安能得(Onivyde)

通用名：伊立替康脂质体注射剂

商品名：Onivyde

全部名称：伊立替康脂质体注射剂，安能得，Onivyde，irinotecan liposome

适应症

ONIVYDE是一种拓扑异构酶抑制剂，与氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸组合，用于治疗基于吉西他滨治疗后疾病进展的胰腺转移性胰腺癌患者。

用法用量

不要用ONIVYDE替代含有伊立替康盐酸盐的其他药物。

推荐剂量的ONIVYDE在每两周90分钟内静脉输注70mg/m2。

对于UGT1A1*28纯合子患者，推荐的ONIVYDE起始剂量为每两周50mg/m2。

对于血清胆红素高于正常上限的患者，没有推荐剂量的ONIVYDE。

使用皮质类固醇和止吐药进行预防。在ONIVYDE前30分钟。

不良反应

最常见的不良反应（≥20％）ONIVYDE：腹泻，疲劳/虚弱，呕吐，恶心，食欲减退，口腔炎和发热。最常见的实验室异常（≥3％3级或4级）是淋巴细胞减少和中性粒细胞减少。

禁忌

对ONIVYDE或盐酸伊立替康的严重超敏反应。

注意事项

1、间质性肺病（ILD）：接受伊立替康HCl的患者发生致命的ILD。如果ILD被诊断，则停止ONIVYDE。

2、严重的超敏反应：永久性地停用ONIVYDE进行严重的超敏反应。

3、胚胎-胎儿毒性：可导致胎儿伤害。告知女性有可能对胎儿造成潜在风险并使用有效避孕措施。

贮藏

将ONIVYDE储存在2ºC至8ºC（36°F至46°F）。不要冻结。避光。

作用机制

伊立替康脂质体注射剂是包封在脂质双层囊泡或脂质体中的拓扑异构酶1抑制剂。拓扑异构酶1通过诱导单链断裂减轻DNA中的扭转应变。伊立替康及其活性代谢产物SN-38可逆地结合至异构酶1-DNA复合物并防止单链断裂的重新连接，导致暴露时间依赖性双链DNA损伤和细胞死亡。在携带肿瘤异种移植物的小鼠中，伊立替康脂质体以伊立替康HCl当量剂量施用比伊立替康HCl低5倍，实现了SN-38的类似肿瘤内暴露。

安全与疗效

胰腺癌一线治疗，伊立替康脂质体注射剂（Onivyde）加化疗（5-FU/LV+OX）强劲疗效：最佳总缓解率81.4%！

2020年7月，在欧洲肿瘤内科学会（ESMO）胃肠道肿瘤世界大会（WCGI）上公布了一项胰腺癌I/II期研究的积极结果。

疗效结果显示：中位无进展生存期为9.2个月，中位总生存期为12.6个月，最佳总缓解率包括：1例完全缓解，占3%；10例部分缓解，占31.3%；15例稳定疾病，占46.9%。最佳总缓解率为81.4%。第16周时，71.9%的研究患者实现了疾病控制。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/c8b58efa-1820-48a4-b70d-62918fc4abfc/spl-doc?hl=Onivyde