乳腺癌是女人最常见的恶性肿瘤之一,随着女人社会生活压力乳腺癌发病率呈现上升趋势,并呈现年轻化。而伴随医药技术的展开,越来越多的抗癌药物进入了临床。芙仕得作为一种新式雌激素受体拮抗剂,本品可与ER竞争性结合,其亲和力可与雌二醇比较,还可阻断ER,抑制其与雌激素的结合,并激发受体产生形态改变,降低ER浓度然后使肿瘤细胞遭到损害,然后到达缓解乳腺癌病情的成效。芙仕得疗效怎样?
一项在我国开展的Ⅲ期多中心双盲随机对照研究,将经内分泌医治复发或发展的绝经后晚期乳腺癌患者依照随机1:1的份额分配到芙仕得500 mg剂量组(111例)或250 mg剂量组(110例),并根据既往是抗雌激素医治或AI医治进行分层,其中抗雌激素医治发展患者的份额为55%,芳香化酶抑制剂(AI)医治后患者份额为45%。芙仕得500 mg医治组的PFS期为8.0个月,250 mg剂量组的PFS期为4.0个月,且500 mg剂量组较250 mg剂量组在客观有效率(ORR)和临床获益率(CBR)上都有所改善,且并不添加不良事件的产生。
芙仕得由于能够抑制和降解雌激素受体,因此能够有效地抑制内分泌医治耐药乳腺癌医治通常有两条途径:一是以三苯氧胺为代表的雌激素受体调节剂,二是以芙仕得为代表的雌激素受体下调剂。三苯氧胺能通过AF2来阻断ER,但ER依然能构成二聚体来启动基因转录;而芙仕得能阻止ER二聚体的构成,促进ER被降解,然后下调ER。另外,三苯氧胺还有部分雌激素受体激动效果,而芙仕得则没有类似激动效果,其与激素受体结合力是三苯氧胺的100倍。