考比替尼(卡比替尼)于2015年11月10日获FDA批准上市,与威罗菲尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的迁移性黑色素瘤。
考比替尼是一种小分子MEK抑制剂,MEK激酶是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,BRAF V600E和K突变导致该通路持续性激活,该药可以抑制MEK激酶的活性,从而阻断其下游信号通路转导。
耐药是靶向药的必然结局,考比替尼也逃不过耐药的最终命运。