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全部名称：
difelikefalin、醋酸地非法林注射液、Kapruvia Injektionslösung
适应症：
KORSUVA 适用于治疗接受血液透析 (HD) 的成人慢性肾病 (CKD-aP) 相关的中度至重度瘙痒。
korsuva(difelikefalin)
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korsuva(difelikefalin)
商品名称：Kapruvia Injektionslösung
英文名称：difelikefalin
中文名称：醋酸地非法林注射液
全部名称：difelikefalin、醋酸地非法林注射液、Kapruvia Injektionslösung
适应症
KORSUVA 适用于治疗接受血液透析 (HD) 的成人慢性肾病 (CKD-aP) 相关的中度至重度瘙痒。
剂型和规格
注射液：65 μg/1.3 mL(50 μg/mL)difelikefalin，为澄清、无色溶液，装于单剂量玻璃小瓶中。
用法用量
1、剂量
1）KORSUVA 的推荐剂量为0.5 μg/kg，在每次 HD 治疗结束时静脉推注至透析回路的静脉管路中。
2）如果错过了定期安排的血液透析治疗，则在下一次血液透析治疗结束时恢复KORSUVA。
2、制备说明
a、给药前请勿混合或稀释KORSUVA。
b、给药前检查 KORSUVA 是否存在颗粒物和变色。溶液应澄清无色。如果观察到颗粒物或变色，请勿使用 KORSUVA 小瓶。
c、KORSUVA 以单剂量小瓶供应。丢弃任何未使用的产品。
根据患者的目标干体重（千克）确定给药体积（一名患者可能使用少于小瓶全部内容物或使用超过一个小瓶）。参见下表。
表：基于目标干体重的 KORSUVA 注射体积
|
目标干体重范围 (kg) |
进样量 (mL) * |
|
36 – 44 |
0.4 |
|
45 ‒ 54 |
0.5 |
|
55 – 64 |
0.6 |
|
65 – 74 |
0.7 |
|
75 – 84 |
0.8 |
|
85 – 94 |
0.9 |
|
95 – 104 |
1 |
|
105 – 114 |
1.1 |
|
115 – 124 |
1.2 |
|
125 – 134 |
1.3 |
|
135 – 144 |
1.4 |
|
145 – 154 |
1.5 |
|
155 – 164 |
1.6 |
|
165 – 174 |
1.7 |
|
175 – 184 |
1.8 |
|
185 – 194 |
1.9 |
|
195 – 204 |
2 |
不良反应
主要不良反应见下表
|
不良反应 |
安慰剂 (N = 424)N(%) |
KORSUVA(N = 424)N(%) |
|
腹泻 |
24 (5.7) |
38 (9.0) |
|
头晕 |
16 (3.8) |
29 (6.8) |
|
恶心 |
19 (4.5) |
28 (6.6) |
|
步态障碍 a |
23 (5.4) |
28 (6.6) |
|
高钾血症 |
15 (3.5) |
20 (4.7) |
|
头痛 |
11 (2.6) |
19 (4.5) |
|
嗜睡 |
10 (2.4) |
18 (4.2) |
|
精神状态改变 b |
6 (1.4) |
14 (3.3) |
b 精神状态改变包括：意识模糊状态和精神状态改变首选术语。
注意事项
1、头晕、嗜睡、精神状态改变和步态障碍
使用 KORSUVA 的患者曾发生头晕、嗜睡、精神状态改变和步态障碍（包括跌倒），继续治疗后可能随时间推移而消退 [见不良反应 (6.1)]。在试验1和试验2中，17.0%随机接受 KORSUVA 的患者报告了至少一种这些不良反应，而接受安慰剂的患者为12.0%。≥65岁 KORSUVA 治疗受试者中嗜睡的发生率 (7.0%) 高于 < 65岁 KORSUVA 治疗受试者 (2.8%)。合并使用中枢作用抑制剂、镇静抗组胺药和阿片类镇痛药可能增加这些不良反应的可能性，在 KORSUVA 治疗期间应慎用。
