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全部名称：
difelikefalin、醋酸地非法林注射液、Kapruvia Injektionslösung
适应症：
KORSUVA 适用于治疗接受血液透析 (HD) 的成人慢性肾病 (CKD-aP) 相关的中度至重度瘙痒。
korsuva(difelikefalin)
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korsuva(difelikefalin)
商品名称：Kapruvia Injektionslösung
英文名称：difelikefalin
中文名称：醋酸地非法林注射液
全部名称：difelikefalin、醋酸地非法林注射液、Kapruvia Injektionslösung
适应症
KORSUVA 适用于治疗接受血液透析 (HD) 的成人慢性肾病 (CKD-aP) 相关的中度至重度瘙痒。
剂型和规格
注射液：65 μg/1.3 mL(50 μg/mL)difelikefalin，为澄清、无色溶液，装于单剂量玻璃小瓶中。
用法用量
1、剂量
1）KORSUVA 的推荐剂量为0.5 μg/kg，在每次 HD 治疗结束时静脉推注至透析回路的静脉管路中。
2）如果错过了定期安排的血液透析治疗，则在下一次血液透析治疗结束时恢复KORSUVA。
2、制备说明
a、给药前请勿混合或稀释KORSUVA。
b、给药前检查 KORSUVA 是否存在颗粒物和变色。溶液应澄清无色。如果观察到颗粒物或变色，请勿使用 KORSUVA 小瓶。
c、KORSUVA 以单剂量小瓶供应。丢弃任何未使用的产品。
根据患者的目标干体重（千克）确定给药体积（一名患者可能使用少于小瓶全部内容物或使用超过一个小瓶）。参见下表。
表：基于目标干体重的 KORSUVA 注射体积
|
目标干体重范围 (kg) |
进样量 (mL) * |
|
36 – 44 |
0.4 |
|
45 ‒ 54 |
0.5 |
|
55 – 64 |
0.6 |
|
65 – 74 |
0.7 |
|
75 – 84 |
0.8 |
|
85 – 94 |
0.9 |
|
95 – 104 |
1 |
|
105 – 114 |
1.1 |
|
115 – 124 |
1.2 |
|
125 – 134 |
1.3 |
|
135 – 144 |
1.4 |
|
145 – 154 |
1.5 |
|
155 – 164 |
1.6 |
|
165 – 174 |
1.7 |
|
175 – 184 |
1.8 |
|
185 – 194 |
1.9 |
|
195 – 204 |
2 |
不良反应
主要不良反应见下表
|
不良反应 |
安慰剂 (N = 424)N(%) |
KORSUVA(N = 424)N(%) |
|
腹泻 |
24 (5.7) |
38 (9.0) |
|
头晕 |
16 (3.8) |
29 (6.8) |
|
恶心 |
19 (4.5) |
28 (6.6) |
|
步态障碍 a |
23 (5.4) |
28 (6.6) |
|
高钾血症 |
15 (3.5) |
20 (4.7) |
|
头痛 |
11 (2.6) |
19 (4.5) |
|
嗜睡 |
10 (2.4) |
18 (4.2) |
|
精神状态改变 b |
6 (1.4) |
14 (3.3) |
b 精神状态改变包括：意识模糊状态和精神状态改变首选术语。
注意事项
1、头晕、嗜睡、精神状态改变和步态障碍
使用 KORSUVA 的患者曾发生头晕、嗜睡、精神状态改变和步态障碍（包括跌倒），继续治疗后可能随时间推移而消退 [见不良反应 (6.1)]。在试验1和试验2中，17.0%随机接受 KORSUVA 的患者报告了至少一种这些不良反应，而接受安慰剂的患者为12.0%。≥65岁 KORSUVA 治疗受试者中嗜睡的发生率 (7.0%) 高于 < 65岁 KORSUVA 治疗受试者 (2.8%)。合并使用中枢作用抑制剂、镇静抗组胺药和阿片类镇痛药可能增加这些不良反应的可能性，在 KORSUVA 治疗期间应慎用。
2、驾驶和操作机器的风险
服用 KORSUVA 的患者曾发生头晕、嗜睡和精神状态改变。KORSUVA可能会损害进行潜在危险活动（如驾驶汽车和操作机器）所需的心理或生理能力。建议患者在已知 KORSUVA 对患者驾驶或操作机器能力的影响之前，不要驾驶或操作危险机器。
特殊人群用药
1、妊娠
风险总结
