依拉环素的抗菌活性比替加环素好。但具体使用哪种药物，患者可在医生的指导下根据自己的病情、体质选择用药。 依拉环素 依拉环素是一种肠外给药的四环素样抗生素，用于治疗由易感菌引起的中重度腹腔内感染。 复杂性腹腔内感染(cIAIs)通常与多种微生物有关，由于耐药性的发展，治疗选择越来越窄，特别是在革兰氏阴性肠杆菌科物种中。 依拉环素是一种新开发的全合成四环素衍生物，已显示出对多种微生物的有效广谱活性，包括产生扩展谱β-内酰胺酶的肠杆菌科和不动杆菌。依拉环素已显示出对许多革兰氏阳性菌(如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐万古霉素的粪肠球菌和粪肠球菌)、革兰氏阴性菌(如大肠杆菌)和厌氧微生物(如拟杆菌)的活性。 依拉环素口服和静脉制剂在临床试验中进行了测试，但目前只有静脉制剂获得了FDA的批准。依拉环素的半衰期为20小时，蛋白质结合率约为80%，AUC超过最低抑制浓度(MIC)也被证明是依瓦拉环素疗效的最佳预测指标。 另外值得注意的是，依拉环素不需要任何肾脏剂量调整，因为它的大部分清除是通过非肾脏途径进行的。 替加环素 替加环素是一种独特的甘环素类半合成抗菌剂，用于治疗由多重耐药革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体引起的多微生物感染。临床可用于成人复杂皮肤和皮肤结构感染(不包括糖尿病足感染)、复杂腹腔感染和社区获得性细菌性肺炎。 替加环素通过在米诺环素的9位上添加甘环酰胺片段，避开了主要的四环素耐药遗传机制，如四环素特异性外排泵获得和核糖体保护。 替加环素对柯谢氏菌、立克次体和耐多药淋病奈瑟菌的体外敏感性表明，替加环素可能用于治疗由这些病原体引起的感染。

虽然依拉环素(eravacycline)与替加环素都能够治疗复杂性腹腔内感染，但是也有一定的区别，两者的区别主要在于适应症不同、用法用量不同等。 一、适应症不同 1、依拉环素：属于四环素类抗菌药物中的氟环素抗菌药，主要用于治疗敏感微生物引起的复杂腹腔内感染，比如大肠杆菌、肺炎克雷伯氏菌、弗氏柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌、产酸克雷伯氏菌、粪肠球菌、金黄色葡萄球菌等。 2、替加环素：替加环素为甘氨酰环素类抗菌药，替加环素是一种甘氨酰环素类抗菌药物，其作用机制是与30 S亚单位结合，阻止 tRNA的氨酰化修饰，使其不能进入核糖体的 A位，从而抑制细菌的蛋白合成。 主要用于治疗特定细菌的敏感菌株所致的感染，比如复杂性腹腔内感染、复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性细菌性肺炎等。 二、用法用量不同 1、依拉环素：推荐剂量为每12小时1mg/kg，每12小时静脉注射依拉环素约60分钟，依拉环素治疗CIAI的推荐疗程为4-14天，治疗的持续时间应由感染的严重程度和部位以及患者的临床反应进行决定。 2、替加环素：成人的给药方案为首次100mg，然后每12小时给予50mg，静脉滴注时间应该每12小时给药一次，每次约30-60分钟，用于复杂性腹腔内感染的治疗疗程为5-14天。 如果是8-11岁的儿童，应每12小时静脉输注替加环素1.2mg/kg，最大剂量为每12小时输注50mg，用药疗程时5-14天。 依拉环素的副作用 1、心脏疾病：心悸。 2、胃肠系统疾病：急性胰腺炎、胰腺坏死。 3、全身疾病和给药部位疾病：胸痛。 4、免疫系统疾病：超敏反应。 5、代谢和营养障碍：低钙血症。 6、神经系统疾病：头晕、味觉障碍。 7、精神障碍：焦虑、失眠、抑郁 8、呼吸、胸腔和纵隔系统疾病：胸腔积液、呼吸困难。 9、皮肤和皮下组织疾病：皮疹、多汗。 10、实验室检查：淀粉酶升高、脂肪酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、活化部分凝血活酶时间延长、肌醉肾清除率降低、白细胞计数降低、中性粒细胞减少症。 相关热文推荐：艾瑞芬净的效果比氟康唑更好吗？

