VELCADE是一种糜蛋白酶样活性的26S蛋白酶体的可逆抑制剂,它是一种降解泛素化蛋白的蛋白质复合体。泛素化蛋白酶体通路控制着细胞内特定蛋白质的浓度,维持细胞的自动调节。
那么,VELCADE治疗多发性骨髓瘤疗效怎么样?
雷利度胺和VELCADE可以直接抗骨髓瘤、调节免疫。这两种药物联合用药,可以使30%左右的患者生存期延长,生存质量相应改善。VELCADE联合小剂量地塞米松口服是难治性或复发多发性骨髓瘤患者的新的治疗选择。多发性骨髓瘤患者在复发后,VELCADE效果很小,如果与地塞米松联合应用,发挥协同效应。VELCADE联合小剂量地塞米松组的无进展生存期延长四分之一的生存时间,而大剂量地塞米松不能延长患者生存期,有显着差别。
两项开放性II期临床试验(SUMMIT和CREST)确定万珂1.3mg/m2(含或不含地塞米松)在21天周期的第1,4,8和11天给予静脉推注的疗效在重度预治疗的复发/难治性多发性骨髓瘤患者中最多8个周期。 III期APEX试验证明VELCADE1.3 mg/m2优于高剂量地塞米松方案(例如中位TTP 6.2 vs 3.5个月,1年生存率80%vs 66%)。实验用途:万珂已经进行了系统性红斑狼疮(SLE)的试验,并且似乎可以降低疾病活动和浆细胞数量,但12名患者中有7名因副作用而退出,其中一些是严重的。
VELCADE于1995年由制药公司发现,患者在接受VELCADE治疗多发性骨髓瘤后达到完全恢复状态,且四年后带病生存,无明显不良反应,VELCADE成为无数骨髓瘤患者的希望。复发的骨髓瘤病患,接受VELCADE的治疗,有35%的患者骨髓中骨髓瘤细胞明显减少,10%的患者骨髓出现完全缓解,并且副作用相对化疗来说较少,在VELCADE联合地塞米松可以出现中性粒细胞减少、贫血和血小板减少。
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