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戈舍瑞林与曲普瑞林的区别?

作者
医学编辑井庆艳
阅读量:519
2023-08-03 14:13

戈舍瑞林与曲普瑞林都是治疗前列腺癌常用的药物,两者的作用机制基本相同,都是一种促性腺激素释放激素类似物,可使垂体前叶的促性腺激素释放激素受体脱敏,抑制黄体生成素的分泌,进而抑制睾丸的睾酮生成,导致男性血清睾酮下降,从而抑制肿瘤进展。

但是戈舍瑞林与曲普瑞林也有一定的区别,主要包括适应症不同、不良反应不同、药物价格不同、用法用量不同等。

一、适应症不同

1、戈舍瑞林:适用于激素治疗的前列腺癌,还能够治疗绝经前期及围绝经期的乳腺癌、子宫内膜异位症等。

2、曲普瑞林:能够治疗局部晚期或转移性前列腺癌、乳腺癌等。

二、不良反应不同

1、戈舍瑞林:最常见的不良反应包括多汗、热潮红、性功能障碍、勃起功能减退和注射部位反应,比较常见的有感觉异常、情绪变化、血压异常、皮疹、骨骼疼痛、骨密度下降、体重增加等。

2、曲普瑞林:非常常见(≥1/10)的副作用主要包括性欲降低、下肢感觉异常、潮热、多汗、背痛、无力、勃起功能障碍,比较常见(≥1/100到<1/10)的是贫血、超敏反应、抑郁、性欲丧失、情绪变化、头晕、头痛、高血压、口干、恶心、肌肉骨骼痛、手足痛等。

戈舍瑞林

三、药物价格不同

1、戈舍瑞林:目前已经纳入医保,享受医保报销。不同规格的药物,医保报销后的价格不同,比如3.6mg规格的药品中标价格大约是1179.95元一支,或者是1615.28元一支,10.8mg规格的中标价格大约是2736-3942.54元一支,价格仅供参考,具体以实际为准。

2、曲普瑞林:也已经纳入医保,1ml:0.1mg规格药品中标的价格是890元左右,15mg规格的中标价格是4028元左右,3.75mg规格的中标价格是 1179.3元一支,每个地区的报销比例不同,报销后的价格也不同,具体以实际为准。

