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戈舍瑞林治疗前列腺癌的用法用量及治疗效果?

作者
医学编辑赵丽君
阅读量:193
2024-01-12 16:20

戈舍瑞林适应症

1、B2-C期前列腺癌:

戈舍瑞林适用于与氟他胺联合治疗局部局限的T2b-T4 期(B2-C 期)前列腺癌。应在开始放射治疗前8周开始使用戈舍瑞林和氟他胺进行治疗,并在放射治疗期间继续使用。

2、前列腺癌:

戈舍瑞林适用于晚期前列腺癌的姑息治疗。

3、子宫内膜异位:

戈舍瑞林适用于子宫内膜异位症的治疗,包括在治疗期间缓解疼痛和减少子宫内膜异位病变。戈舍瑞林治疗子宫内膜异位症的经验仅限于18岁及以上的女性,治疗时间为6个月。

4、子宫内膜变薄:

戈舍瑞林适用于功能失调性子宫出血子宫内膜切除术前的子宫内膜稀释剂。

5、晚期乳腺癌:

戈舍瑞林适用于绝经前和围绝经期妇女晚期乳腺癌的姑息治疗。

戈舍瑞林

戈舍瑞林治疗前列腺癌的用法用量

患者应在医生的监督下,使用无菌技术,每隔28天将剂量为3.6g的戈舍瑞林皮下注射到肚脐线以下的前腹壁内。应尽量遵守每28天给药一次的时间表。

1、B2-C期前列腺癌:

对于T2b-T4 期(B2-C期)前列腺癌患者,在放疗和氟他胺治疗的同时给予戈舍瑞林时,应在开始放疗前8周开始治疗,并应在放疗期间继续治疗。

可以在放射治疗前8周使用戈舍瑞林3.6g 贮库,然后在28天内使用戈舍瑞林10.8mg 贮库的治疗方案,或者可以每隔28天注射4次3.6mg长效注射剂,两次长效注射剂在放疗前注射,两次长效注射剂在放疗期间注射。

2、前列腺癌:

对于晚期前列腺癌患者的治疗来说,应长期使用戈舍瑞林。

戈舍瑞林治疗前列腺癌的效果

黄体生成素释放激素激动剂(LHRH-A)、戈舍瑞林和拮抗剂地加瑞克均适用于晚期前列腺癌(PCa)的治疗。然而,评估其有效性和安全性的大型对比试验仍然缺乏。

评估了这两种药物的现有证据。尽管地加列在早期实现了睾酮(T)和前列腺特异性抗原(PSA)水平的快速下降,但除了前列腺体积和国际前列腺症状评分之外,T和PSA的中值水平在剩余的治疗期间变得与戈舍瑞林相当。地加列不会引起初始的耀斑,因此推荐用于脊柱转移瘤或输尿管梗阻的患者。

与单纯放疗相比,戈舍瑞林辅助放疗可降低PSA,改善进展时间,获得更好的生存结果,甚至在长期随访中也有显著效果。

戈舍瑞林具有更好的注射部位安全性、单步给药和有效的给药方案,而地加瑞林具有明显更高的注射部位反应和更低的给药机制。

关于心血管疾病(CVD)的风险,存在相互矛盾的证据,对已有CVD病史的患者使用LHRH-A时需要谨慎。有相当多的长期证据表明戈舍瑞林可用于晚期前列腺癌患者。

此外,戈舍瑞林联合其他药物在转移性前列腺癌患者术后的应用效果也较为显著。研究表明,术后采用戈舍瑞林联合比卡鲁胺治疗转移性前列腺癌患者,可提高治疗效果,降低前列腺特异性抗原(PSA)、游离前列腺特异抗原(f-PSA)、血管内皮生长因子(VEGF)、α-甲酰基辅助A消旋酶(P504S)水平。

