伊布替尼(亿珂)于2013年11月13日获FDA批准上市,用于治疗既往接受治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)、以及染色体17p缺失的慢性粒细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL),以及华氏巨球蛋白血症,2015年销售额为14.4亿美元。
伊布替尼是第一种布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,可以与BTK活性位点中心形成共价键,从而抑制BTK活性。除此之外,伊布替尼还有一些事项需要注意。
出血:有超出一半的病人会发生瘀点瘀斑,大出血发生率1%-9%。心脏毒副作用:心脏毒副作用与年龄和基础疾病相关,包括年龄>65岁、心脏病病史,高血压和高血脂。肾功能和肝功能:<1%伊布替尼经肾脏排泄,轻中度肾功不全不影响用药,可适用透析患者。轻中度或严重肝功不全时,单剂伊布替尼血药浓度升高,因此建议轻中度肝功不全患者伊布替尼用量140mg/日。应用前需常规筛查病毒性肝炎,需要治疗并密切关注病毒活动期患者。药物相互影响:伊布替尼主要经肝脏代谢,是CYP3A4的主要底物。与CYP3A4中等抑制剂药物联合应用时注意剂量调整:地尔硫卓、异搏定、胺碘酮、氟康唑和伏立康唑等等。用药期间应当避免食用西柚。 感染:一线BTK治疗患者发生机会性感染几率8.1%,涉及病毒和真菌感染,需要密切关注患者的感染状况。