四、用法用量不同

1、戈舍瑞林:在腹前壁皮下注射10.8mg,每12周一次,用药疗程没有统一的标准,应根据患者的具体情况制定相应的治疗疗程

2、曲普瑞林:是3个月缓释制剂,需要每3个月注射一次。

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戈舍瑞林和氟维司群能够联合治疗乳腺癌吗?
戈舍瑞林与氟维司群两者可以联合使用,治疗绝经前转移性乳腺癌患者,能够抑制肿瘤生长。但联用之前患者应咨询医生,在医生的指导下明确自身是否适合这种方案,切不可盲目使用。戈舍瑞林戈舍瑞林是一种促性腺激素释放激素类似物,可降低绝经前或围绝经期妇女的血浆/血清雌激素水平(至绝经后水平),并适用于该人群中激素受体阳性的早期乳腺癌。对于患有早期激素受体阳性乳腺癌的绝经前或围绝经期妇女,辅助戈舍瑞林单一疗法与辅助化疗具有相似的疗效。此外,在年轻患者中,辅助化疗中加入戈舍瑞林似乎比单纯化疗更有优势。戈舍瑞林治疗后保持闭经的患者少于化疗后。在包括戈舍瑞林的治疗中加入他莫昔芬提供的完全内分泌阻断似乎可以改善结果。因此,戈舍瑞林为治疗对激素治疗有反应的绝经前或围绝经期早期乳腺癌妇女,特别是希望在治疗后恢复卵巢功能的妇女,提供了有价值的补充。氟维司群氟维司群推荐用于激素受体阳性(HR+)晚期乳腺癌(ABC)患者,这些患者在芳香化酶抑制剂治疗后出现进展。目前,氟维司群在全球范围内被批准为绝经后晚期乳腺癌的一线内分泌治疗药物戈舍瑞林与氟维司群联用效果背景:内分泌治疗是激素受体阳性转移性乳腺癌的首选治疗方法。在绝经前患者中,戈舍瑞林联合阿那曲唑抑制卵巢功能在II期研究中产生了有希望的结果。氟维司群是一种纯抗雌激素药物,对绝经后妇女的疾病稳定率高。因此,研究了氟维司群联合戈舍瑞林治疗HR阳性转移性乳腺癌绝经前妇女的可行性和安全性。方法:符合内分泌治疗条件的绝经前转移性乳腺癌患者接受氟维司群250mg和戈舍瑞林3.6mg,每四周一次,作为第一至第四线治疗。临床受益率(CBR缓解率加上疾病稳定≥6个月)被定义为主要研究终点。进展时间(TTP)和总生存期(OS)使用Kaplan-Meier乘积极限法进行评估。结果:26名患者如期接受治疗。81%接受他莫昔芬预治疗,69%之前接受过芳香酶抑制剂与戈舍瑞林的联合治疗。大多数患者(69%)出现内脏转移。观察到1名患者完全缓解,3名患者部分缓解,11名患者疾病稳定≥6个月,CBR为58%。中位TTP分别为6个月和OS32个月。解释:结果表明氟维司群和戈舍瑞林的联合用药对绝经前患者有很好的疗效,需要进一步的研究。参考文献Bartsch R, Bago-Horvath Z, Berghoff A,DeVries C, Pluschnig U, Dubsky P, Rudas M, Mader RM, Rottenfusser A,Fitzal F, Gnant M, Zielinski CC, Steger GG. Ovarian function suppressionand fulvestrant as endocrine therapy in premenopausal women withmetastatic breast cancer. Eur J Cancer. 2012 Sep;48(13):1932-8. doi:10.1016/j.ejca.2012.03.002. Epub 2012 Mar 27. PMID: 22459763.相关热文推荐:戈舍瑞林治疗前列腺癌的用法用量及治疗效果?
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2024-01-12 16:26
戈舍瑞林治疗前列腺癌的用法用量及治疗效果?