2、驾驶和操作机器的风险
服用 KORSUVA 的患者曾发生头晕、嗜睡和精神状态改变。KORSUVA可能会损害进行潜在危险活动（如驾驶汽车和操作机器）所需的心理或生理能力。建议患者在已知 KORSUVA 对患者驾驶或操作机器能力的影响之前，不要驾驶或操作危险机器。
特殊人群用药
1、妊娠
风险总结
关于妊娠女性使用 KORSUVA 的人体数据有限，不足以评价重大出生缺陷或流产的药物相关风险。在动物生殖研究中，在器官形成期间对妊娠大鼠和家兔静脉注射difelikefalin，剂量分别为人体最大推荐剂量 (MRHD) 的711倍和10倍，在大鼠或家兔中均未产生不良反应。
尚不清楚目标人群发生重大出生缺陷和流产的估计背景风险。在美国一般人群中，经临床确认的妊娠中重大出生缺陷和流产的估计背景风险分别为2-4%和15-20%。
2、哺乳期
风险总结
尚无关于人乳汁中是否存在 KORSUVA 或对母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。
大鼠研究表明，difelikefalin可转移至哺乳期大鼠的乳汁中。当药物存在于动物乳汁中时，药物很可能会存在于人乳汁中。应考虑母乳喂养对发育和健康的益处，以及母亲对 KORSUVA 的临床需求和 KORSUVA 或母体基础疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。
3、儿童用药
尚未确定 KORSUVA 在儿科患者中的安全性和有效性。
4、老年患者用药
在安慰剂对照研究中接受 KORSUVA 的848例受试者中，278例受试者 (32.8%) 为65岁及以上，98例受试者 (11.6%) 为75岁及以上。在65岁及以上和年轻成人受试者之间未观察到 KORSUVA 安全性或有效性的总体差异，但嗜睡的发生率在 KORSUVA 治疗的65岁及以上受试者 (7.0%) 中高于 KORSUVA 治疗的65岁以下受试者 (2.8%)，且在两个安慰剂年龄组中相当（分别为3.0%和2.1%）。未观察到65岁受试者与老年和年轻成人受试者之间的 KORSUVA 血浆浓度存在差异。
5、肝损害
在群体药代动力学分析中评价了轻度至中度肝损害对 KORSUVA 药代动力学的影响，得出的结论是这些人群无需调整 KORSUVA 剂量。尚未在接受 HD 的受试者中评价重度肝损害对 KORSUVA 药代动力学的影响；因此，不建议在该人群中使用KORSUVA。
药物过量
在接受 HD 的受试者的临床研究中，KORSUVA单次给药高达12倍，KORSUVA多次给药高达5倍推荐剂量0.5 μg/kg。观察到不良反应呈剂量依赖性增加，包括头晕、嗜睡、精神状态改变、感觉异常、疲乏、高血压和呕吐。
如果发生药物过量，根据患者的临床状态提供适当的医疗护理。双歧杆菌肽主要经肾脏消除，在透析患者中血浆蛋白结合率较低，约为23%～28%。使用高通量透析器进行血液透析4小时，可有效清除血浆中约70%-80%的difelikefalin，并且在两个透析周期的第二个结束时，在血浆中无法检测到difelikefalin。
禁忌症
无
成分
醋酸地克法林
性状
无菌、无防腐剂、澄清和无色静脉注射溶液。
贮存方法
1、将小瓶储存在20℃-25℃ (68℉-77℉) 下，允许偏移至15℃-30℃ (59℉-86℉)[见 USP 受控室温]。
2、请勿冷冻。
3、KORSUVA 注射液必须在注射器制备后 60 min 内给药；制备好的注射器可在20°C-25°C(68°F-77°F) 环境温度下储存，直至给药 [见用法用量]。
有效期
24个月
生产厂家
Cara Therapeutics,Inc.
