阿巴西普注射液是皮下注射吗

医学编辑翟微

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2020-12-16 17:19

知名跨国药企百时美施贵宝和先声药业2020年7月2日联合宣布，双方将在中国携手研发上市用于治疗风湿性关节炎的生物制剂阿巴西普注射液。这是两家公司在肿瘤与心血管领域合作后再度涉足新领域。

阿巴西普注射液（Abatacept，商品名 Orencia）是由百时美施贵宝公司开发的一款由人细胞毒性 T 淋巴细胞相关抗原 4（CTLA-4）胞外区与人 IgG1Fc 区融合而成的一种可溶性融合蛋白。作为一种选择性 T 细胞共刺激调节剂，阿巴西普注射液通过与抗原呈递细胞上的 CD80 和 CD86 结合，阻断后者与 T 细胞上的 CD28 的相互作用，从而抑制 T 细胞激活。而激活的 T-细胞被认为与多种炎症性疾病相关。

阿巴西普注射液最早于2005年12月获 FDA 批准，2007 年 5 月获 EMA 批准，2010 年 7 月获PMDA 批准，目前阿巴西普注射液上市销售的剂型有静脉注射（IV）和皮下注射（SC）两种，在美国获批的适应症有三个，分别是成人类风湿性关节炎（RA）、幼年特发性关节炎（JIA）和成人活动性银屑病关节炎（PsA）。

阿巴西普注射液是皮下注射吗

自 2006年上市以来，阿巴西普注射液凭借其独特的作用机制和出众的临床效果让数百万的全球患者获益，年销售额也是一路攀升，于2012年阿巴西普注射液成为年销售额超过 10 亿美元的重磅产品。

然而，目前阿巴西普注射液还未在国内获批上市。不过早在 2013 年，百时美施贵宝就和先声药业达成战略合作，携手在国内开发阿巴西普，以期加快阿巴西普在中国的上市进程。

阿巴西普注射液需在有条件下的医疗机构静脉输注给药。阿巴西普注射液剂量达54mg/kg时，未见表观毒性作用。对于过量用药者建议监测其不良反应体征和症状，并给予适当的对症疗法。本品应以30分钟静脉输注方式给药。患者不可自行注射阿巴西普注射液，一定要在医护人员监督下进行。

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阿巴西普属于免疫调节剂类生物制剂。阿巴西普的商品名为Orencia，是一种通过干扰T细胞的免疫活性来治疗类风湿性关节炎等自身免疫性疾病的药物，这是一种经过修饰的抗体。阿巴西普药物介绍阿巴西普是一种重组融合蛋白，可选择性调节T细胞激活所需的共刺激信号。阿巴西普是用于治疗类风湿性关节炎的免疫抑制剂，它是所谓的疾病缓解抗风湿药（DMARD）之一，用作治疗类风湿性关节炎的基本治疗药物。在欧盟，阿巴西普被批准用于既往未接受过甲氨蝶呤治疗的高度活动性和进行性类风湿性关节炎（RA）患者。阿巴西普还被批准用于治疗对至少一种常规DMARD治疗（包括甲氨蝶呤或肿瘤坏死因子抑制剂）反应不足的中度至重度活动性RA患者。阿巴西普的功效Ⅲ期临床研究显示，阿巴西普静脉注射或皮下注射对RA体征和症状、疾病活动度、结构损伤进展和身体功能均有有益影响，包括阿巴西普联合甲氨蝶呤治疗早期RA和预后不良的甲氨蝶呤初治患者，以及阿巴西普联合甲氨蝶呤或其他cDMARDs治疗对甲氨蝶呤或肿瘤坏死因子抑制剂反应不足的患者。在长期随访中，获益总体上得以维持。与单用甲氨蝶呤相比，阿巴西普联合甲氨蝶呤在停止所有RA治疗后的绝对无药缓解率显著更高。静脉注射和皮下注射阿巴西普通常耐受性良好，免疫原性较低。因此，目前的证据表明阿巴西普是类风湿性关节炎患者的一种有效治疗选择。阿巴西普的作用阿巴西普是一种重组融合蛋白，由人细胞毒性T淋巴细胞抗原4(CTLA-4)的胞外结构域和人免疫球蛋白G1(IgG1)的修饰Fc部分组成。阿巴西普与抗原呈递细胞表面的CD80和CD86结合，从而选择性地调节T淋巴细胞激活所需的共刺激信号通路。阿巴西普对初始T淋巴细胞的反应的损害程度大于对记忆T细胞的损害。在体外，阿巴西普削弱的人T淋巴细胞的活化可表现为增殖和细胞因子产生的减少。阿巴西普减少T淋巴细胞抗原特异性产生TNFα、干扰素-γ和白介素-2，从而改变炎症过程。阿巴西普的治疗效果1、类风湿关节炎：四项主要研究涉及1733名成年人，发现阿巴西普对类风湿性关节炎有效。有效性的主要衡量标准是治疗后关节炎症状的减轻，以及身体功能和关节损伤程度。两项研究纳入了991名甲氨蝶呤疗效不佳的患者，第一项研究发现，在氨甲喋呤中加入阿巴西普，6个月后，有61%的病人出现了症状缓解，与之相比，加入安慰剂的病人只有35%。第二项研究发现阿巴西普对类风湿性关节炎的症状有类似的作用，并且在治疗一年后改善了身体功能并降低了关节损伤的发生率。第三项研究纳入了391名TNF阻滞剂效果不佳的患者。在现有治疗中添加阿巴西普可使50%的患者在6个月后症状减轻，而添加安慰剂的患者的症状减轻率为20%。服用阿巴西普的患者在六个月后身体机能也有更大的改善。在第四项研究中，对 351 名未接受甲氨蝶呤治疗但可能已使用其他药物进行治疗的成年人进行了阿巴西普联合甲氨蝶呤与单独使用阿巴西普和单独甲氨蝶呤的比较。类风湿性关节炎。在现有治疗中加入阿巴西普和甲氨蝶呤 12 个月，61% 的患者的症状减轻，而单独使用阿巴西普的患者的症状减轻了 42%，单独使用甲氨蝶呤的患者的症状减轻了 45% 。2、多关节幼年特发性关节炎：一项大型研究表明，阿巴西普对早期治疗没有效果的多关节早期特发性关节炎起到了一定作用。衡量有效性的主要指标是患者的疾病再次发作之前需要多长时间。在6个月内，接受阿巴西普治疗的患者中有20%的患者出现了病情发作，而接受安慰剂的患者中有53%的患者出现了病情发作。3、银屑病关节炎：一项大型的研究，包括424个成人银屑病关节炎的病人，结果显示阿巴西普能起到作用。此项研究包括259例曾服用 TNFα阻断剂的病人。在这些患者中，大约60%的TNFα阻滞剂效果不佳。衡量有效性的主要指标是治疗24周后症状减少至少20%。皮下注射阿巴西普可以减轻39%的患者的症状，而接受安慰剂的患者只有22%的症状减轻。在另一项涉及170名银屑病关节炎患者的研究中，按推荐剂量输注阿巴西普在24周后，超过47%的患者的症状减轻了至少20%，而19%的患者（8名）的症状减轻了至少20%。总结阿巴西普是一种选择性T细胞共刺激调节剂，通过重组DNA技术制成的融合蛋白，对类风湿性关节炎具有适度的抗炎作用，与甲氨蝶呤联合使用，可减少关节损伤的恶化并改善身体功能。相关热文推荐：卡麦角林日本版的和土耳其版的一样吗?