关于妊娠女性使用 KORSUVA 的人体数据有限，不足以评价重大出生缺陷或流产的药物相关风险。在动物生殖研究中，在器官形成期间对妊娠大鼠和家兔静脉注射difelikefalin，剂量分别为人体最大推荐剂量 (MRHD) 的711倍和10倍，在大鼠或家兔中均未产生不良反应。
尚不清楚目标人群发生重大出生缺陷和流产的估计背景风险。在美国一般人群中，经临床确认的妊娠中重大出生缺陷和流产的估计背景风险分别为2-4%和15-20%。
2、哺乳期
风险总结
尚无关于人乳汁中是否存在 KORSUVA 或对母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。
大鼠研究表明，difelikefalin可转移至哺乳期大鼠的乳汁中。当药物存在于动物乳汁中时，药物很可能会存在于人乳汁中。应考虑母乳喂养对发育和健康的益处，以及母亲对 KORSUVA 的临床需求和 KORSUVA 或母体基础疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。
3、儿童用药
尚未确定 KORSUVA 在儿科患者中的安全性和有效性。
4、老年患者用药
在安慰剂对照研究中接受 KORSUVA 的848例受试者中，278例受试者 (32.8%) 为65岁及以上，98例受试者 (11.6%) 为75岁及以上。在65岁及以上和年轻成人受试者之间未观察到 KORSUVA 安全性或有效性的总体差异，但嗜睡的发生率在 KORSUVA 治疗的65岁及以上受试者 (7.0%) 中高于 KORSUVA 治疗的65岁以下受试者 (2.8%)，且在两个安慰剂年龄组中相当（分别为3.0%和2.1%）。未观察到65岁受试者与老年和年轻成人受试者之间的 KORSUVA 血浆浓度存在差异。
5、肝损害
在群体药代动力学分析中评价了轻度至中度肝损害对 KORSUVA 药代动力学的影响，得出的结论是这些人群无需调整 KORSUVA 剂量。尚未在接受 HD 的受试者中评价重度肝损害对 KORSUVA 药代动力学的影响；因此，不建议在该人群中使用KORSUVA。
药物过量
在接受 HD 的受试者的临床研究中，KORSUVA单次给药高达12倍，KORSUVA多次给药高达5倍推荐剂量0.5 μg/kg。观察到不良反应呈剂量依赖性增加，包括头晕、嗜睡、精神状态改变、感觉异常、疲乏、高血压和呕吐。
如果发生药物过量，根据患者的临床状态提供适当的医疗护理。双歧杆菌肽主要经肾脏消除，在透析患者中血浆蛋白结合率较低，约为23%～28%。使用高通量透析器进行血液透析4小时，可有效清除血浆中约70%-80%的difelikefalin，并且在两个透析周期的第二个结束时，在血浆中无法检测到difelikefalin。
禁忌症
无
成分
醋酸地克法林
性状
无菌、无防腐剂、澄清和无色静脉注射溶液。
贮存方法
1、将小瓶储存在20℃-25℃ (68℉-77℉) 下，允许偏移至15℃-30℃ (59℉-86℉)[见 USP 受控室温]。
2、请勿冷冻。
3、KORSUVA 注射液必须在注射器制备后 60 min 内给药；制备好的注射器可在20°C-25°C(68°F-77°F) 环境温度下储存，直至给药 [见用法用量]。
有效期
24个月
生产厂家
Cara Therapeutics,Inc.
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korsuva(difelikefalin)怎么使用？
korsuva(difelikefalin)怎么使用
korsuva(difelikefalin)适用于治疗接受血液透析 (HD) 的成人慢性肾病 (CKD-aP) 相关的中度至重度瘙痒，推荐剂量为0.5 μg/kg，在每次 HD 治疗结束时静脉推注至透析回路的静脉管路中具体的使用方法如下：
给药前请勿混合或稀释KORSUVA。
给药前检查 KORSUVA 是否存在颗粒物和变色。溶液应澄清无色。如果观察到颗粒物或变色，请勿使用 KORSUVA 小瓶。
KORSUVA 以单剂量小瓶供应。丢弃任何未使用的产品。
根据患者的目标干体重（千克）确定给药体积（一名患者可能使用少于小瓶全部内容物或使用超过一个小瓶）。参见表1。
表1.基于目标干体重的 KORSUVA 注射体积
*总注射量 (mL) = 患者目标干体重 (kg) ×0.01，四舍五入至最接近的十分之一 (0.1 mL)。对于目标干体重超出表1范围的患者，使用该公式计算。
korsuva(difelikefalin)什么时候使用
KORSUVA 通过透析器膜清除，必须在血液不再通过透析器循环后给药。