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戈舍瑞林和氟维司群能够联合治疗乳腺癌吗?
戈舍瑞林与氟维司群两者可以联合使用,治疗绝经前转移性乳腺癌患者,能够抑制肿瘤生长。但联用之前患者应咨询医生,在医生的指导下明确自身是否适合这种方案,切不可盲目使用。戈舍瑞林戈舍瑞林是一种促性腺激素释放激素类似物,可降低绝经前或围绝经期妇女的血浆/血清雌激素水平(至绝经后水平),并适用于该人群中激素受体阳性的早期乳腺癌。对于患有早期激素受体阳性乳腺癌的绝经前或围绝经期妇女,辅助戈舍瑞林单一疗法与辅助化疗具有相似的疗效。此外,在年轻患者中,辅助化疗中加入戈舍瑞林似乎比单纯化疗更有优势。戈舍瑞林治疗后保持闭经的患者少于化疗后。在包括戈舍瑞林的治疗中加入他莫昔芬提供的完全内分泌阻断似乎可以改善结果。因此,戈舍瑞林为治疗对激素治疗有反应的绝经前或围绝经期早期乳腺癌妇女,特别是希望在治疗后恢复卵巢功能的妇女,提供了有价值的补充。氟维司群氟维司群推荐用于激素受体阳性(HR+)晚期乳腺癌(ABC)患者,这些患者在芳香化酶抑制剂治疗后出现进展。目前,氟维司群在全球范围内被批准为绝经后晚期乳腺癌的一线内分泌治疗药物戈舍瑞林与氟维司群联用效果背景:内分泌治疗是激素受体阳性转移性乳腺癌的首选治疗方法。在绝经前患者中,戈舍瑞林联合阿那曲唑抑制卵巢功能在II期研究中产生了有希望的结果。氟维司群是一种纯抗雌激素药物,对绝经后妇女的疾病稳定率高。因此,研究了氟维司群联合戈舍瑞林治疗HR阳性转移性乳腺癌绝经前妇女的可行性和安全性。方法:符合内分泌治疗条件的绝经前转移性乳腺癌患者接受氟维司群250mg和戈舍瑞林3.6mg,每四周一次,作为第一至第四线治疗。临床受益率(CBR缓解率加上疾病稳定≥6个月)被定义为主要研究终点。进展时间(TTP)和总生存期(OS)使用Kaplan-Meier乘积极限法进行评估。结果:26名患者如期接受治疗。81%接受他莫昔芬预治疗,69%之前接受过芳香酶抑制剂与戈舍瑞林的联合治疗。大多数患者(69%)出现内脏转移。观察到1名患者完全缓解,3名患者部分缓解,11名患者疾病稳定≥6个月,CBR为58%。中位TTP分别为6个月和OS32个月。解释:结果表明氟维司群和戈舍瑞林的联合用药对绝经前患者有很好的疗效,需要进一步的研究。参考文献Bartsch R, Bago-Horvath Z, Berghoff A,DeVries C, Pluschnig U, Dubsky P, Rudas M, Mader RM, Rottenfusser A,Fitzal F, Gnant M, Zielinski CC, Steger GG. Ovarian function suppressionand fulvestrant as endocrine therapy in premenopausal women withmetastatic breast cancer. Eur J Cancer. 2012 Sep;48(13):1932-8. doi:10.1016/j.ejca.2012.03.002. Epub 2012 Mar 27. PMID: 22459763.相关热文推荐:戈舍瑞林治疗前列腺癌的用法用量及治疗效果?
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2024-01-12 16:26
戈舍瑞林一针多少钱?