依拉环素是一种肠外给药的四环素样抗生素，用于治疗由易感菌引起的中重度腹腔内感染。对于成人复杂性腹腔感染患者，包括耐药菌引起的感染，依拉环素的疗效不劣于美罗培南。 依拉环素作用 依拉环素 (Eravacycline)是一种全新的全合成氟环素，由在四环D环上独特修饰的四环核心支架组成。因此，它在体外对表达某些常见四环素特异性获得性耐药机制的革兰阳性和阴性细菌菌株表现出强大的活性。在体外，eravacycline对多种临床相关的革兰阳性和阴性需氧和厌氧菌表现出强效活性。几个国家已批准静脉给予eravacycline用于治疗成人患者的复杂性腹腔感染(ciai)。 依拉环素原理 Eravacycline (ERV)，以前称为TP-434，是一种新型四环素(TET)抗生素，在体外对各种革兰氏阳性、革兰氏阴性好氧和厌氧病原体具有活性，包括那些表现出革兰氏特异性获得性耐药机制的病原体。 Eravacycline其结构与替加环素相似，但其四环素核心的d环有两处修饰:C-7位置的二甲胺部分由氟原子取代，C-9位置的2-三丁基甘氨基由吡咯烷乙酰胺基团取代。与其他四环素一样，eravacycline通过与30S核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质合成。Eravacycline对除铜绿假单胞菌外的革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌具有广谱抗菌活性。Eravacycline对革兰阳性球菌的效力是替加环素对革兰阴性杆菌的2-4倍，是替加环素对革兰阴性杆菌的2-8倍。 eravacycline药代动力学 静脉注射eravacycline证明了用四室模型描述的线性药代动力学。依拉环素的口服生物利用度为28%，单次口服200 mg时最大血药浓度(C max)为0.23±0.04 mg/L, AUC0-∞为3.34±1.11 mg·h/L。一项群体药代动力学研究表明静脉注射(IV)依拉环素的平均稳态分布容积(V ss)为320 L或4.2 L/kg，平均终末消除半衰期(t1/2)为48 h，平均总清除率(CL)为13.5 L/h。

在临床上，依拉环素治疗复杂性腹腔内感染的效果比较好，能够尽快控制感染，促进病情恢复，而且用药后的临床治愈率比较高。 为了减少耐药菌的产生并保持依拉环素和其他抗菌药物的抗菌活性和有效性，依拉环素仅用于治疗或预防已证实或强烈怀疑是由易感细菌引起的感染，不适用于治疗复杂的尿路感染，用药前需要进行细菌培养。 依拉环素 依拉环素(eravacycline)是一种新的四环素类抗生素，具有广谱的活性，是一种非肠道给药的四环素类抗生素，对多重耐药菌具有体外活性，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐万古霉素肠球菌等，主要用于治疗由敏感微生物引起的中度至重度腹腔内感染。 美国食品药品监督管理局(FDA)于2018年8月批准依拉环素(eravacycline)用于治疗成人复杂的腹腔内感染(cIAIs)。 依拉环素治疗复杂性腹腔内感染的效果 在两项3期随机、双盲、活性对照、多国、多中心试验中，比较了依拉环素与厄他培南或美罗培南的疗效，复杂的腹腔内感染包括阑尾炎、胆囊炎、憩室炎、十二指肠穿孔、腹腔内脓肿、肠穿孔和腹膜炎等，微生物意向性治疗的患者中至少有一种基线腹内病原体的所有患者，两项试验中一共纳入846名患者。 临床治愈定义为在随机分组后25-31天进行的治愈试验(TOC)随访时，指标感染的体征或症状完全消退或显著改善。 在试验1中，依拉环素组的临床治愈率为86.8%，在试验2中，依拉环素组的临床治愈率为90.8%。