巴瑞克替尼是一种选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂,能高效抑制JAK1、JAK2、以及TYK2。JAK酶有4种,分别为JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病的发病过程,提示JAK抑制剂或可广泛用于治疗各种炎症性疾病。在激酶检测试验中,巴瑞克替尼针对JAK1和JAK2表现出的抑制强度要比JAK3高出100倍。
那巴瑞克替尼的用法用量是多少?
1.欧盟批准方案:初始阶段,每日口服1次,每次4mg,对于年龄大于75周岁且具有慢性复发性感染史的患者,推荐日剂量为2mg;对于采用日剂量4mg治疗的患者,如病情已取得持续控制,可将日剂量减至2mg;
2. 美国批准方案:口服,每日1次,每次2mg;
3. 与食物或不与食物同服均可,不可粉碎、裂开或咀嚼药片。
4.不推荐将巴瑞克替尼与其他JAK抑制剂(如托法替布)、或生物DMARD(如修美乐、类克、恩利、益赛普等)、强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢菌素)联合用药。
巴瑞克替尼不应用于绝对粒细胞计数< 1 × 109·L-1、绝对淋巴细胞计数< 0.5 × 109·L-1 或血红蛋白< 80 g·L-1 的患者。肌酐清除率在30 ~ 60 mL·min-1 时,剂量应减半,不推荐用于肌酐清除率<30 mL·min-1 的患者。对于轻、中度肝功能不全的患者,巴瑞克替尼无需调整剂量,而对于重度肝功能不全的患者应避免应用。
据悉,巴瑞克替尼的治疗效果非常不错,同时也是唯一一款在头对头试验中打败阿达木单抗注射液(修美乐)的JAK抑制剂,也是JAK抑制剂中疗效较好的一个,相对生物制品还有口服的优势。如果患者想要使用巴瑞克替尼这款新药进行治疗,可以联系咨询我们医伴旅,我们有廉价的海外购药渠道可为患者提供。