奈拉替尼主要用于治疗乳腺癌,通常患者用药后2-4周左右可以见效,但由于每个患者的病情严重程度不同、个人体质不同、对药物的敏感度不同,具体见效时间也有所差异。
奈拉替尼是一种不可逆的泛her (EGFR, ERBB2和ERBB4) TKI,用于早期和晚期her2阳性乳腺癌。在20%至25%的人类乳腺癌中发现HER2基因扩增和受体过表达。针对her2扩增型乳腺癌的靶向治疗改善了这部分患者的无病生存期和总生存期。
而奈拉替尼是一种口服泛HER抑制剂,可不可逆地抑制表皮生长因子受体(EGFR或HER1)、HER2和HER4的酪氨酸激酶活性,从而导致磷酸化减少和下游信号通路的激活。
奈拉替尼作为一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,对先前接受过曲妥珠单抗治疗的转移性和辅助性患者有效。
针对HER2阳性患者的HER2靶向治疗的发展已经彻底改变了乳腺癌的治疗。大约30%的乳腺癌患者体内存在高水平的HER2蛋白。这些高水平与转移、复发和生存率降低的可能性较大有关。目前早期her2阳性患者的护理标准包括1年的曲妥珠单抗治疗。尽管曲妥珠单抗改善了预后,但仍有20%的肿瘤复发机会和16%的死亡机会。
奈拉替尼的开发是给早期her2阳性乳腺癌患者提供了一个提高无病生存率的选择。奈拉替尼组5年无侵袭性疾病生存率为90.2%(95%可信区间= 88.3-91.8),安慰剂组为87.7%(95%可信区间= 85.7-89.4)。
奈拉替尼的III期试验显示,96%服用奈拉替尼的患者出现腹泻症状。因此患者在用药过程中应注意药物的不良反应,出现腹泻症状后及时处理。
Miles J, White Y. Neratinib for the Treatment
of Early-Stage HER2-Positive Breast Cancer. J Adv Pract Oncol. 2018
Nov-Dec;9(7):750-754. Epub 2018 Nov 1. PMID: 31249722; PMCID:
PMC6570523.
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