伊立替康脂质体能使肿瘤缩小。伊立替康脂质体在治疗晚期转移性胰腺癌方面具有明显的临床治疗优势,能够抑制癌细胞生长,从而使肿瘤的体积缩小,达到延缓病情进展、延长患者生存期的目的。
伊立替康脂质体也叫作安能得(Onivyde),是一种拓扑异构酶抑制剂,广泛用于治疗包括胰腺导管腺癌(PDAC)在内的恶性肿瘤,作为FOLFIRINOX方案的一部分,在一些国家作为一线治疗。
Onivyde于2015年获得食品药品监督管理局(FDA)批准,用于治疗实体肿瘤,包括转移性胰腺癌。与传统的伊立替康相比,伊立替康脂质体在患者生存期延长、肿瘤缩小和生活质量改善等方面都有显著的改善。
细胞凋亡试验表明,30μg/ml的脂质体和游离药物均能诱导HT-29细胞的凋亡,与游离药物相比,伊立替康脂质体具有更强的凋亡诱导效果。
1、提高伊立替康的水溶性,使其更易被肿瘤细胞吸收。
2、缩小药物粒子的大小,使其更易渗透到肿瘤组织内部。
3、增加药物在肿瘤部位的停留时间,使药物更充分地发挥作用。
4、伊立替康脂质体还可以通过抑制癌细胞生长、诱导癌细胞凋亡等方式发挥抗肿瘤作用,从而缩小肿瘤。
在一项国际多中心、随机、开放对照临床试验中研究了伊立替康脂质体的安全性和有效性,共有417名患者被随机分配到伊立替康脂质体+5-FU/LV组(n=117)、伊立替康脂质体单药治疗组(n=151)和5-FU/LV组(n=149)。
研究显示,伊立替康脂质体+5-FU/LV组患者的中位OS为6.1个月,5-FU/LV组为4.2个月,伊立替康脂质体+5-FU/LV组的中位PFS为3.1个月,5-FU/LV组为1.5个月,伊立替康脂质体+5-FU/LV组的客观缓解率为16.2%,5-FU/LV组为0.8%。
1、对伊立替康脂质体或任何辅料有严重过敏史者禁用。
2、母乳喂养者禁用。
伊立替康脂质体推荐剂量和给药方案为 90分钟内静脉输注70mg/m²,然后在30分钟内静脉输注LV400mg/m²,随后在46小时内静脉输注5-FU2400mg/m²。伊立替康脂质体不应作为单药使用,需要与亚叶酸(LV)和5-氟尿嘧啶(5-FU)一起使用。
伊立替康脂质体通过提高伊立替康的水溶性、缩小药物粒子的大小以及增加药物在肿瘤部位的停留时间,提高了药物的疗效,能够抑制癌细胞生长、诱导癌细胞凋亡,进而缩小肿瘤的体体积。