戈舍瑞林在2021年3月1日被纳入医保范围,按75%的比例报销,最终针剂价格是1179元/支。但更多人选择海外医疗服务机构来帮助自己购买英国阿斯利康的戈舍瑞林(诺雷德),规格为10.8mg,参考价格为950元左右,关于戈舍瑞林戈舍瑞林作为长效促性腺激素,由天然促性腺激素释放激素合成,可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌及男性前列腺癌;另外戈舍瑞林能够有效地促使手术治疗之后残余的子宫内膜异位灶退化、萎缩,进而起到较好的治疗效果。部分临床研究显示,戈舍瑞林能够抑制垂体促性腺激素的分泌,导致雌激素低水平表现,其还能够起到暂时的去势效果,防止异位内膜病灶的发展,进而对患者卵巢起到直接的抑制作用。戈舍瑞林一针多少钱戈舍瑞林于2021年3月1日被纳入医保范围,现在只要办理特殊病种门诊报销,就可以按75%的比例报销,医保后戈舍瑞林诺雷德针剂价格是1179元/支。虽然戈舍瑞林已经进入国家医保当中了,但是更多人还是选择求助海外医疗服务机构来帮助自己购买其他版本的戈舍瑞林:据了解,英国阿斯利康的戈舍瑞林(诺雷德),规格为10.8mg,参考价格为950元左右,更适合患者长期使用。戈舍瑞林如何购买当购买戈舍瑞林时,可以考虑以下两种方式:1、使用医保购买戈舍瑞林已经进入国家医保当中了,患者可以咨询您所在地的医疗保险机构,了解具体的购买流程和要求。根据医保规定,使用医保来购买戈舍瑞林,享受费用报销或补贴的福利。2、通过海外医疗服务机构购买(1)选择信誉良好的海外医疗服务机构:首先,您需要寻找并选择一家信誉良好的海外医疗服务机构(如医伴旅),确保其具有良好的口碑和专业的服务。(2)联系并提供相关信息:与选定的海外医疗服务机构联系,并提供关于戈舍瑞林的相关信息,包括药物名称、剂量等。您可以通过电话、电子邮件或在线平台与他们取得联系。(3)签订购买合同:与海外医疗服务机构签订购买合同,确保药品质量和您的权益得到保障。合同应明确药品的规格、数量、价格,以及送货和支付方式等细节。(4)支付费用:根据合同约定的方式,进行支付相关的费用。(5)海外直邮:一旦支付完成,海外医疗服务机构会联系海外药方,将戈舍瑞林药物以海外直邮的方式寄送至您所在的国家或地区。他们会确保药品安全地送达,并遵守相关的海关和物流规定。热文推荐:恩杂鲁胺2023年纳入医保价格是多少?
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2023-12-18 16:10
戈舍瑞林适应症,功效与作用,用法用量,副作用,临床疗效,价格?
戈舍瑞林适应症戈舍瑞林是一种促性腺激素释放激素类似物,可降低绝经前或围绝经期妇女的血浆/血清雌激素水平(至绝经后水平),并适用于该人群中激素受体阳性的早期乳腺癌。对于患有早期激素受体阳性乳腺癌的绝经前或围绝经期妇女,辅助戈舍瑞林单一疗法与辅助化疗具有相似的疗效。此外,在年轻患者中,辅助化疗中加入戈舍瑞林似乎比单纯化疗更有优势。戈舍瑞林治疗后保持闭经的患者少于化疗后。在包括戈舍瑞林的治疗中加入他莫昔芬提供的完全内分泌阻断似乎可以改善结果。因此,戈舍瑞林为治疗对激素治疗有反应的绝经前或围绝经期早期乳腺癌妇女,特别是希望在治疗后恢复卵巢功能的妇女,提供了有价值的补充。功效与作用1、调整内分泌:戈舍瑞林可以调整雄激素和卵泡刺激素,以及雌激素的分泌。因此,这个药物就能够治疗乳腺癌和前列腺癌,因为这两种癌症都属于激素敏感的肿瘤。2、抑制内分泌:戈舍瑞林是一种合成的促黄体生成素释放激素的类似物,在临床上经常用于治疗前列腺癌绝经前期以及围绝经期的乳腺癌、子宫内膜异位症、前列腺癌等疾病。用法用量应每28天皮下注射一次3.6毫克的戈舍瑞林。对于子宫内膜异位症的治疗,建议18岁及以上女性的给药持续时间为6个月。禁忌症1、超敏反应:已知对GnRH、GnRH激动剂类似物或来德的任何成分过敏的患者禁用戈舍瑞林。2、怀孕:怀孕期间禁用戈舍瑞林,除非戈舍瑞林用于晚期乳腺癌的姑息治疗。孕妇服用戈舍瑞林可导致胎儿损伤。使用戈舍瑞林治疗时可能会出现预期的激素变化,导致流产风险增加。副作用1、全身反应:头痛、腹痛、盆腔疼痛、背痛、潮热、疲劳。