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korsuva(difelikefalin)对于慢性肾病血液透析瘙痒症的疗效？
korsuva(difelikefalin)对于慢性肾病血液透析瘙痒症的疗效
在两项随机、多中心、双盲、安慰剂对照试验（试验 1[NCT03422653] 和试验2[NCT03636269]）中评价了korsuva(difelikefalin)的疗效，这两项试验共入组了851例18岁及以上接受 HD（血液透析） 的中度至重度瘙痒受试者。在两项试验中，受试者在每次血液透析结束时在血液透析回路的静脉管路中静脉推注korsuva(difelikefalin) 0.5 μg/kg干体重或安慰剂，每周3次，持续12周。
在两项试验中，使用随机化前的7天导入期来确认每例受试者是否有中度至重度瘙痒，并根据患者报告的每日24小时最严重瘙痒强度数字评定量表 (WI-NRS) 评分（0分“无瘙痒”至10分“可想象的最严重瘙痒”）确定基线瘙痒强度。
试验1中平均 (SD) 基线 WI-NRS 评分为7.1(1.5)，试验2中为7.2(1.4)。试验1基线时，61%的受试者为男性，49%为白人，42%为黑人或非裔美国人，平均年龄为57岁（范围22-88岁），40%的受试者既往使用过止痒药物（包括镇静类抗组胺药），并在整个试验期间持续使用。在试验2基线时，58%的受试者为男性，70%为白人，19%为黑人或非裔美国人，平均年龄为60岁（范围23-90岁），36%的受试者既往使用过止痒药物（包括镇静类抗组胺药），并在整个试验期间持续使用。
在每项试验中，根据第12周时每日24小时 WI-NRS 评分每周平均值较基线改善（降低）4分或以上的受试者比例评估疗效。
korsuva(difelikefalin)试验（试验1和2）的结果见表1和图1。表1.第12周时接受 HD 的中度至重度 CKD-aP 受试者的疗效结果（试验1和2）
图1：试验1和试验2中接受 HD 且 WI-NRS 较基线改善≥4分的中重度 CKD-aP 受试者百分比
试验结果显示，第4周观察到瘙痒减轻，并持续至第12周。korsuva(difelikefalin)适用于治疗接受血液透析 (HD) 的成人慢性肾病 (CKD-aP) 相关的中度至重度瘙痒。尚未在腹膜透析患者中研究KORSUVA，不建议在该人群中使用。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。
相关热文推荐：korsuva(difelikefalin)服用注意事项？
已经帮助192人
2023-03-08 16:23
地非法林治疗瘙痒症的效果怎么样？
地法非林治疗瘙痒症的效果较好，能够使患者的瘙痒减轻，使瘙痒相关生活质量显著改善，患者可在医生的指导下使用药物。
药物介绍
慢性肾脏病相关瘙痒症(CKD-aP)病理生理机制复杂，κ-阿片受体激动剂地法非林(Difelikefalin)已成为美国食品药品监督管理局(FDA)批准的第一种用于中-重度CKD-aP治疗的药物。
Difelikefalin被批准用于治疗接受血液透析的成人慢性肾脏疾病(CKD)相关的中重度瘙痒，是一种用于治疗和控制影响生活质量的尿毒症性瘙痒和术后疼痛的药物，它属于阿片类药物。
治疗效果
慢性肾脏病相关性瘙痒(CKD-aP)是一种严重降低终末期肾脏病患者生活质量的慢性疾病。其病因尚不完全清楚，但阿片通路活性的失衡，包括kappa-阿片受体的下调，可能导致瘙痒感。
地法非林(Difelikefalin)是一种选择性外周作用的κ -阿片受体(KOR)激动剂。近年来，difelikefalin被批准作为首个治疗成人血液透析患者慢性肾脏病(CKD)相关瘙痒的药物。对现有的临床试验进行系统综述，以评估difelikefalin治疗尿毒症瘙痒患者的疗效和安全性。根据PRISMA 2020指南于2022年5月进行了文献回顾。