戈舍瑞林适应症1、B2-C期前列腺癌:戈舍瑞林适用于与氟他胺联合治疗局部局限的T2b-T4 期(B2-C 期)前列腺癌。应在开始放射治疗前8周开始使用戈舍瑞林和氟他胺进行治疗,并在放射治疗期间继续使用。2、前列腺癌:戈舍瑞林适用于晚期前列腺癌的姑息治疗。3、子宫内膜异位:戈舍瑞林适用于子宫内膜异位症的治疗,包括在治疗期间缓解疼痛和减少子宫内膜异位病变。戈舍瑞林治疗子宫内膜异位症的经验仅限于18岁及以上的女性,治疗时间为6个月。4、子宫内膜变薄:戈舍瑞林适用于功能失调性子宫出血子宫内膜切除术前的子宫内膜稀释剂。5、晚期乳腺癌:戈舍瑞林适用于绝经前和围绝经期妇女晚期乳腺癌的姑息治疗。戈舍瑞林治疗前列腺癌的用法用量患者应在医生的监督下,使用无菌技术,每隔28天将剂量为3.6g的戈舍瑞林皮下注射到肚脐线以下的前腹壁内。应尽量遵守每28天给药一次的时间表。1、B2-C期前列腺癌:对于T2b-T4 期(B2-C期)前列腺癌患者,在放疗和氟他胺治疗的同时给予戈舍瑞林时,应在开始放疗前8周开始治疗,并应在放疗期间继续治疗。可以在放射治疗前8周使用戈舍瑞林3.6g 贮库,然后在28天内使用戈舍瑞林10.8mg 贮库的治疗方案,或者可以每隔28天注射4次3.6mg长效注射剂,两次长效注射剂在放疗前注射,两次长效注射剂在放疗期间注射。2、前列腺癌:对于晚期前列腺癌患者的治疗来说,应长期使用戈舍瑞林。戈舍瑞林治疗前列腺癌的效果黄体生成素释放激素激动剂(LHRH-A)、戈舍瑞林和拮抗剂地加瑞克均适用于晚期前列腺癌(PCa)的治疗。然而,评估其有效性和安全性的大型对比试验仍然缺乏。评估了这两种药物的现有证据。尽管地加列在早期实现了睾酮(T)和前列腺特异性抗原(PSA)水平的快速下降,但除了前列腺体积和国际前列腺症状评分之外,T和PSA的中值水平在剩余的治疗期间变得与戈舍瑞林相当。地加列不会引起初始的耀斑,因此推荐用于脊柱转移瘤或输尿管梗阻的患者。与单纯放疗相比,戈舍瑞林辅助放疗可降低PSA,改善进展时间,获得更好的生存结果,甚至在长期随访中也有显著效果。戈舍瑞林具有更好的注射部位安全性、单步给药和有效的给药方案,而地加瑞林具有明显更高的注射部位反应和更低的给药机制。关于心血管疾病(CVD)的风险,存在相互矛盾的证据,对已有CVD病史的患者使用LHRH-A时需要谨慎。有相当多的长期证据表明戈舍瑞林可用于晚期前列腺癌患者。此外,戈舍瑞林联合其他药物在转移性前列腺癌患者术后的应用效果也较为显著。研究表明,术后采用戈舍瑞林联合比卡鲁胺治疗转移性前列腺癌患者,可提高治疗效果,降低前列腺特异性抗原(PSA)、游离前列腺特异抗原(f-PSA)、血管内皮生长因子(VEGF)、α-甲酰基辅助A消旋酶(P504S)水平。相关热文推荐:英克西兰(Inclisiran)降脂针的原理、用法、副作用、禁忌?
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2024-01-12 16:20
戈舍瑞林一针多少钱?
戈舍瑞林在2021年3月1日被纳入医保范围,按75%的比例报销,最终针剂价格是1179元/支。但更多人选择海外医疗服务机构来帮助自己购买英国阿斯利康的戈舍瑞林(诺雷德),规格为10.8mg,参考价格为950元左右,关于戈舍瑞林戈舍瑞林作为长效促性腺激素,由天然促性腺激素释放激素合成,可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌及男性前列腺癌;另外戈舍瑞林能够有效地促使手术治疗之后残余的子宫内膜异位灶退化、萎缩,进而起到较好的治疗效果。部分临床研究显示,戈舍瑞林能够抑制垂体促性腺激素的分泌,导致雌激素低水平表现,其还能够起到暂时的去势效果,防止异位内膜病灶的发展,进而对患者卵巢起到直接的抑制作用。戈舍瑞林一针多少钱戈舍瑞林于2021年3月1日被纳入医保范围,现在只要办理特殊病种门诊报销,就可以按75%的比例报销,医保后戈舍瑞林诺雷德针剂价格是1179元/支。虽然戈舍瑞林已经进入国家医保当中了,但是更多人还是选择求助海外医疗服务机构来帮助自己购买其他版本的戈舍瑞林:据了解,英国阿斯利康的戈舍瑞林(诺雷德),规格为10.8mg,参考价格为950元左右,更适合患者长期使用。