达雷木单抗说明书

【中文名】：达雷木单抗

【商品名】：Darzalex

【化学名】：Daratumumab

【制造药厂】：Johnson&Johnson美国强生

【药品规格】：100mg 及 400mg；注射液

【适应症】

既往接受过至少三种治疗的多发性骨髓瘤患者。

【简介说明】

达雷木单抗一种抗CD38的单克隆抗体，具有广谱杀伤活性，靶向结合多发性骨髓瘤细胞表面高度表达的跨膜胞外酶CD38分子，通过多种机制诱导肿瘤细胞的快速死亡。

CD38是在造血细胞表面上表达的跨膜糖蛋白（48kDa），包括多发性骨髓瘤和其他细胞类型和组织，并具有多种功能，例如受体介导的粘附、信号转导和环化酶和水解酶活性的调节。

达雷木单抗Darzalexb是一种IgG1κ人单克隆抗体（mAb），通过结合CD38，抑制表达CD38的肿瘤细胞生长，包括直接通过Fc介导的交联诱导雕亡，通过补体依赖性细胞毒性（CDC）免疫介导肿瘤细胞裂解，抗体依赖性细胞介导的细胞毒性（ADCC）和抗体依赖性细胞吞噬作用（ADCP）。 Daratumumab能降低骨髓来源的抑制细胞（CD38+MDSCs），调节性T细胞（CD38+Treg）和B细胞（CD38+Breg）子集。

【临床效果】

两个开放性临床试验证明了Darzalex的安全性与有效性。第一个临床试验有106名患者接受了Darzalex治疗，其中29%的患者达到了肿瘤完全消失或部分缩小，且该疗效平均持续了7.4个月。第二个临床试验有42名患者接受了Darzalex治疗，其中36%的患者达到了肿瘤完全消失或部分缩小。

【用法用量】

Darzalex通过IV注入静脉，推荐剂量为16 mg / kg静脉注射（按实际体重计算）。

【不良反应】

常见的不良反应（≥20%）包括：输注反应，中性粒细胞减少，血小板减少，疲乏，噁心，腹泻，便秘，呕吐，肌痉挛，关节痛，背痛，发热，寒颤，眩晕，失眠，咳嗽，呼吸困难，外周水肿，外周感觉神经病变及上呼吸道感染。

【警告及注意事项】

（1）输液反应：出现重度输液反应应中断输注，出现威胁生命的输液反应则永远终止输注Darzalex。

（2）交叉匹配干扰红细胞抗体筛选：开始治疗前应筛选患者；告知血库患者曾接受Darzalex。

（3）中性粒细胞减少：定期监测完整的血细胞计数治疗。监测患有中性粒细胞减少症的患者感染迹象。剂量可能需要延迟以允许中性粒细胞的恢复。

（4）血小板减少症：在治疗过程中定期监测全血细胞数。达雷木单抗剂量可能需要延迟以允许血小板恢复。