伊布替尼(Ibrutinib)是全球首个获批上市的BTK(Bruton's tyrosine kinase)抑制剂,已帮助许多患有慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤 (CLL/SLL) 的成年人延长寿命。
BTK抑制剂也叫做布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制BTK的活性来发挥作用。BTK抑制剂通过不可逆地结合蛋白质布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)来抑制B细胞增殖和存活。阻断BTK会抑制B细胞受体途径,该途径在B细胞癌症中通常异常活跃。
1、高选择性:伊布替尼是一种高效、高选择性的BTK抑制剂,能够高度特异性地与BTK活性位点上的半胱氨酸-481(Cys-481)共价结合,从而不可逆地抑制BTK的活性。
2、疗效好:伊布替尼在治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)、套细胞淋巴瘤(MCL)、华氏巨球蛋白血症(WM)等B细胞淋巴瘤中显示出卓越的疗效,能够显著改善患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。
3、安全性高:虽然伊布替尼也可能引起一些副作用,如恶心、腹泻、疲劳等,但与其他BTK抑制剂相比,其安全性和耐受性通常被认为是良好的。
4、耐药性低:虽然长期使用BTK抑制剂可能导致耐药性,但伊布替尼在临床使用中显示出较低的耐药性发生率。
5、适应症广泛:伊布替尼的适应症不断得到拓展,可以用于治疗多种类型的疾病,包括慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、华氏巨球蛋白血症、慢性移植物抗宿主病等。这种广泛的适应症使得伊布替尼能够满足更多患者的治疗需求。
在一项对 269名65岁及以上患有CLL或SLL且之前未接受过治疗的患者进行的临床试验中,服用伊布替尼的患者与接受化疗的患者相比,疾病进展或死亡的风险降低了84%。中位随访时间为18个月,服用伊布替尼患者中有11%出现疾病进展或死亡,而接受化疗的患者中有48%出现疾病进展或死亡。
在另一项对391名既往接受过治疗的CLL或SLL患者进行的临床试验中,与接受免疫疗法的患者相比,服用伊布替尼的患者疾病进展或死亡的风险降低了78%。中位随访时间约为9个月,服用伊布替尼的患者中有18%出现疾病进展或死亡,而接受免疫治疗的患者中有57%出现疾病进展或死亡。
完全按照医疗保健提供者的指示服用依鲁替尼,每天大约同一时间服用 1 次。需要用一杯水整个吞服,不要打开、打破或咀嚼。
1、套细胞淋巴瘤和边缘区淋巴瘤:560mg,每日一次口服。
2、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤和华氏巨球蛋白血症:420mg,每日口服一次。
3、12岁及以上患者的慢性移植物抗宿主病:420mg每天口服一次。对于1岁至12岁以下的患者,推荐剂量为240mg/m² ,每日口服一次。
在选择BTK抑制剂时,医生会根据患者的疾病特征、治疗历史、耐受性和可能的药物相互作用决定最适合的治疗方案。在使用伊布替尼或其他药物时,患者应遵循医生的建议,并定期进行医学监测。
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