戈舍瑞林如何购买当购买戈舍瑞林时,可以考虑以下两种方式:1、使用医保购买戈舍瑞林已经进入国家医保当中了,患者可以咨询您所在地的医疗保险机构,了解具体的购买流程和要求。根据医保规定,使用医保来购买戈舍瑞林,享受费用报销或补贴的福利。2、通过海外医疗服务机构购买(1)选择信誉良好的海外医疗服务机构:首先,您需要寻找并选择一家信誉良好的海外医疗服务机构(如医伴旅),确保其具有良好的口碑和专业的服务。(2)联系并提供相关信息:与选定的海外医疗服务机构联系,并提供关于戈舍瑞林的相关信息,包括药物名称、剂量等。您可以通过电话、电子邮件或在线平台与他们取得联系。(3)签订购买合同:与海外医疗服务机构签订购买合同,确保药品质量和您的权益得到保障。合同应明确药品的规格、数量、价格,以及送货和支付方式等细节。(4)支付费用:根据合同约定的方式,进行支付相关的费用。(5)海外直邮:一旦支付完成,海外医疗服务机构会联系海外药方,将戈舍瑞林药物以海外直邮的方式寄送至您所在的国家或地区。他们会确保药品安全地送达,并遵守相关的海关和物流规定。热文推荐:恩杂鲁胺2023年纳入医保价格是多少?
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2023-12-18 16:10
戈舍瑞林适应症,功效与作用,用法用量,副作用,临床疗效,价格?
戈舍瑞林适应症戈舍瑞林是一种促性腺激素释放激素类似物,可降低绝经前或围绝经期妇女的血浆/血清雌激素水平(至绝经后水平),并适用于该人群中激素受体阳性的早期乳腺癌。对于患有早期激素受体阳性乳腺癌的绝经前或围绝经期妇女,辅助戈舍瑞林单一疗法与辅助化疗具有相似的疗效。此外,在年轻患者中,辅助化疗中加入戈舍瑞林似乎比单纯化疗更有优势。戈舍瑞林治疗后保持闭经的患者少于化疗后。在包括戈舍瑞林的治疗中加入他莫昔芬提供的完全内分泌阻断似乎可以改善结果。因此,戈舍瑞林为治疗对激素治疗有反应的绝经前或围绝经期早期乳腺癌妇女,特别是希望在治疗后恢复卵巢功能的妇女,提供了有价值的补充。功效与作用1、调整内分泌:戈舍瑞林可以调整雄激素和卵泡刺激素,以及雌激素的分泌。因此,这个药物就能够治疗乳腺癌和前列腺癌,因为这两种癌症都属于激素敏感的肿瘤。2、抑制内分泌:戈舍瑞林是一种合成的促黄体生成素释放激素的类似物,在临床上经常用于治疗前列腺癌绝经前期以及围绝经期的乳腺癌、子宫内膜异位症、前列腺癌等疾病。用法用量应每28天皮下注射一次3.6毫克的戈舍瑞林。对于子宫内膜异位症的治疗,建议18岁及以上女性的给药持续时间为6个月。禁忌症1、超敏反应:已知对GnRH、GnRH激动剂类似物或来德的任何成分过敏的患者禁用戈舍瑞林。2、怀孕:怀孕期间禁用戈舍瑞林,除非戈舍瑞林用于晚期乳腺癌的姑息治疗。孕妇服用戈舍瑞林可导致胎儿损伤。使用戈舍瑞林治疗时可能会出现预期的激素变化,导致流产风险增加。副作用1、全身反应:头痛、腹痛、盆腔疼痛、背痛、潮热、疲劳。2、心血管系统:如血管舒张、偏头痛、高血压。3、消化系统:恶心、呕吐。4、泌尿生殖器:痛经、子宫出血、外阴阴道炎、月经过多、性功能障碍、勃起功能障碍。5、皮肤反应:如座疮、发汗、皮脂溢、皮疹等。6、呼吸系统:如咽炎、呼吸困难等。副作用处理措施1、痛经:痛经的患者可使用热水袋热敷腹部,同时避免受凉,痛经严重时可使用布洛芬等止痛药物缓解。2、恶心:如果患者恶心症状较轻,可以尝试少量进食,避免油条、炸串等油腻食物。如果恶心症状较重,可以在医生的指导下使用止吐药物治疗。3、头痛:头痛患者应保证有足够的休息,尤其是年老体弱的患者,应卧床休息。饮食应适当增加水果、蔬菜以及肉类,在提供充足营养的前提下避免粪便干燥,排便用力,必要时可使用药物镇痛。4、座疮:座疮的出现可能与药物影响皮脂腺分泌有关。建议患者治疗期间保持皮肤清洁,宜用温水及中性肥皂清洁面部以减少油脂附着于面部堵塞毛孔,避免用手挤压及搔抓粉刺,同时可以在医生的指导下使用药膏治疗,如阿达帕林凝胶等。