阿柏西普作用如同一个可溶性受体结合至人VEGF-A(平衡解离常数KD为0.5 pM对VEGF-A165和0.36pM对VEGF-A121),对人VEGF-B (KD为1.92 pM),和对人PlGF(对PlGF-2的KD为39pM)。通过结合至这些内源性配基,阿柏西普可抑制其同源受体结合和激活。这种抑制作用可导致心血管形成减低和血管通透性减低。在动物中,阿柏西普被显示抑制内皮细胞的增殖,因此抑制新血管的生长。在小鼠中抑制外移植结肠肿瘤的生长。
美国食品药品监督管理局(FDA)和欧洲药物管理局(EMA)分别于2014年8月前相继批准了阿柏西普通过玻璃体注射治疗视网膜静脉阻塞继发黄斑水肿、湿性年龄相关性黄斑变性和糖尿病性黄斑水肿3个适应症。阿柏西普应怎么用?
玻璃体内注射剂:治疗新生血管性(湿性)ADM,推荐剂量为2毫克(0.05毫升),初始用药每4周给药1次,玻璃体内注射,连续3次(12周),随后每8周1次。任何人群用药都不必调整剂量。
视网膜中央静脉阻塞(CRVO)引起的黄斑水肿,推荐剂量为2毫克(0.05毫升),玻璃体内注射,每4周1次。
静脉用注射剂用于治疗结肠癌或直肠癌:阿柏西普每公斤体重4毫克,经1小时静脉滴注,每2周1次,在给予含伊替立康治疗方案前给予阿柏西普,直至病程进展或出现不能耐受的毒性反应。
阿柏西普禁用于眼及眼周感染、活动性眼内炎症及对阿柏西普或赋形剂过敏的患者。对阿柏西普过敏有可能导致严重的眼内炎症。