阿糖胞苷为一种抗嘧啶类抗代谢药,主要作用于S期的周期特异性药。在细胞内由磷酸激酶活化,形成三磷酸阿糖胞苷(Ara-CTP)等抑制DNA多聚酶,从而影响DNA合成;也可掺入DNA干扰其复制,使细胞死亡。但对RNA和蛋白质的合成无显著作用。属于一作用于S期的周期特异性药物,并对G1/S及S/G2转换期也有作用。
研究结果显示,(1)中位完全缓解期为13.5(3-167)个月,中位DFS为17.5(3-167)个月,中位总生存率(OS)为22.5(7-169)个月。(2)3年和5年的DFS分别为55%和51%,3年和5年0S分别为68%和54%。(3)骨髓抑制较为明显,非造血系统副反应轻微,在采用相应的辅助措施后得到改善。结论 HDAr a-C用于AML的缓解后巩固治疗,可望缩短化疗时间,提高无病生存率,改善生活质量,且患者能耐受治疗中所出现的不良反应。AML缓解后应用HDAr a-C作巩固治疗安全而有效。
阿糖胞苷用量:1、静脉点滴:0.1~0.2g/m2,每12小时1次或每天1次,连用4~5天或7~8天为1个疗程。2、肌内注射:每天0.1~0.2g,分2次注射,连用7天。3、皮下注射:用于白血病的维持治疗,每次1~3mg/kg,每周1~2次。4、鞘内注射:预防中枢神经系统白血病,30~50mg,溶于生理盐水2ml中,每周2~3次,共5次;治疗中枢神经系统白血病,剂量同上,每周2次或每天1次,直至缓解,缓解后每6周重复1次。5、复发或难治性急性白血病,HD-Ara-C:3g/m2,静脉滴注1~2h以上,每12小时1次,共12次。有人认为,根据国人特点及具体条件,采用ID-Ara-C(中等剂量Ara-C)为宜:0.5~1.0g/m2,每12小时1次,共12次。