2、心血管系统:如血管舒张、偏头痛、高血压。3、消化系统:恶心、呕吐。4、泌尿生殖器:痛经、子宫出血、外阴阴道炎、月经过多、性功能障碍、勃起功能障碍。5、皮肤反应:如座疮、发汗、皮脂溢、皮疹等。6、呼吸系统:如咽炎、呼吸困难等。副作用处理措施1、痛经:痛经的患者可使用热水袋热敷腹部,同时避免受凉,痛经严重时可使用布洛芬等止痛药物缓解。2、恶心:如果患者恶心症状较轻,可以尝试少量进食,避免油条、炸串等油腻食物。如果恶心症状较重,可以在医生的指导下使用止吐药物治疗。3、头痛:头痛患者应保证有足够的休息,尤其是年老体弱的患者,应卧床休息。饮食应适当增加水果、蔬菜以及肉类,在提供充足营养的前提下避免粪便干燥,排便用力,必要时可使用药物镇痛。4、座疮:座疮的出现可能与药物影响皮脂腺分泌有关。建议患者治疗期间保持皮肤清洁,宜用温水及中性肥皂清洁面部以减少油脂附着于面部堵塞毛孔,避免用手挤压及搔抓粉刺,同时可以在医生的指导下使用药膏治疗,如阿达帕林凝胶等。5、高血压:患者应减少食用油的摄入,少吃或不吃肥肉和动物内脏。每日多吃新鲜的蔬菜和水果,可以补充钾的摄入。定期保持规律的运动,不仅能够降低体重,还能够改善胰岛素抵抗,提高心血管的调节适应能力,稳定血压。也可在医生的指导下使用氢氯噻嗪、硝苯地平等药物治疗。此外,如果患者还出现其他不适症状,应及时到医院咨询医生,在医生的指导下调整药物治疗方案,如减小剂量或者更换药物。临床效果研究背景:LY01005(醋酸戈舍瑞林缓释微球注射剂)是一种改良的促性腺激素释放激素激动剂,每月注射一次。该III期试验研究旨在评估LY01005在中国前列腺癌患者中的疗效和安全性。方法:在中国49个地点进行了随机对照、开放标记、非劣效性试验。这项研究包括290名前列腺癌患者,他们每28天接受三次注射LY01005或戈舍瑞林植入物。主要疗效终点是第29天睾酮抑制≤50ng/dL的患者百分比以及第29天至第85天睾酮≤50ng/dL的累积概率。非劣效性预先设定在-10%的范围内。次要终点包括显著的去势(≤20ng/dL),重复给药后72小时内睾酮激增,以及黄体生成素、卵泡刺激素和前列腺特异性抗原水平的变化。结果:在第29天,在LY01005和戈舍瑞林植入组中,分别有99.3%和100%的患者的睾酮浓度降至药物去势水平以下,两组之间的差异为-0.7%。从第29天到第85天维持去势的累积概率分别为99.3%和97.8%,组间差异为1.5%,两种治疗都有很好的耐受性。LY01005与戈舍瑞林植入剂相比,注射部位反应较少。结论:LY01005在降低睾酮至去势水平方面与戈舍瑞林植入剂一样有效,且具有相似的安全性。药代动力学戈舍瑞林是促黄体激素释放激素(LHRH)的合成十肽类似物。出于实验目的,它以水溶液的形式经皮下给药,但出于治疗目的,它被配制成在1个月(3.6毫克)或3个月(10.8毫克)期间释放戈舍瑞林的皮下贮库。使用特定的放射免疫测定法获得了药代动力学数据。当以溶液形式给药时,戈舍瑞林被迅速吸收并从血清中消除,男性的平均消除半衰期(t1/2β)为4.2小时,女性为2.3小时。给药长效制剂后观察到的血清戈舍瑞林曲线的形状主要由戈舍瑞林在1或3个月内从可生物降解的丙交酯-乙交酯共聚物基质中释放的速率决定。在多次给药这些储库期间,没有临床相关的戈舍瑞林蓄积。戈舍瑞林在排泄前被广泛代谢。它的药代动力学不受肝功能损害的影响,但在严重肾功能损害的患者中,平均t1/2β增加至12.1小时。这表明肾功能不全患者的总肾清除率(肾代谢和未改变的药物)降低。当给老年患者或肾功能或肝功能受损的患者施用长效制剂时,没有必要调整剂量或给药间隔。服用3.6毫克或10.8毫克的戈舍瑞林长效制剂可分别导致男性和女性黄体生成素(LH)水平的初始增加和血清睾酮或雌二醇水平的增加。随后血清LH水平降低,睾酮或雌二醇分别被抑制在去势或绝经范围内。