在每次 HD 治疗结束时，通过静脉推注至透析回路的静脉管路给予KORSUVA。
该剂量可在透析回路冲洗过程中或冲洗后给予。
如果在反冲洗后给药，将 KORSUVA 注入静脉管路，然后用至少 10 mL 生理盐水冲洗。
如果在反冲洗过程中给药，则无需额外的生理盐水冲洗管线。
必须在注射器准备完成后 60 分钟内给药。丢弃任何未使用的产品。
以上就是korsuva(difelikefalin)制备和使用的内容，更多详情可以阅读药物说明书，建议患者遵医嘱用药，对症治疗。
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已经帮助163人
2023-03-08 13:14
地非法林(korsuva)的作用功效与副作用？
地非法林主要用于治疗和控制尿毒症性瘙痒和术后疼痛，作为一种选择性κ-阿片受体激动剂，已被证明可以降低血液透析(HD)患者慢性肾病相关性瘙痒(CKD-aP)的瘙痒强度。通过作用于外周限制性kappa阿片受体，地法非林能够减轻瘙痒感觉，从而改善患者的生活质量。
关于地非法林
2021年8月,Cara Therapeutics公司的新药地非法林difelikefalin(商品名:Korsuva)经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市, difelikefalin是首创( first - in -class)药物,曾获得FDA授予的突破性疗法认定和优先审评资格,并成为FDA批准的首个治疗成人血液透析患者中重度CKD - aP的药物。该药品的上市有潜力从根本上改变CKD - aP的治疗模式,为CKD - aP患者带来希望。
地非法林的作用
地非法林是一种外周选择性KOR激动药,它通过激活外周神经元和免疫细胞上的KOR发挥止痒作用。地非法林亲水性的小肽结构限制了其通过血脑屏障的被动扩散，增强外周特异性,从而限制了对中枢神经系统KOR的影响,很大程度上避免了阿片类药物的副作用，如恶心、呕吐、镇静和成瘾等。
地非法林的功效
KALM -1是在美国56个研究中心开展的一项随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床试验，评估difelikefalin在中至重度CKD - aP成年血液透析患者中的有效性和安全性[1]。
研究共入组323例患者,其中difelikefalin 组158例,安慰剂组165例,分别接受静脉注射difelikefalin(0.5 μg· kg-1)或安慰剂,每周3次，持续12周。主要疗效指标是第12周的每24 h Wl -NRS的周平均值较基线改善(减少)至少3分的患者百分比,次要疗效指标包括瘙痒相关生活质量指标较基线的变化、第12周WI - NRS评分改善至少4分的患者百分比,以及安全性。
Difelikefalin组的Wl - NRS评分至少下降3分患者的估算百分比为49.1%,而安慰剂组为27.9% (P <0.001)。次要疗效指标中第12周患者与安慰剂组相比，difelikefalin组中每周平均WI - NRS评分比基线降低至少4分的患者百分比显著高于安慰剂组(37.1 % us. 17.9% ,P <0.001)。根据5 -D瘙痒量表和Skindex - 10量表的结果，difelikefalin还显著改善了从基线到第12周的瘙痒相关生活质量。
地非法林的副作用
Difelikefalin组和安慰剂组的不良事件总体发生率分别为68.8%和62.2% ,接受difelikefalin治疗的患者最常见的不良事件是腹泻、头晕和呕吐，严重程度一般为轻到中度,无明显的临床后果。此外，在两周的停药期间,未观察到患者有潜在身体依赖的迹象,在整个试验过程中,difelikefalin组未出现幻觉、烦躁不安或欣快感的不良事件报告。
总结
Difelikefalin的获批,是CKD - aP临床治疗的重要里程碑﹐另外,difelikefalin在每次血液透析治疗结束时,通过透析回路的静脉管道进行静脉推注的给药方式,可以保证患者的用药依从性,对中至重度CKD - aP患者来说将是一种新颖、安全且有效的治疗选择。目前difelikefalin口服制剂的临床研究也正在进行中,包括用于特应性皮炎、感觉异常性背痛或原发性胆汁性胆管炎相关的瘙痒。
参考文献
[1]张文竹,赵艳,初晓.介绍一种治疗慢性肾病相关性瘙痒的新药:Difelikefalin[J].中国临床药理学杂志,2022,38(12):1401-1404.DOI:10.13699/j.cnki.1001-6821.2022.12.023.
