阿糖胞苷最早在1959年由加州大学伯克利分校的RichardWalwick Walden Roberts和Charles Dekker合成,美国食品药品监督管理局在1969年6月批准阿糖胞苷进入市场。其最初由Upjohn公司以Cytosar-U为商品名出售,国家食品药品监督管理局在2000年批准阿糖胞苷在中国上市,而阿糖胞苷也已经进入了医保报销。
阿糖胞苷(CytosineArabinoside),简写Ara-C,为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,通过抑制细胞DNA的合成,干扰细胞的增殖。本品为细胞周期特异性药物,对处于S期增殖期细胞的作用最敏感,对抑制RNA及蛋白质合成的作用较弱。
阿糖胞苷分子式为C9H13N3O5,分子量243.217。Ara-C为白色粉末,可溶于水、乙醇和氯仿,在水溶液中尚稳定。水溶解度为0.4g/mL。
阿糖胞苷适应症:1.急性白血病:对急性粒细胞性白血病疗效较好,对急性单核细胞性白血病及急性淋巴细胞性白血病也有效。2.对恶性淋巴瘤、消化道癌、肺癌、头颈部癌也有一定疗效。3.眼科用药:用于病毒性角膜炎及流行性结膜炎。4.阿糖胞苷药理学作用:为抗嘧啶类抗代谢药,对多种动物肿瘤有抑制作用,与常用抗肿瘤药无交叉耐药。本药在体内须先经脱氧胞苷激酶催化成为二磷酸胞苷或三磷酸胞苷,进而抑制DNA的复制,使细胞死亡,系作用于S期的周期特异性药物。此外,对单纯疱疹病毒有抑制作用。