随后,在用戈舍瑞林贮库治疗的整个过程中,血清睾酮或雌二醇水平保持抑制。药物价格1、英国阿斯利康版本的戈舍瑞林(诺雷德)zoladex10.8mg的参考价约为950元一盒。2、戈舍瑞林3.6mg的参考价约为720元一盒。3、英国阿斯利康戈舍瑞林10.8mg的参考价约为1860元一盒。药效学黄体生成素释放激素类似物戈舍瑞林(Zoladex)抑制绝经前和围绝经期妇女的卵巢雌激素生成。戈舍瑞林是一种可生物降解的缓释3.6毫克长效制剂,每28天皮下注射一次。对患有激素敏感性早期乳腺癌的绝经前妇女进行的临床试验表明,单独使用戈舍瑞林或与他莫昔芬联合使用至少与环磷酰胺、甲氨蝶呤、5-氟尿嘧啶(CMF)化疗一样有效。在环磷酰胺、多柔比星和5-氟尿嘧啶(CAF)化疗后,戈舍瑞林加他莫昔芬与单独CAF相比,可提高无病生存率。这些试验还表明,戈舍瑞林具有良好的耐受性,且急性毒性低于细胞毒性化疗。戈舍瑞林治疗前3-6个月的早期生活质量改善支持在该患者群中使用该药物作为化疗的替代方案。相关热文推荐:艾德拉尼(Idelalisib)适应症,用法用量,功效与作用,副作用,注意事项?
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2023-11-23 17:41
戈舍瑞林缓释植入剂的作用与功效?
戈舍瑞林缓释植入剂是一种黄体生成素释放激素类似物,主要作用是通过抑制脑垂体促性腺激素的分泌,降低体内的激素水平,从而达到治疗前列腺癌、乳腺癌、子宫内膜异位症等疾病的目的。 戈舍瑞林缓释植入剂的功效 戈舍瑞林缓释植入剂(Goserelin)可以阻断体内的激素分泌,抑制脑垂体分泌等功效。戈舍瑞林是一种促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂,其作用机制是通过与垂体GnRH受体结合,持续抑制垂体分泌促性腺激素,导致血清中睾酮和雌二醇水平显著下降,从而治疗乳腺癌、前列腺癌、等激素敏感的肿瘤。此外,戈舍瑞林还可以通过调节内分泌,用于治疗激素依赖性疾病,如子宫内膜异位症。 戈舍瑞林缓释植入剂的作用 1、前列腺癌:本品适用于可用激素治疗的前列腺癌,可以有效地缩小肿瘤体积,缓解病情。 2、乳腺癌:适用于可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌,可以有效地控制病情的发展,缓解疼痛。 3、子宫内膜异位症:缓解症状包括减轻疼痛并减少子宫内膜损伤的大小和数目。 戈舍瑞林缓释植入剂治疗乳腺癌的疗效 戈舍瑞林(Zoladex)能够抑制绝经前和围绝经期妇女的卵巢雌激素生成,对患有激素敏感性早期乳腺癌的绝经前妇女进行的临床试验表明,单独使用戈舍瑞林或与他莫昔芬联合使用至少与环磷酰胺、甲氨蝶呤、5-氟尿嘧啶(CMF)化疗一样有效。 在环磷酰胺、多柔比星和5-氟尿嘧啶(CAF)化疗后,戈舍瑞林加他莫昔芬与单独CAF相比,可提高无病生存率。 这些试验还表明,戈舍瑞林具有良好的耐受性,且急性毒性低于细胞毒性化疗。戈舍瑞林治疗前3-6个月的早期生活质量改善支持在该患者群中使用该药物作为化疗的替代方案。 戈舍瑞林缓释植入剂治疗子宫内膜异位症和子宫平滑肌瘤的疗效 在患有子宫内膜异位症的妇女中,每月注射长效戈舍瑞林可有效消除子宫内膜异位植入物并改善盆腔症状,包括疼痛和同房困难。长效戈舍瑞林与达那唑的随机临床比较表明,戈舍瑞林在治疗子宫内膜异位症中至少与达那唑一样有效,且耐受性更好。 在子宫平滑肌瘤(纤维瘤)的治疗中,戈舍瑞林长效注射剂减少子宫大小和子宫平滑肌瘤的大小,在治疗开始后约3-4个月达到最大临床益处。 当作为接受子宫肌瘤手术切除的妇女的辅助预处理时,戈舍瑞林与技术上更容易的手术操作、术中失血量减少和手术前后输血需求减少相关。