依拉环素被证明在临床反应方面分别不劣于厄他培南和美洛培南。伊拉环素耐受性良好，恶心、呕吐和输注部位反应是最常见的不良反应。 综上所述，依拉环素(eravacycline)是一种有较好的临床用途的静脉和口服氟环素，可能为严重感染患者提供一种替代治疗选择，特别是由多重耐药革兰氏阴性病原体引起的感染。 参考文献： Alosaimy S, Abdul-Mutakabbir JC, Kebriaei R, Jorgensen SCJ, Rybak MJ. Evaluation of Eravacycline: A Novel Fluorocycline. Pharmacotherapy. 2020 Mar;40(3):221-238. doi: 10.1002/phar.2366. Epub 2020 Feb 21. PMID: 31944332. 相关热文推荐：怀孕后还能使用艾瑞芬净治疗外阴阴道念珠菌病吗？

剂型和规格注射用：50mg盐酸依拉环素(相当于63.5mg依拉环素)冻干粉，单剂量小瓶，用于复溶和进一步稀释。依拉环素依拉环素(eravacycline)是一种新开发的全合成四环素衍生物，具有广谱抗菌活性，包括产超广谱β-内酰胺酶的肠杆菌科和不动杆菌。依拉环素对许多革兰氏阳性菌如耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌和耐万古霉素的粪肠球菌和屎肠球菌(VRE)、革兰氏阴性菌如大肠杆菌和厌氧微生物如类杆菌具有活性。适应症依拉环素(eravacycline)适用于治疗18岁及以上患者的复杂腹腔感染。功效与作用依拉环素是四环素类抗菌药物中的氟环素抗菌药，可与30S核糖体亚基结合破坏细菌蛋白质合成，从而防止氨基酸残基掺入延伸的肽链中。依拉环素对革兰氏阳性细菌，如金黄色葡萄球菌和粪肠球菌具有抑菌作用。此外，依拉环素针对某些大肠杆菌和肺炎克雷伯菌菌株具有体外杀菌活性。用法用量一、用量1、成人患者剂量：推荐剂量为每12小时1mg/kg，每12小时静脉注射依拉环素大约60分钟，持续治疗时间为4-14天。2、肝功能损害患者剂量：严重肝功能损害的患者在第1天每12小时静脉注射依拉环素1mg/kg，然后从第2天开始每24小时静脉注射依拉环素1mg/kg，轻度至中度肝功能损害患者无需调整剂量。二、用法1、稀释(1)根据患者体重计算依拉环素的剂量，用5ml无菌注射用水(美国药典)复溶每瓶依拉环素，当依拉环素小瓶内容物用5mL无菌注射用水复溶时，USPit将提供50mg(10mg/mL)的依拉环素。(2)轻轻旋转小瓶，直到粉末完全溶解，避免摇晃或快速移动以免导致起泡。复溶的依拉环素溶液应为澄清的浅黄色至橙色溶液。如果发现任何颗粒或溶液浑浊，则不可使用该溶液。(3)在静脉输注之前，在0.9%氯化钠注射液USP输注袋中，将重建的依拉环素溶液进一步稀释用于静脉输注至0.3mg/mL的目标浓度。要稀释复溶溶液，从每个药瓶中取出全部或部分复溶药瓶内容物，并将其添加到输液袋中，以生成目标浓度为0.3mg/mL的输液溶液。(4)如果储存在室温下(不超过25°C/77°F)，则必须在6小时内输注重新配制和稀释的溶液，如果储存在2°C-8°C(36°F-46°F)的冷藏条件下，则必须在24小时内输注。(5)给药前检查稀释的依拉环素溶液是否有颗粒物质和变色，丢弃复原和稀释溶液中未使用的部分。2、静脉输液给药稀释的依拉环素溶液在大约60分钟内作为静脉输注给药，依拉环素可通过专用管道或Y型管道进行静脉注射。如果同一条静脉管线用于多种药物的连续输注，则应在依拉环素输注前后用0.9%氯化钠注射液(美国药典)冲洗该管线。临床疗效数据研究背景依拉环素是一种新型全合成氟环类抗生素，用于治疗成人复杂的腹腔内感染。然而，与目前临床上常用的抗生素相比，依拉环素的有效性和安全性仍然未知。研究目的本研究的目的是比较国内临床常用抗生素(替加环素、美罗培南、厄他培南、头孢他啶/阿维巴坦+甲硝唑、哌拉西林/他唑巴坦、亚胺培南/西司他丁、头孢曲松+甲硝唑)与依拉环素对成人复杂性腹腔内感染的疗效和安全性。