分析的临床试验表明，根据最差瘙痒强度数字评定量表(The Worst itch Intensity Numerical Rating Scale)评估，difelikefalin可有效减轻患者的瘙痒，根据皮肤指数评分和5-D瘙痒量表评估的生活质量也有所改善。
最常报告的副作用为轻度，包括恶心、呕吐、嗜睡、感觉减退、头晕和腹泻。Difelikefalin在接受血液透析的中至重度CKD-aP患者中具有良好的耐受性以及安全性，并且与有临床意义的瘙痒强度、与瘙痒相关的生活质量指标以及睡眠质量改善相关，为预期的真实世界疗效提供了重要的见解。
已经帮助368人
2023-07-21 13:37
地非法林治疗效果怎么样
地非法林的治疗效果
在KALM-1和KALM-2中，参与者被随机（1:1）接受静脉注射地非法林或安慰剂，每周3次，持续12周，然后延长52周的开放标签。试验纳入北美、欧洲和亚太地区接受HD治疗的中重度CKD-aP成年人。静脉注射0.5 mcg/kg的地非法林或安慰剂。
瘙痒强度（最差瘙痒强度数值评定量表[WI-NRS]）和瘙痒相关生活质量（Skindex-10和5-D瘙痒问卷）。
结果：851名受试者被随机分组（地非法林，n=426；安慰剂，n=425）。该合并分析证明了早期（第1周）持续的地非法林疗效，与安慰剂组（35.2%；P＜0.001）相比，地非法林组（51.1%）的WI-NRS降低≥3点显著更高。地非法林组（38.7%）的WI-NRS降低≥4点显著更大，与安慰剂组相比（23.4%；P＜001）。
根据年龄、性别、止痒药物使用情况，特定医疗条件的存在，以及加巴喷丁或普瑞巴林的使用。与安慰剂相比，更多接受地非法林治疗的参与者在Skindex-10量表上获得了≥15分的临床有意义的下降（分别为55.5%和40.5%；P<0.001），在5-D瘙痒量表上达到了≥5分（分别为52.1%和42.3%；P=0.01），5-D瘙痒持续影响长达64周。
结论：在HD治疗的不同人群中，地非法林表现出快速、持续的疗效，结果一致。
地非法林是一种选择性κ阿片受体激动剂，具有低中枢神经系统渗透性，适用于血液透析成年患者中与慢性肾病相关的中度至重度瘙痒的治疗。地非法林安全性较高、患者长期使用的耐受性较好，并且或可解决CKD相关瘙痒症状，满足经血液透析治疗患者的需求。
地非法林也称为difelikefalin、醋酸地非法林注射液，治疗效果显著，建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。
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参考文献
Topf J, Wooldridge T, McCafferty K, Schömig M, Csiky B, Zwiech R, Wen W, Bhaduri S, Munera C, Lin R, Jebara A, Cirulli J, Menzaghi F. Efficacy of Difelikefalin for the Treatment of Moderate to Severe Pruritus in Hemodialysis Patients: Pooled Analysis of KALM-1 and KALM-2 Phase 3 Studies. Kidney Med. 2022 Jun 28;4(8):100512. doi: 10.1016/j.xkme.2022.100512. PMID: 36016762; PMCID: PMC9396406.