作为手术的替代方法,戈舍瑞林的治疗应用受到治疗停止后平滑肌瘤快速再生的限制。 戈舍瑞林的用药剂量和方法 1、通常使用3.6mg的戈舍瑞林缓释植入剂,每28天注射一次,作腹前壁皮下注射。 2、一定要确保皮下注射,不可穿透血管、肌肉或腹膜。 3、戈舍瑞林用于治疗子宫内膜异位症时,用药疗程不应超过6个月. 总结 戈舍瑞林的作用机制是通过与垂体GnRH受体结合,持续抑制垂体分泌促性腺激素,导致血清中睾酮和雌二醇水平显著下降,从而治疗乳腺癌、前列腺癌、子宫内膜异位症等激素敏感的疾病,需要在医生的指导下使用。 参考文献: Mitchell H. Goserelin ('Zoladex')--offering patients more choice in early breast cancer. Eur J Oncol Nurs. 2004;8 Suppl 2:S95-103. doi: 10.1016/j.ejon.2004.09.004. PMID: 15590321. 相关热文推荐:Tivdak治疗复发或转移性宫颈癌的临床效果?
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2023-11-03 11:14
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盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效及注意事项概览
导读:高苯丙氨酸血症主要引起神经、精神发育受损,是一种常染色体隐性遗传病。当诊断为高苯丙氨酸血症时,应尽早给予积极治疗,主要包括药物及饮食疗法。盐酸沙丙蝶呤颗粒主要用于治疗有反应的四氢生物喋呤缺乏症所导致的高苯丙氨酸血症。这篇文章主要讲了盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效、饮食控制、注意事项和用药禁忌等内容。作用功效盐酸沙丙蝶呤颗粒作为酪氨酸羟化酶的天然辅助因子和色氨酸羟化酶的辅助因子,是儿茶酚胺类和5-HT生物合成的限速酶。其组织水平在调节上述酶的活性中起到重要作用。它对孤独儿童的社交意识减少和交往受损的特征性症状有改善作用。饮食控制用药期间需要同时积极控制膳食中苯丙氨酸和总蛋白质的摄入量,以确保有效控制血苯丙氨酸浓度和营养平衡。注意事项由于本品长期用药,应定期测定血苯丙氨酸水平,确认疗效并进行不良反应观察。即使使用本剂也无法达到治疗目标血清苯丙氨酸值时,应同时使用苯丙氨酸限量饮食饮食疗法,或者改为单独使用饮食疗法。在患有严重脑器质性病变、癫痫、惊厥等的患者中已观察到晕厥发作、惊厥发作和惊厥发作次数增加。停药后血苯丙氨酸浓度可能会升高,因此需要进行更加频繁的监测。孕妇、哺乳期妇女、老年人以及有严重肝肾功能不全的患者,在使用盐酸沙丙蝶呤颗粒时应特别谨慎,应在医生的指导下权衡利弊后使用。用药禁忌已知对盐酸沙丙蝶呤或任何辅料过敏的患者禁用。孕妇应慎用盐酸沙丙蝶呤,哺乳期禁用。老年患者应慎用。正在接受左旋多巴治疗的患者同时用药时可能会导致兴奋性和应激性增加。不良反应的观察与处理在服用盐酸沙丙蝶呤颗粒期间,患者应注意观察可能出现的不良反应。例如,与左旋多巴并用的病例中,可能会发现兴奋性与易刺激性。如出现此类反应,应及时告知医生,并根据医生的建议调整用药方案。比较常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕等。对于盐酸沙丙蝶呤颗粒的不良反应,患者应保持警惕,并在医生的指导下进行管理和处理。定期进行检查和监测,以确保用药的安全性和有效性。如有任何疑问或不适,应及时就医咨询。
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2024-04-26 17:39
