芙仕得最新版的说明书:
芙仕得的适应症:芙仕得用于在抗雌激素辅助医治后或医治过程中复发的,或是在抗雌激素医治中发展的绝经后(包含天然绝经和人工绝经)雌激素受体阳性的部分晚期或转移性乳腺癌医治。
用量用法:肌注一月一次,每次250mg,可单次打针(1次5ml)或分2次打针(1次2.5ml),应缓慢打针。
芙仕得的药理毒理:芙仕得是一类新的ER抑制剂—ER下调剂类乳腺癌医治药物。由于在许多乳腺癌患者中均发现有ER,且这些肿瘤的生长遭到雌激素的刺激,因此现在医治乳腺癌的主要方法是削减雌激素的浓度。本品可与ER竞争性结合,其亲和力可与雌二醇比较。本品还可阻断ER,抑制其与雌激素的结合,并激起受体产生形态改变,下降ER浓度从而使肿瘤细胞遭到损害。这种通过ER的作用与Ki67的削减有关,而后者是一种细胞增生标志物。
芙仕得的不良反应:最常见的为胃肠道反响(厌恶、呕吐、便秘、腹泻和腹痛)、头痛、背痛、潮红和咽炎,打针部位反响多为细微及一过性疼痛和炎症。其他报道的与剂量有关的反响还有血栓栓塞、肌痛、晕厥和白细胞削减但产生率不到1%。别的,在医治的头6周里,从激素医治转为芙仕得医治者或许呈现阴道出血。
芙仕得的注意事项:在芙仕得应用期间需要注意:本品建议每月给药一次,一次剂量为250mg。目前尚缺乏更高剂量下我国患者使用的安全有效性信息,患者需要按要求剂量用药。在应用前还要注意自身情况,有轻、中度肝功能损害的患者和严重肾功能损害的患者应慎用芙仕得。