已经帮助262人
2023-07-25 13:53
地非法林注射剂的作用机制与具体疗效？
地非法林注射剂是一种外周限制性和选择性κ阿片受体激动剂，主要通过与外周神经系统的κ阿片受体结合发挥作用。此药临床疗效显著，患者用药后瘙痒程度明显降低，并且改善了生活质量。在III期临床试验中，静脉注射地非法林已显示出对治疗贫血及需要血液透析的终末期肾病患者的尿毒症及瘙痒的镇痛功效。地非法林注射剂适应症地非法林注射剂是一种kappa阿片受体激动剂，用于治疗血液透析患者与慢性肾病相关的瘙痒。地非法林注射剂作用机制地非法林注射剂是一种按键κ阿片受体激动剂。地非法林注射剂具有外周选择性，这是由于其小亲水肽结构。不能穿越血脑因此，与许多其他阿片类药物不同，它不会引起致命的中枢神经系统反应，例如呼吸抑制。地非法林注射剂对mu-阿片受体没有作用，而mu-阿片受体是传统阿片类药物产生欣快作用的原因。如果中枢神经系统中的μ阿片受体没有活性，这种新药的麻醉可能性可以忽略不计不计。地非法林注射剂短暂作用于外周组织中的kappa阿片截取，导致麻醉瘙痒和伤害感受。周围神经元和导管细胞中阿片截取的激活减少了中枢神经系统的麻醉，从而减轻了疼痛信号。激活免疫细胞上的kappa片进口，可减少采购素等促炎化学物质的释放。地非法林注射剂的疗效背景：地非法林注射剂被认为在调节慢性肾病等疾病的瘙痒中起重要作用。方法：在这项双盲、安慰剂对照的3期试验中，将患有中度至重度瘙痒的血液透析患者随机分为两组，一组接受静脉注射地非法林注射剂（剂量为0.5μg/kg体重），另一组接受安慰剂治疗，每周三次，持续12周。主要结果是在第12周时24小时最严重瘙痒强度数值评定量表（Worst分数范围从0到10，分数越高表示瘙痒强度越大）。次要结果包括瘙痒相关生活质量指标与基线相比的变化、第12周WI-NRS评分改善至少4分的患者百分比以及安全性。结果：共有378名患者接受了随机分组。与安慰剂组165例患者中的51例相比，地非法林注射剂组158例患者中有82例的WI-NRS评分（主要结果）至少降低了3分。与安慰剂组的27.9%相比，地非法林注射剂组WI-NRS评分下降至少3分的患者的归因百分比为49.1%。通过5-D瘙痒量表和Skindex-10量表的测量，地非法林注射剂也导致了从基线到第12周瘙痒相关生活质量的显著改善。第12周WI-NRS评分下降至少4分的患者百分比在地非法林注射剂组中显著高于安慰剂组（37.1%对17.9%）。腹泻、头晕和呕吐在地非法林注射剂组中比在安慰剂组中更常见。结论：与接受安慰剂的患者相比，接受地非法林注射剂治疗的患者瘙痒强度显著降低，与瘙痒相关的生活质量改善。总结地非法林注射剂通过与外周神经上的κ阿片受体结合，可以抑制这些异常的神经信号传递，从而减轻瘙痒感。此药能够显著减轻慢性肾病患者的中度至重度瘙痒症状，并改善患者的睡眠质量和日常生活活动能力。相关热文推荐：索尼德吉靶向药的副作用及处理方式？
已经帮助156人
2024-02-26 17:33
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问
korsuva(difelikefalin)在哪能买的到？
答
korsuva(difelikefalin)中文也称作醋酸地非法林注射液，适用于治疗接受血液透析 (HD) 的成人慢性肾病 (CKD-aP) 相关的中度至重度瘙痒。korsuva已经于2021年8月获得了美国FDA的批准上市，目前国内还没有上市，患者在国内的医院药房还买不到，需要出国购买，如果不方便出国，患者也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取，可以直邮到家，价格也实惠，不过海外药物价格受汇率浮动影响不固定，具体费用和获取流程建议咨询客服人员，获取药物有保障。
已经帮助1453人
2023-03-08 16:22
问
korsuva(difelikefalin)药物过量会怎样？
答
korsuva(difelikefalin)适用于治疗接受血液透析 (HD) 的成人慢性肾病 (CKD-aP) 相关的中度至重度瘙痒。在接受 HD 的受试者的临床研究中，korsuva(difelikefalin)单次给药高达12倍，korsuva(difelikefalin)多次给药高达5倍推荐剂量0.5 μg/kg。观察到不良反应呈剂量依赖性增加，包括头晕、嗜睡、精神状态改变、感觉异常、疲乏、高血压和呕吐。如果发生药物过量，根据患者的临床状态提供适当的医疗护理。建议遵医嘱用药，对症治疗。
