英克西兰(Inclisiran)降脂针的原理、用法、副作用、禁忌？

英克西兰(Inclisiran)是一种基于小干扰RNA的新型药物，它通过减少前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin9型(PCSK9)的产生来降低LDL-C和其他含载脂蛋白B的脂蛋白，这种蛋白通常有助于LDL-受体降解，从而增加LDL-受体密度和肝细胞中的再循环。

英克西兰(Inclisiran)临床试验中常见的不良反应为关节痛、注射部位反应等，对此药有过敏史或者过敏的患者应禁用。

关于英克西兰(Inclisiran)

英克西兰(Inclisiran)是第一个针对PCSK9的是第一个针对PCSK9的小干扰RNA (siRNA)，已被美国美国食品药品监督管理局(FDA)和欧洲药品管理局(EMA)批准用于治疗高胆固醇血症。

重要的是，英克西兰(Inclisiran)疗法可以通过提供长期和显著的降低LDL-C效应(每年仅服用两次)来改善低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)目标的实现。

在欧盟，英克西兰(Inclisiran)适用于患有原发性高胆固醇血症或混合型血脂异常的成年人，作为饮食的辅助药物。它旨在用于无法达到最大耐受他汀类药物治疗的LDL-C目标的患者，无论是否使用其他降脂治疗(LLTs)。对于他汀类药物不耐受或他汀类药物禁用的患者，它可以与其他llt联合使用或不联合使用。

英克西兰(Inclisiran)治疗原理

血脂异常是心血管疾病最重要的危险因素之一。动脉粥样硬化性心血管疾病高危患者的现有治疗对LDL-C的降低不充分，这是一个未得到满足的临床需求。循环PCSK9通过减少肝细胞中的LDL受体导致高胆固醇血症。

英克西兰(Inclisiran)是一种新的合成siRNA分子，抑制肝细胞中PCSK9的合成，从而关闭PCSK9的产生，并提供优于单克隆抗体的优势，其不频繁的给药间隔为一年两次，以减少超过50%的LDL-C。

英克西兰(Inclisiran)特异性靶向细胞内PCSK9合成，导致LDL-C的剂量依赖性长期显著降低。

用法用量

1、用法：

英克西兰(Inclisiran)应皮下注射，不可静脉注射。

2、建议用量：

英克西兰(Inclisiran)与他汀类药物联用的推荐剂量为284mg，每6个月注射一次。

3、漏服药物：

如果漏服一剂英克西兰(Inclisiran)少于3个月，根据患者最初的时间表给药英克西兰(Inclisiran)并维持给药。如果错过一剂英克西兰(Inclisiran)超过3个月，应重新制定一份新的用药计划。

4、注射部位：

在腹部、上臂或大腿上皮下注射英克西兰(Inclisiran)。避免在有晒伤、皮疹、发炎或皮肤感染等情况下使用。

副作用

治疗过程中，英克西兰(Inclisiran)最常见的不良反应为注射部位反应、支气管炎、关节痛，导致治疗中断的最常见不良反应是注射部位反应。

副作用处理方式

1、注射部位反应：患者治疗期间可能会出现注射部位的疼痛、红斑等症状，患者可通过冷敷或者热敷的方法缓解，必要时中断治疗。

2、关节痛：如果关节痛的情况为中度，可通过针灸、艾灸等方法缓解，若疼痛严重，可在医生的指导下服用布洛芬、塞来昔布等药物治疗。平时应注意休息，避免过度劳累。

3、支气管炎：患者应注意多休息、多饮水，避免劳累。要保持室内空气流通，呼吸道通畅及足够的营养支持。同时戒烟，避免有害气体和有害颗粒的吸入。必要时可遵医嘱使用抗菌药物、止咳药物治疗。

禁忌

对于英克西兰(Inclisiran)有过敏史或者对其中任一成分过敏的患者应禁用，以免引起过敏反应，导致患者出现呼吸困难、皮疹、荨麻疹的不良反应。

疗效

在临床试验中，每年两次注射英克西兰(Inclisiran)，在第1天和第90天的初始剂量后，大约使LDL-C水平减半，无论他们现有的治疗是否包括他汀类药物。

FDA批准的试验、随后合并的患者水平试验分析和扩展研究发现，在使用和不使用最大耐受他汀类药物治疗的情况下，英克西兰(Inclisiran)可使LDL-C降低约50%，且降低持续4年。

英克西兰(Inclisiran)是降低动脉粥样硬化性心血管疾病高危人群LDL-C水平的一种有前途的治疗方法。

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