尼莫司汀(Nimustine)

通用名：注射用盐酸尼莫司汀

商品名：宁得朗

全部名称：盐酸尼氮芥，注射用盐酸尼莫司汀，尼莫司汀，宁得朗，Nimustine，nidran

适应症

脑颈部癌、脑瘤、肺癌、消化道癌（胃癌、结肠/直肠癌、食管癌），恶性淋巴瘤和白血病等。

用法用量

常用剂量：2-3mg/kg体重/次，用时以注射用水溶解（5mg/ml），静注。

其后根据周围血象停药4-6周，或2mg/kg体重/次，静脉给药，隔1周再给一次，2-3周后，其后根据周围血象停药4-6周。

本品配制成溶液后应立即使用。

不良反应

可见白细胞减少、血小板减少、贫血、出血倾向、过敏症、食欲不振、恶心、乏力、发热、头痛、脱发和低蛋白血症等症状，偶尔轻微影响肝肾功能和出现间质性肺炎。

禁忌

骨髓抑制患者、严重肝肾功能损害者、妊娠期及哺乳期妇女、对本品过敏者禁用。

注意事项

1.不得用于皮下或肌肉注射。

2.静脉用药时，若药液漏于血管外，则有时会引起注射部位硬结，坏死，故慎重注射以免药液漏于血管外。

3.本品遇光易分解，水溶液不稳定，溶解后应速使用。

4.与他剂混合，有时会引起变化，故注意。

一般注意：

1.有时迟缓性骨髓功能抑制等严重副作用，给药后至少六周应每周进行临床检验（如血液检查、肝功能及肾功能检察），充分观察患者症状。若发现异常，应减少用量或停药等适切处置。另外，长期用药会加重副作用呈迁延性推移，因此慎重用药。

2.充分注意感染疾患，出血倾向的出现及恶化。

3.小儿用药应慎重，由应注意副作用的出现。

4.小儿及育龄患者用药，应注意对性腺的影响。

孕妇及哺乳期妇女禁用。小儿因代谢系统尚未成熟，易出现副作用，故慎重用药。 高龄者生理功能降低，应减量用药。

贮藏

避光、凉暗处保存。

作用机制

抗肿瘤作用:

（1）对小鼠白血病L-1210显示很高的抗肿瘤活性。

（2）对小鼠移植肿瘤具有很广的抗肿瘤谱。对淋巴细胞白血病L1210，粒细胞白血病C-1498，浆细胞瘤X-5563（腹水型），欧利希氏腹水癌，硬膜肉瘤MS-147显示卓越效果。（3）本剂对淋巴细胞白血病L1210及甲基胆蒽诱发恶性神经胶质瘤细胞的脑内移植小鼠，有延命效果。

作用机制：主要作用机制是使细胞内DNA烷化而使DNA低分子化，抑制DNA合成。

安全与疗效

为观察早期应用尼莫司汀对小细胞肺癌脑转移的预防作用。选取小细胞肺癌患者60例随机分为A组和B组各30例。B组给予足叶乙甙联合卡铂化疗,每21 天为1个化疗周期，重复6个周期。A组在B组化疗方案基础上，于化疗第1,3,5个周期的第1天静脉滴注尼莫司汀2～3 mg/kg。比较2组脑转移发生率、客观缓解率、1a生存率、无进展生存期和不良反应。

结果：A组脑转移发生率低于B组(P＜0.05)。2组客观缓解率和1 a生存率比较差异无统计学意义(P均＞0.05)。A组无进展生存期高于B组(P＜0.01)，白细胞减少和恶心、呕吐发生率高于B组且程度较B组严重(P＜0.05)；2组血小板计数减少、贫血、周围神经炎和肾功能损害发生率比较差异无统计学意义(P＞0.05)。

结论：早期应用尼莫司汀可降低小细胞肺癌患者脑转移发生率。

完整说明书详见：https://db.yaozh.com/instruct/15471.html