5、高血压:患者应减少食用油的摄入,少吃或不吃肥肉和动物内脏。每日多吃新鲜的蔬菜和水果,可以补充钾的摄入。定期保持规律的运动,不仅能够降低体重,还能够改善胰岛素抵抗,提高心血管的调节适应能力,稳定血压。也可在医生的指导下使用氢氯噻嗪、硝苯地平等药物治疗。此外,如果患者还出现其他不适症状,应及时到医院咨询医生,在医生的指导下调整药物治疗方案,如减小剂量或者更换药物。临床效果研究背景:LY01005(醋酸戈舍瑞林缓释微球注射剂)是一种改良的促性腺激素释放激素激动剂,每月注射一次。该III期试验研究旨在评估LY01005在中国前列腺癌患者中的疗效和安全性。方法:在中国49个地点进行了随机对照、开放标记、非劣效性试验。这项研究包括290名前列腺癌患者,他们每28天接受三次注射LY01005或戈舍瑞林植入物。主要疗效终点是第29天睾酮抑制≤50ng/dL的患者百分比以及第29天至第85天睾酮≤50ng/dL的累积概率。非劣效性预先设定在-10%的范围内。次要终点包括显著的去势(≤20ng/dL),重复给药后72小时内睾酮激增,以及黄体生成素、卵泡刺激素和前列腺特异性抗原水平的变化。结果:在第29天,在LY01005和戈舍瑞林植入组中,分别有99.3%和100%的患者的睾酮浓度降至药物去势水平以下,两组之间的差异为-0.7%。从第29天到第85天维持去势的累积概率分别为99.3%和97.8%,组间差异为1.5%,两种治疗都有很好的耐受性。LY01005与戈舍瑞林植入剂相比,注射部位反应较少。结论:LY01005在降低睾酮至去势水平方面与戈舍瑞林植入剂一样有效,且具有相似的安全性。药代动力学戈舍瑞林是促黄体激素释放激素(LHRH)的合成十肽类似物。出于实验目的,它以水溶液的形式经皮下给药,但出于治疗目的,它被配制成在1个月(3.6毫克)或3个月(10.8毫克)期间释放戈舍瑞林的皮下贮库。使用特定的放射免疫测定法获得了药代动力学数据。当以溶液形式给药时,戈舍瑞林被迅速吸收并从血清中消除,男性的平均消除半衰期(t1/2β)为4.2小时,女性为2.3小时。给药长效制剂后观察到的血清戈舍瑞林曲线的形状主要由戈舍瑞林在1或3个月内从可生物降解的丙交酯-乙交酯共聚物基质中释放的速率决定。在多次给药这些储库期间,没有临床相关的戈舍瑞林蓄积。戈舍瑞林在排泄前被广泛代谢。它的药代动力学不受肝功能损害的影响,但在严重肾功能损害的患者中,平均t1/2β增加至12.1小时。这表明肾功能不全患者的总肾清除率(肾代谢和未改变的药物)降低。当给老年患者或肾功能或肝功能受损的患者施用长效制剂时,没有必要调整剂量或给药间隔。服用3.6毫克或10.8毫克的戈舍瑞林长效制剂可分别导致男性和女性黄体生成素(LH)水平的初始增加和血清睾酮或雌二醇水平的增加。随后血清LH水平降低,睾酮或雌二醇分别被抑制在去势或绝经范围内。随后,在用戈舍瑞林贮库治疗的整个过程中,血清睾酮或雌二醇水平保持抑制。药物价格1、英国阿斯利康版本的戈舍瑞林(诺雷德)zoladex10.8mg的参考价约为950元一盒。2、戈舍瑞林3.6mg的参考价约为720元一盒。3、英国阿斯利康戈舍瑞林10.8mg的参考价约为1860元一盒。药效学黄体生成素释放激素类似物戈舍瑞林(Zoladex)抑制绝经前和围绝经期妇女的卵巢雌激素生成。戈舍瑞林是一种可生物降解的缓释3.6毫克长效制剂,每28天皮下注射一次。对患有激素敏感性早期乳腺癌的绝经前妇女进行的临床试验表明,单独使用戈舍瑞林或与他莫昔芬联合使用至少与环磷酰胺、甲氨蝶呤、5-氟尿嘧啶(CMF)化疗一样有效。在环磷酰胺、多柔比星和5-氟尿嘧啶(CAF)化疗后,戈舍瑞林加他莫昔芬与单独CAF相比,可提高无病生存率。这些试验还表明,戈舍瑞林具有良好的耐受性,且急性毒性低于细胞毒性化疗。戈舍瑞林治疗前3-6个月的早期生活质量改善支持在该患者群中使用该药物作为化疗的替代方案。相关热文推荐:艾德拉尼(Idelalisib)适应症,用法用量,功效与作用,副作用,注意事项?