已经帮助1056人
2023-03-08 16:25
问
korsuva(difelikefalin)用法用量？
答
korsuva(difelikefalin) 适用于治疗接受血液透析 (HD) 的成人慢性肾病 (CKD-aP) 相关的中度至重度瘙痒。尚未在腹膜透析患者中研究KORSUVA，不建议在该人群中使用。korsuva(difelikefalin) 的推荐剂量为0.5 μg/kg，在每次 HD 治疗结束时静脉推注至透析回路的静脉管路中。如果错过了定期安排的血液透析治疗，则在下一次血液透析治疗结束时恢复KORSUVA。KORSUVA 通过透析器膜清除，必须在血液不再通过透析器循环后给药。
已经帮助1122人
2023-03-08 16:25
问
地非法林会导致嗜睡吗？
答
地非法林会导致嗜睡。
地非法林也叫做korsuva、difelikefali，用药期间可出现头晕、嗜睡和精神状态改变等副作用。嗜睡多数发生在治疗的前3周内，并且随着继续给药趋于消退，不需要进行特殊处理。
地非法林可能会损害进行潜在危险活动，如驾驶汽车和操作机器）所需的心理或生理能力。建议患者在已知地非法林对患者的驾驶或操作机器能力的影响之前，不要驾驶或操作危险机器，以免造成危险。
已经帮助1054人
2023-07-14 08:59
问
地非法林(difelikefalin)在中国上市了吗？
答
目前地非法林(difelikefalin)在中国还没有上市，无法在国内购买到。
2021年8月，美国食品药品监督管理局(FDA)批准地非法林(difelikefalin)上市，用于治疗接受血液透析 (HD) 的成人慢性肾病 (CKD-aP) 相关的中度至重度瘙痒。但是截至目前该药物还没有在国内上市，有需要的患者可自行出国购买，也可通过国内专业的海外医疗机构进行购买。
据医伴旅了解，地非法林(difelikefalin)的售价目前大约是6875元左右一盒，相对比较便宜，具体信息可咨询客服人员了解。
已经帮助1136人
2023-07-14 09:00
问
过量使用地非法林(difelikefalin)会有什么后果？
答
过量使用地非法林(difelikefalin)会增加或加重不良反应。
在接受HD的受试者的临床研究中，地非法林(difelikefalin)单次给药高达12倍，地非法林(difelikefalin)多次给药高达5倍推荐剂量0.5 μg/kg。观察到不良反应呈剂量依赖性增加，包括头晕、嗜睡、精神状态改变、感觉异常、疲乏、高血压和呕吐。
如果发生药物过量，根据患者的临床状态提供适当的医疗护理。双歧杆菌肽主要经肾脏消除，在透析患者中血浆蛋白结合率较低，约为23%～28%。使用高通量透析器进行血液透析4小时，可有效清除血浆中约70%-80%的地非法林(difelikefalin)，并且在两个透析周期的第二个结束时，在血浆中无法检测到地非法林(difelikefalin)。
已经帮助1084人
2023-07-14 09:01
问
地非法林如何用药？
答
地非法林的推荐剂量为0.5μg/kg，在每次 HD 治疗结束时静脉推注至透析回路的静脉管路中。如果错过了定期安排的血液透析治疗，则在下一次血液透析治疗结束时恢复地非法林给药。
在给药前请勿混合或稀释地非法林，给药前应检查地非法林是否存在颗粒物和变色。溶液应澄清无色，如果观察到颗粒物或变色，请勿使用。
根据患者的目标干体重（千克）确定给药体积，一名患者可能使用少于小瓶全部内容物或使用超过一个小瓶。患者一定要严格遵医嘱用药。
已经帮助1094人
2023-07-14 09:04
问
2023地非法林的价格是多少？
答
醋酸地非法林注射液12x1ml安瓿一盒的参考价约为6875元左右。但由于国外汇率浮动的影响，药物价格也不固定。
地非法林目前还没有在国内上市，在国内的药店以及医院药房还不能购买到。有需要患者可选择海外上市的地法非林，可通过专业的海外医疗服务机构获取，如医伴旅，具体购药流程以及药物价格可咨询医伴旅客服。
已经帮助1158人
2023-07-21 10:55
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