考比替尼(Cotellic)是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调控因子,促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF通路的激活。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞系的小鼠中,考比替尼抑制肿瘤细胞的生长。2015年11月,美国FDA批准了罗氏的MEK抑制剂Cotellic (cobimetinib,考比替尼)和BRAF抑制剂Zelboraf (vemurafenib,威罗菲尼)联合治疗BRAF V600E或 V600K变异的晚期黑色素瘤。
目前考比替尼(Cotellic)还没有在国内上市,因此,所以很多患者并不了解应该怎么服用考比替尼(Cotellic),要知道,正确的服用方法是药物发挥疗效的重要前提,下面跟随医伴旅一起来看下Cotellic如何使用?
考比替尼(Cotellic)开始治疗前确证在肿瘤标本中BRAF V600E或V600K突变的存在。考比替尼(Cotellic) 推荐剂量是对每个28-天疗程的头21天60 mg口服,一天1次直至疾病进展或不可接受毒性。有或无食物服用考比替尼。
剂量调整:首次剂量减少:40毫克口服/每天1次;第二次剂量减少:20mg 口服/每天1次;随后的修改:如果不能耐受20毫克剂量,则永久停用考比替尼(Cotellic)。