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依拉环素(eravacycline)

全部名称:
依拉环素,伊拉瓦环素,Xerava,eravacycline
 适应症:
XERAVA是一种四环素类抗菌剂,适用于治疗18岁以上成人患者的复杂性腹腔内感染。
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依拉环素(eravacycline)

通用名:eravacycline

商品名:Xerava

全部名称:依拉环素,伊拉瓦环素,Xerava,eravacycline

适应症

XERAVA是一种四环素类抗菌剂,适用于治疗18岁以上患者的复杂性腹腔内感染。

2023年3月份注射用盐酸依拉环素中国上市,本次该药在中国获批用于治疗成人复杂性腹腔内感染。

使用限制

XERAVA不适用于治疗复杂的尿路感染(CUTI)。

为减少耐药菌的产生并保持XERAVA和其他抗菌药物的有效性,XERAVA仅应用于治疗或预防已证实或强烈怀疑是由易感细菌引起的感染。

用法用量

每12小时约60分钟静脉注射1毫克/kg的XERAVA注射剂,总计4到14天。

严重肝功能不全(儿童Pugh C):从第1天起每12小时1mg/kg XERAVA,然后从第2天起每24小时1mg/kg XERAVA,总计4到14天。

同时使用强效细胞色素P450同工酶(CYP)3A诱导剂:每12小时1.5mg/kg XERAVA,持续4至14天。

规格

50毫克/瓶

不良反应

最常见的不良反应(发生率≥3%)是输液部位反应,恶心和呕吐。

禁忌

已知对拉瓦环素,四环素类抗菌药物或XERAVA中的任何赋形剂过敏。

注意事项

超敏反应:据报道,包括XERAVA在内的四环素类抗菌药物威胁着生命的超敏反应(过敏性)。避免在已知对四环素过敏的患者中使用。

牙齿变色和牙釉质发育不全:在牙齿发育过程中使用XERAVA(妊娠,婴儿和儿童的后半部分到8岁)可能会导致牙齿永久变色(黄灰色棕色)和牙釉质发育不全。

抑制骨生长:在怀孕,婴儿期和8岁以下的儿童的中期和中期使用XERAVA可能会导致可逆的骨生长抑制。

艰难梭菌相关性腹泻:评估是否发生腹泻。

贮藏

复溶之前,XERAVA应储存在2°C至8°C(36°F至46°F)的环境中。将小瓶放在纸箱中直至使用。

作用机制

Eravacycline是四环素类抗菌药物中的氟环素抗菌药,通过与30S核糖体亚基结合破坏细菌蛋白质合成,从而防止氨基酸残基掺入延伸的肽链中。通常,eravacycline对革兰氏阳性细菌(例如,金黄色葡萄球菌和粪肠球菌)具有抑菌作用; 然而,已经证明了针对某些大肠杆菌和肺炎克雷伯菌菌株具有体外杀菌活性。

安全与疗效

在临床试验中,eravacycline在cIAI患者中耐受性良好,临床治愈率高,而且在统计学上不逊于两个广泛使用的对比剂(厄他培南和美罗培南)。

Eravacycline在临床试验中显示出良好的安全性特征,无需对肾脏损害患者调整剂量。这种药物也可以安全地用于青霉素过敏患者。这种新型治疗方法对于复杂性腹腔感染患者可能有很大的益处。

完整说明书详见:

https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/a4b188d4-f467-470c-ad7b-25ffbdd8862a/spl-doc?hl=Xerava