使用布吉他滨的注意事项概述
导读:布吉他滨是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂,用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌。治疗期间患者应注意患者可能出现的间质性肺病、高血压、心动过缓、视力障碍、特殊人群使用等事项。间质性肺病已知布吉他滨治疗会导致某些患者出现严重、危及生命或致命的间质性肺病(ILD)/肺部炎症。因此治疗期间应监测患者是否出现新的或恶化的呼吸道症状,特别是在治疗的第一周。如果出现肺炎,可在医生的评估下暂停布吉他滨治疗,并评估出现新发肺部症状或肺部症状恶化的ILD/肺炎或其他原因的患者。高血压有报道称接受布吉他滨治疗的患者出现高血压。开始治疗前监测血压,并在开始使用布吉他滨2周后监测血压,此后每月至少监测一次。此外,与可减慢心率的抗高血压药物一起服用时,请谨慎使用布吉他滨。如果高血压如果无法通过最佳治疗得到控制,则应停用布吉他滨直至病情改善并恢复治疗,或酌情永久停用。心动过缓在临床试验中,布吉他滨可将部分患者的心率降低至50bpm以下。在治疗期间定期监测心率和血压,对于需要服用已知会导致心动过缓的药物的患者应更频繁地监测心率和血压。对于有症状的心动过缓,暂停布吉他滨,确定引起心动过缓的合并药物,调整剂量或停药,并在心动过缓缓解后恢复布吉他滨。视力障碍布吉他滨可能会导致视力障碍。建议患者报告任何视觉症状,停止使用布吉他滨,并对出现新的或恶化的视觉症状的患者进行眼科评估。根据病情的严重程度,恢复后减少剂量,或按照建议永久停用布吉他滨。肌酸磷酸激酶布吉他滨增加了许多患者的肌酸磷酸激酶 (CPK) 水平。治疗期间监测患者的CPK水平,并建议患者报告任何无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力。对于CPK水平升高和肌肉症状的患者,暂停布吉他滨治疗,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复治疗。治疗期间监测淀粉酶和脂肪酶水平,对水平升高的患者停用布吉他滨,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复。高血糖布吉他滨治疗可导致高血糖新发或恶化。开始治疗前检查空腹血糖水平,定期监测并适当治疗,以防出现高血糖。如果无法实现充分的血糖控制,请暂停布吉他滨并以减少的剂量恢复,或永久停药。妊娠布吉他滨可能会对胎儿造成伤害。在开始布吉他滨之前进行妊娠筛查,怀孕时避免使用,因为对胎儿有潜在风险。具有生育潜力的女性伴侣的男性也应使用有效的非激素避孕药,以遵循建议的有效避孕周期。
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2024-04-26 17:22
ALK抑制剂布吉他滨:治疗非小细胞肺癌药物
导读:布吉他滨为一小分子间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,由Ariad制药公司开发,美国FDA于2017年4月28日批准阿瑞雅德(Ariad)公司的布吉他滨(商品名:Alunbrig)片剂上市,用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的患者治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。布吉他滨布吉他滨是下一代ALK抑制剂,已被证明比克唑替尼具有更好的疗效,并被批准用于一线治疗。布吉他滨每天服用90毫克,持续7天,如果耐受,剂量可增加至每天180毫克。最常见的心脏副作用是高血压。