依鲁替尼是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,伊布替尼于2013年11月被美国FDA批准用于治疗复发性套细胞淋巴癌(MLL)。对于靶向药来说,耐药性是不可避免的一件事情,那么依鲁替尼多久会出现耐药?
依鲁替尼产生耐药的机制与其共价结合的半胱氨酸残基突变有关,PLCγ2 位点的 R665W 基因和 L845F 基因突变导致下游信号通路的激活可能也是依鲁替尼耐药机制之一。
依鲁替尼治疗有效的慢性淋巴癌患者,从一年多以后开始有耐药复发的情况,随着时间的推移耐药的细胞会越来越多,复发也就会越来越多。也有少数患者到第十年耐药细胞的数量仍然很低,即仍然没有复发。