万珂(硼替佐米)由武田与强生联合开发,武田负责该药在美国的商业化,强生则负责药物在欧洲及世界其他地区的商业化,在日本,武田和强生联合推广该药。目前,Velcade已获全球90多个国家批准,经该药治疗的全球患者总数超过55万。
万珂是全球第一个以蛋白酶体为靶标的癌症用药,它的应用将为多发性骨髓瘤的治疗带来希望。万珂治疗多发性骨髓瘤的效果通过两项临床试验进行评估。
两项开放性II期临床试验(SUMMIT和CREST)确定万珂1.3 mg / m2(含或不含地塞米松)在21天周期的第1,4,8和11天给予静脉推注的疗效在重度预治疗的复发/难治性多发性骨髓瘤患者中最多8个周期。III期APEX试验证明万珂1.3 mg/m2优于高剂量地塞米松方案(例如中位TTP 6.2 vs 3.5个月,1年生存率80%vs 66%)。实验用途:万珂已经进行了系统性红斑狼疮(SLE)的试验,并且似乎可以降低疾病活动和浆细胞数量,但12名患者中有7名因副作用而退出,其中一些是严重的。
一项研究发现,使用高剂量静脉注射免疫球蛋白和基于万珂(硼替佐米)的治疗方案似乎是有用的,特别是与使用低剂量静脉注射免疫球蛋白,血浆置换术和利妥昔单抗治疗的历史组患者相比时。提醒:万珂与30%的患者有周围神经病变;偶尔会有痛苦的。对于患有先前存在的神经病变的患者,这可能更糟。此外,还可能发生导致中性粒细胞减少和血小板减少症的骨髓抑制。