作用机制布吉他滨是一种用于治疗成人间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的口服药物。癌症是由基因突变引起的,基因突变导致不正常功能的异常细胞不受控制的生长和复制,并抑制正常细胞的生长和活性。布里格替尼是一种小分子靶向治疗药物,它不会杀死癌细胞,但会特异性地靶向异常细胞,并改变细胞机制,以防止癌症的生长和扩散。布吉他滨通过抑制几种被称为酪氨酸激酶的蛋白质的活性来发挥作用,包括因某些基因突变而失控的异常ALK融合蛋白,并促进癌细胞的生长和增殖。布吉他滨抑制的其他酪氨酸激酶包括ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FMS样酪氨酸激酶3和表皮生长因子受体(EGFR)缺失和点基因突变。布吉他滨靶向表达ALK融合蛋白的癌细胞,包括EML4-ALK和17种与其他ALK抑制剂药物耐药相关的突变形式,包括克唑替尼。布吉他滨还抑制其他突变蛋白,包括EGFR-德尔(E746-A750)、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y。布吉他滨仅被批准用于治疗ALK融合蛋白阳性的非小细胞肺癌。使用指南布吉他滨用于成人患者时,前7天口服90毫克,每日一次。如果可以耐受90毫克/天,则增加至180毫克,每日口服一次,继续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果治疗因不良反应以外的原因中断14天或更长时间,恢复每天一次90mg,持续7天,然后增加到之前的耐受剂量。
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2024-04-26 17:22
布吉他滨的疗效分析
导读:在一项随机对照III期ALTA-1L试验中,布吉他滨与克唑替尼比较,对初治的ALK阳性NSCLC患者显示出更高的客观缓解率,并且患者的无进展生存期延长。这表明布吉他滨在初次治疗时就具有使肿瘤缩小能力,并且能够提高患者的生存率。颅内疗效多项研究显示,布吉他滨对ALK阳性NSCLC患者的脑转移灶具有良好的治疗效果。在ALTA-1L试验中,布吉他滨治疗组的颅内ORR达到78%,颅内疾病控制率(ICDCR)为8½%,明显优于克唑替尼组。这表明布吉他滨能有效穿透血脑屏障,对脑转移瘤产生显著的治疗效应。临床试验一项开放标签3期试验比较了布吉他滨与艾来替尼治疗克唑替尼疾病进展后的ALK+NSCLC的疗效和安全性。接受克唑替尼治疗后进展的晚期ALK+NSCLC患者以1:1的比例随机分配至布吉他滨180mg每日一次或艾来替尼 600mg每日两次,旨在测试优越性。主要终点是盲法独立审查委员会评估的无进展生存期(PFS)。结果:该人群以先前克唑替尼的中位持续时间长和基线循环肿瘤 DNA中ALK融合率低而著称。 布吉他滨中位PFS为19.3个月,艾乐替尼为19.2个月。跨治疗组的探索性分析显示,基线时有ctDNA可检测到的ALK融合的患者与无 ctDNA 检测的ALK融合的患者的中位 PFS 分别为11.1个月和22.5个月。结论:在克唑替尼预处理的ALK+NSCLC中,布吉他滨的PFS并不优于艾乐替尼。安全性与每种药物既定且独特的特性一致。安全性布吉他滨的总体安全性良好,最常见副作用包括肺炎、腹泻、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、疲劳、皮疹、恶心、呕吐、咳嗽等。
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2024-04-26 17:11
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