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2023-11-23 17:41
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伊维菌素乳膏的正确储存方式及疗效
导读:伊维菌素乳膏应常温保存,保存在储存在干燥、阴凉处,避光保存,放到儿童接触不到的地方。伊维菌素乳膏具有抗炎和抗寄生虫的作用,治疗红斑痤疮的效果较好,能够减轻皮损,改善面部红斑。伊维菌素乳膏药物概述伊维菌素乳膏是一种局部用药制剂,用于治疗与酒渣鼻有关的炎性病变。伊维菌素乳膏主要是用于治疗玫瑰痤疮的炎症性病变,特别是丘疹和脓疱型。作用原理目前尚不清楚伊维菌素乳膏如何治疗红斑痤疮,但它确实可以降低炎症和肿胀的程度。专家目前认为红斑痤疮患者的毛孔里生活着一些小螨虫,伊维菌素乳膏可以杀死它们。正确储存方式1、常温储存:伊维菌素乳膏应储存在常温下,推荐储存温度为20°C至25°C,避免极端的温度条件,如过高或过低的温度,可能会影响药物的稳定性和有效性。2、避光保存:伊维菌素乳膏应避免直接阳光照射,以防止光照导致药物成分分解,影响治疗效果。3、密封保存:使用后应确保将乳膏管的盖子拧紧,密封保存,以防止乳膏接触空气中的微生物或水分,导致污染或变质。4、儿童无法触及的地方:应将伊维菌素乳膏放置在儿童无法触及的地方,以避免误食或不当使用。5、原包装内储存:最好将乳膏保存在其原始包装内,因为原始包装通常设计用于保护药物免受光线和湿度的影响。6、有效期内使用:伊维菌素乳膏的有效期为两年,首次开封后6个月内使用,确保在药物的有效期内使用,过期的药物可能效果减弱或产生不良反应。治疗效果伊维菌素乳膏具有抗炎和抗寄生虫的特性,被用于治疗玫瑰痤疮的炎症性病变。它是一种1%的乳膏,并且患者对其治疗耐受性良好。据研究,外用伊维菌素1%乳膏可以安全有效地治疗长达52周。伊维菌素的效果可能与其抗蠕形螨(Demodex)和抗炎活性有关。在一些研究中,伊维菌素乳膏在减轻炎症性病变方面显示出比甲硝唑乳膏更好的效果,并且治疗后的缓解时间也更长。
已帮助人数4人
2024-05-08 18:05
伊维菌素乳膏的正确使用方法及用量
导读:伊维菌素乳膏是一种用于治疗玫瑰痤疮的局部用药制剂,正确使用方法及用量应遵循医生的指导和药品说明书的指示。此药仅限皮肤使用,在面部皮肤薄涂,涂抹药物前需清洗皮肤,每天一次。正确用法及用量伊维菌素乳膏在使用之前,应先清洁局部受影响的皮肤区域。然后将药膏挤出并均匀地涂在病变区域上,确保覆盖所有患处,例如额头、下巴、鼻子等部位。涂抹后应将乳膏留在皮肤上至少8小时,以便于吸收。用药后约8小时,可以用温水或肥皂清洗掉乳膏。如果3个月后局部皮肤没有改善,则应停止治疗。需要注意的是,使用伊维菌素乳膏时应避免接触眼睛、口部和其他黏膜。如果不慎接触到这些区域,应立即用清水冲洗。使用周期通常情况下,伊维菌素乳膏的推荐使用频率是每天一次,患者可在每天睡前使用。治疗周期可能根据医生的建议和患者的具体情况而定,一些研究表明,外用伊维菌素1%乳膏可以安全有效地治疗长达52周。特殊用药人群1、肾功能不全:对于肾功能不全的患者,使用伊维菌素乳膏无需调整剂量。2、肝功能损害:严重肝功能损害的患者应慎用伊维菌素乳膏,以免用药不当加重肝损害。3、老年患者:在老年人群中使用伊维菌素乳膏不需要调整剂量。4、儿科人群:伊维菌素乳膏在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定,没有可用数据,因此一般不推荐用于这个年龄段。5、孕妇和哺乳期妇女:对于孕妇、哺乳期妇女,以及对伊维菌素过敏的患者,使用伊维菌素乳膏的安全性和有效性尚未明确,因此这些特殊人群不适宜使用伊维菌素软膏。6、过敏患者:对伊维菌素或乳膏中任何赋形剂过敏的患者应禁忌使用。
已帮助人数3人
2024-05-08 18:05
瑞司美替罗:非酒精性脂肪性肝炎治疗药物