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已经帮助626人
2023-10-30 15:49
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问
korsuva(difelikefalin)在哪能买的到？
答
korsuva(difelikefalin)中文也称作醋酸地非法林注射液，适用于治疗接受血液透析 (HD) 的成人慢性肾病 (CKD-aP) 相关的中度至重度瘙痒。korsuva已经于2021年8月获得了美国FDA的批准上市，目前国内还没有上市，患者在国内的医院药房还买不到，需要出国购买，如果不方便出国，患者也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取，可以直邮到家，价格也实惠，不过海外药物价格受汇率浮动影响不固定，具体费用和获取流程建议咨询客服人员，获取药物有保障。
已经帮助1453人
2023-03-08 16:22
问
korsuva(difelikefalin)药物过量会怎样？
答
korsuva(difelikefalin)适用于治疗接受血液透析 (HD) 的成人慢性肾病 (CKD-aP) 相关的中度至重度瘙痒。在接受 HD 的受试者的临床研究中，korsuva(difelikefalin)单次给药高达12倍，korsuva(difelikefalin)多次给药高达5倍推荐剂量0.5 μg/kg。观察到不良反应呈剂量依赖性增加，包括头晕、嗜睡、精神状态改变、感觉异常、疲乏、高血压和呕吐。如果发生药物过量，根据患者的临床状态提供适当的医疗护理。建议遵医嘱用药，对症治疗。
已经帮助1056人
2023-03-08 16:25
问
korsuva(difelikefalin)用法用量？
答
korsuva(difelikefalin) 适用于治疗接受血液透析 (HD) 的成人慢性肾病 (CKD-aP) 相关的中度至重度瘙痒。尚未在腹膜透析患者中研究KORSUVA，不建议在该人群中使用。korsuva(difelikefalin) 的推荐剂量为0.5 μg/kg，在每次 HD 治疗结束时静脉推注至透析回路的静脉管路中。如果错过了定期安排的血液透析治疗，则在下一次血液透析治疗结束时恢复KORSUVA。KORSUVA 通过透析器膜清除，必须在血液不再通过透析器循环后给药。
已经帮助1122人
2023-03-08 16:25
问
地非法林会导致嗜睡吗？
答
地非法林会导致嗜睡。
地非法林也叫做korsuva、difelikefali，用药期间可出现头晕、嗜睡和精神状态改变等副作用。嗜睡多数发生在治疗的前3周内，并且随着继续给药趋于消退，不需要进行特殊处理。
地非法林可能会损害进行潜在危险活动，如驾驶汽车和操作机器）所需的心理或生理能力。建议患者在已知地非法林对患者的驾驶或操作机器能力的影响之前，不要驾驶或操作危险机器，以免造成危险。
已经帮助1054人
2023-07-14 08:59
问
地非法林(difelikefalin)在中国上市了吗？
答
目前地非法林(difelikefalin)在中国还没有上市，无法在国内购买到。
2021年8月，美国食品药品监督管理局(FDA)批准地非法林(difelikefalin)上市，用于治疗接受血液透析 (HD) 的成人慢性肾病 (CKD-aP) 相关的中度至重度瘙痒。但是截至目前该药物还没有在国内上市，有需要的患者可自行出国购买，也可通过国内专业的海外医疗机构进行购买。
据医伴旅了解，地非法林(difelikefalin)的售价目前大约是6875元左右一盒，相对比较便宜，具体信息可咨询客服人员了解。
已经帮助1136人
2023-07-14 09:00
问
过量使用地非法林(difelikefalin)会有什么后果？
答
过量使用地非法林(difelikefalin)会增加或加重不良反应。
在接受HD的受试者的临床研究中，地非法林(difelikefalin)单次给药高达12倍，地非法林(difelikefalin)多次给药高达5倍推荐剂量0.5 μg/kg。观察到不良反应呈剂量依赖性增加，包括头晕、嗜睡、精神状态改变、感觉异常、疲乏、高血压和呕吐。
如果发生药物过量，根据患者的临床状态提供适当的医疗护理。双歧杆菌肽主要经肾脏消除，在透析患者中血浆蛋白结合率较低，约为23%～28%。使用高通量透析器进行血液透析4小时，可有效清除血浆中约70%-80%的地非法林(difelikefalin)，并且在两个透析周期的第二个结束时，在血浆中无法检测到地非法林(difelikefalin)。
已经帮助1084人
2023-07-14 09:01
问
地非法林如何用药？
答
地非法林的推荐剂量为0.5μg/kg，在每次 HD 治疗结束时静脉推注至透析回路的静脉管路中。如果错过了定期安排的血液透析治疗，则在下一次血液透析治疗结束时恢复地非法林给药。
在给药前请勿混合或稀释地非法林，给药前应检查地非法林是否存在颗粒物和变色。溶液应澄清无色，如果观察到颗粒物或变色，请勿使用。
根据患者的目标干体重（千克）确定给药体积，一名患者可能使用少于小瓶全部内容物或使用超过一个小瓶。患者一定要严格遵医嘱用药。
已经帮助1094人
2023-07-14 09:04
问
2023地非法林的价格是多少？
答
醋酸地非法林注射液12x1ml安瓿一盒的参考价约为6875元左右。但由于国外汇率浮动的影响，药物价格也不固定。
地非法林目前还没有在国内上市，在国内的药店以及医院药房还不能购买到。有需要患者可选择海外上市的地法非林，可通过专业的海外医疗服务机构获取，如医伴旅，具体购药流程以及药物价格可咨询医伴旅客服。
已经帮助1158人
2023-07-21 10:55
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