研究方法收集从开始到2021年6月1日比较不同抗生素治疗cIAIs患者的临床随机对照研究(RCT)。研究结果共检索到4050篇文献，筛选后纳入25篇RCT，涉及8种治疗方法，9372例患者。网络荟萃分析的结果显示，在意向性治疗(ITT)人群、临床可评价(CE)人群和微生物学可评价(ME)人群中，依拉伐环素的临床缓解率与其他7种治疗无显著差异。在微生物学反应率方面，依拉环素明显优于替加环素，其他6种方案与替加环素无显著差异。在安全性方面，与其他7种治疗方法相比，依拉伐环素的严重不良事件发生率、停药率和全因死亡率没有显著差异。研究结论就微生物学反应率而言，依拉环素明显优于替加环素，新型抗菌药物依拉环素可能是治疗成人复杂性腹腔内感染的首选方案之一。副作用一、常见副作用主要包括输注部位反应、恶心、呕吐、腹泻、低血压、伤口裂开。二、不常见的副作用1、心脏疾病：心悸。2、胃肠疾病：急性胰腺炎、胰腺坏死。3、全身疾病和给药部位疾病：胸痛。4、免疫系统疾病：超敏反应。5、实验室检查异常：淀粉酶升高、脂肪酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、活化部分凝血活酶时间延长、肌酐肾清除率降低、γ-谷氨酰转移酶升高、白细胞计数降低、中性粒细胞减少症。6、代谢和营养障碍疾病：低钙血症。7、神经系统疾病：头晕、味觉障碍。8、精神障碍疾病：焦虑、失眠、抑郁。9、呼吸、胸腔和纵隔系统疾病：胸腔积液、呼吸困难。10、皮肤和皮下组织疾病：皮疹、多汗。常见副作用的处理措施1、输注部位反应：依拉环素输注时应减慢输注速度，或者是停止输注，并给予局部冷敷或涂抹抗炎药膏等。2、恶心：需要调整饮食，避免进食油腻、辛辣刺激性的食物，以清淡、易消化的食物为主。3、呕吐：应保持平卧位，避免头部剧烈晃动，以免加重症，遵医嘱使用止吐药物，避免进食生冷、油腻、辛辣的食物。4、腹泻：保持充足的水分摄入，避免脱水，遵医嘱使用止泻药物，比较常用的是蒙脱石散，避免进食生冷的食物，如冷饮、雪糕等。5、低血压：注意休息，避免突然改变体位，遵医嘱使用升压药物。6、伤口裂开：保持伤口清洁、干燥，避免感染，遵医嘱使用促进伤口愈合的药物。注意事项1、过敏反应：应避免用于已知对四环素类抗菌药物过敏的患者，如果出现过敏反应，停止使用依拉环素。2、牙齿变色和釉质发育不全：四环素类药物也会导致牙釉质发育不全，告知患者在妊娠中期或晚期使用依拉环素对胎儿的潜在风险。3、抑制骨骼生长：在妊娠中期和晚期、婴儿期和8岁以下的儿童期使用依拉环，可能会导致可逆的骨生长抑制，应告知患者对胎儿或儿童的潜在风险。4、艰难梭菌相关性腹泻：如果用药期间怀疑或确诊艰难梭菌相关性腹泻，可能需要停止使用非针对艰难梭菌的抗菌药物。根据临床指征，应进行适当的液体和电解质管理、蛋白质补充、艰难梭菌的抗菌药物治疗。价格港版的依拉环素50mg规格的参考价格是4050元左右一盒。储存条件复溶前依拉环素应储存在2°C-8°C(36°F-46°F)的环境中，使用前将小瓶保存在纸盒中。参考文献：MengR,GuanX,SunL,FeiZ,LiY,LuoM,MaA,LiH.Theefficacyandsafetyoferavacyclinecomparedwithcurrentclinicallycommonantibioticsinthetreatmentofadultswithcomplicatedintra-abdominalinfections:ABayesiannetworkmeta-analysis.FrontMed(Lausanne).2022Sep16;9:935343.doi:10.3389/fmed.2022.935343.PMID:36186801;PMCID:PMC9524542.相关热文推荐：波生坦片可以治疗雷诺综合征吗？