导读:非酒精性脂肪性肝炎(NASH)发病机制极为复杂,目前尚无标准的治疗方法。瑞司美替罗是一种口服小分子肝脏靶向、选择性甲状腺激素受体β激动剂,其在NASH治疗领域为首个达到Ⅲ期临床试验主要终点的药物,且安全性和耐受性良好,有望成为第1个FDA批准用于治疗NASH的药物。适应症瑞司美替罗是一种甲状腺激素受体 β 激动剂,用于治疗成人伴有中度至晚期肝纤维化的非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。2024年3月14日,它被FDA批准作为首个治疗非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎引起的肝纤维化的药物。药理作用瑞司美替罗是甲状腺激素受体-β (THR-β) 的部分激动剂,甲状腺激素受体-β是肝脏中主要的甲状腺激素受体,通过刺激该受体发挥作用,从而降低肝脏内的甘油三酯水平。肝脏内高水平的脂质与NASH以及肝脏肿胀、纤维化和肝硬化等症状有关。用法用量瑞司美替罗的用量应根据患者的体重决定,体重小于100千克的患者,推荐剂量为80毫克,体重大于等于100千克的患者,推荐剂量为100毫克,每天一次。治疗期间如果患者出现药物的严重不良反应,或者需要与其他药物合用,应及时咨询医生,并在医生的指导下正确使用,患者不可私自使用。注意事项失代偿性肝硬化患者应避免使用瑞司美替罗。如果患者在接受瑞司美替罗治疗期间出现肝功能恶化的体征或症状,应停止使用瑞司美替罗。 此外,将瑞司美替罗与某些其他药物,特别是用于降低胆固醇的他汀类药物,例如吉非罗齐或环孢素等,同时使用可能会导致潜在的显著药物相互作用,因此建议患者使用其他药物前提前咨询医生。
已帮助人数4人
2024-05-08 18:05
瑞司美替罗治疗非酒精性脂肪性肝炎的效果分析
导读:瑞司美替罗是一种用于治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的药物,它是一种甲状腺激素受体(THR)-β口服选择性激动剂。瑞司美替罗在多项临床试验中显示出了积极的疗效,能够显著降低肝脏脂肪含量、减少肝脏炎症和纤维化程度。药物概述瑞司美替罗是一种口服THR-β激动剂,可用于治疗患有中度至晚期肝脏疤痕的成人非酒精性脂肪性肝炎(NASH),但不适用于肝硬化,它应该与饮食和运动一起使用。瑞司美替罗于2024年3月14日获得FDA批准,是第一个被批准用于NASH的药物。非酒精性脂肪性肝炎NASH是非酒精性脂肪肝疾病进展的结果,随着时间的推移,肝脏炎症会导致肝脏疤痕和肝功能障碍。NASH通常与其他健康问题有关,例如高血压和2型糖尿病。据至少一项估计,美国大约有6-800万人患有NASH并伴有中度至重度肝脏疤痕,而且这一数字预计还会增加。瑞司美替罗是甲状腺激素受体的部分激活剂,在肝脏中激活该受体可减少肝脏脂肪积累。临床试验在一项对966名活检确诊NASH成人进行的3期临床试验中,52周后,NASH消退且纤维化未恶化的比例为25.9%(80毫克剂量)和 29.9%(100毫克剂量),而安慰剂为9.7%纤维化阶段范围为F1B至F3。此外,24.2%(80mg) 和25.9%(100mg)的患者纤维化程度改善了至少一个阶段,且NAFLD活动评分没有恶化。与安慰剂组的0.1%相比,LDL水平也降低了13.6%(80mg)和16.3%(100mg)。另一项研究显示,12个月时,肝活检显示,与接受安慰剂的受试者相比,接受瑞司美替罗治疗的受试者中NASH得到缓解或肝脏疤痕得到改善的比例更高。接受80毫克瑞司美替罗治疗的受试者中,共有26%至27%的受试者和接受100毫克瑞司美替罗治疗的受试者中,有24%至36%的NASH得到缓解且肝脏疤痕没有恶化,而接受80毫克瑞司美替罗治疗的受试者中,这一比例为9%至13%。
已帮助人数3人
2024-05-08 18:04
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