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依拉环素的抗菌效果怎么样
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依拉环素与奥马环素是有区别的,两款药物的适应症、用法用量、副作用、效果和价格方面都是有区别的,并不是一种药。但患者具体要用哪一款药物应在医生的指导下用药,对症治疗。 依拉环素与奥马环素的作用功效区别 依拉环素适用于治疗18岁以上患者的复杂性腹腔内感染,是一种新型、全合成、广谱、含氟四环素类、静脉注射抗菌药物,用于革兰阴性菌、革兰阳性菌感染在内的多重耐药菌感染的一线经验性单药治疗。依拉环素仅应用于治疗或预防已证实或强烈怀疑是由易感细菌引起的感染。 奥马环素可用于社区获得性细菌性肺炎(CABP)、急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI),奥马环素应该仅用于治疗或预防被过度怀疑是由易感细菌引起的感染。奥马环素能够阻断细菌蛋白质的合成,从而起到抑制细菌的作用,常用于治疗细菌感染引起的疾病,比如细菌性肺炎、皮肤感染等,是一种新型四环素类的抗生素药物。 依拉环素与奥马环素的用法用量区别 依拉环素每12小时约60分钟静脉注射1毫克/kg的依拉环素注射剂,总计4到14天。 社区获得性细菌性肺炎用奥马环素,第1天:负荷剂量:静脉滴注60分钟200毫克或100毫克静脉滴注30分钟两次。维持剂量:每天30分钟静脉输注100毫克,或每日300毫克。 急性细菌性皮肤和皮肤结构感染用奥马环素,第1天:负荷剂量:在60分钟内静脉输注200mg或100mg静脉滴注30分钟两次,维持剂量:静脉内注射100毫克,每天30分钟或300毫克每天口服一次。 依拉环素与奥马环素的副作用区别 依拉环素的副作用常见的包括输液部位反应、恶心和呕吐,通常都是比较耐受的。奥马环素的副作用常见的包括恶心、呕吐、输液部位反应、高血压、头痛、腹泻、失眠、便秘、丙氨酸氨基转移酶增加、天冬氨酸转氨酶增加、γ-谷氨酰转移酶增加等。患者体质和病情不同,用药后的副作用也是不一样的。 依拉环素的抗菌效果 依拉环素是一种新型的氟环素,被批准用于治疗复杂的腹腔感染,对耐药革兰氏阴性菌具有广谱活性。对两个III期试验的汇总分析如下。 临床疗效:在意向治疗(micro-ITT)人群中,依拉环素对艾他培南的临床治愈率分别为86.8%和87.6%,以及90.8%对艾他培南的91.2%,在改良意向治疗(MITT)人群,依拉环素对艾他培南的临床痊愈率分别为87.0%和88.8%,以及92.4%对91.6%。 结论:依拉环素是治疗复杂性腹腔内感染的有效新选择,尤其适用于治疗广谱β-内酰胺酶耐药和碳青霉烯类耐药肠杆菌科细菌。 相关热文推荐:依拉环素的抗菌效果怎么样 参考文献 Solomkin JS, Sway A, Lawrence K, Olesky M, Izmailyan S, Tsai L. Eravacycline: a new treatment option for complicated intra-abdominal infections in the age of multidrug resistance. Future Microbiol. 2019 Oct;14:1293-1308. doi: 10.2217/fmb-2019-0135. Epub 2019 Oct 1. PMID: 31570004.
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在临床试验中,依拉环素(Xerava)在治疗复杂性腹腔内感染的效果较好,能够尽快控制感染,促进病情恢复。两个试验显示依拉环素(Xerava)组的临床治愈率分别达到87.5%和90.8%。 关于依拉环素(Xerava) 依拉环素(Xerava)是一种新型的、全合成的含氟四环素类抗生素,通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。在研究用依拉环素(Xerava)1和IGNITE4治疗的革兰氏阴性感染的III期试验后,美国食品药品监督管理局(FDA)于2018年8月批准依拉环素(Xerava)用于治疗成人复杂的腹腔内感染(cIAIs)。在这两项双盲、多中心临床试验中,依拉环素(Xerava)被证明在临床反应方面分别不劣于厄他培南和美洛培南。 依拉环素(Xerava)仅用于静脉输注,治疗严重细菌性感染,包括由多重耐药菌导致的感染。最常见的不良反应是输注部位反应、恶心、呕吐。 依拉环素(Xerava)临床治愈率 依拉环素在临床上对复杂的腹腔感染有较好的治疗作用,可以迅速控制感染,加快患者的康复,并且有较高的临床治愈率。具体来说,在一个临床试验中,接受依拉环素治疗的患者临床治愈率为87.5%,而在另一个临床试验中,该药治疗患者的临床治愈率为90.8%。这些数据显示依拉环素在治疗复杂性腹腔内感染方面具有良好的疗效和较高的治愈率。 此外,IGNITE4是一项前瞻性、随机、双盲试验。cIAI住院患者接受每12小时1 mg/kg的依拉环素(Xerava)或每8小时1g的美罗培南静脉注射,持续4-14天。主要目的是使用12.5%的临床治愈率(NI)裕度,在微生物意向性治疗人群的治疗试验访视(从治疗开始后25-31天)中证明临床治愈率的统计非劣效性(NI)。还评估了微生物学结果和安全性。 结果:在主要终点中,依拉环素(Xerava)不劣于美罗培南,次要终点包括修正的ITT人群的临床治愈率和临床可评估人群。在产ESBL肠杆菌科患者中,在依拉环素(Xerava)组和美罗培南组,临床治愈率分别为87.5% (14/16)和84.6% (11/13)。 依拉环素(Xerava)治疗优点 依拉环素(Xerava)对复杂尿路(皮肤)和腹腔内感染(cIAIs)的病原体具有广谱活性,包括超广谱β-内酰胺酶和耐碳青霉烯类肠杆菌科、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐万古霉素肠球菌。 在cIAIs的一项II期临床试验中,对依拉环素(Xerava)的疗效和耐受性进行了研究,比较了两种剂量的依拉环素(Xerava)和厄他培南,结果显示三组之间的疗效相当,且不良反应发生率较低。 临床试验显示依拉环素(Xerava)耐受性良好,对cIAI患者有较高的临床治愈率,与厄他培南和美罗培南等效。依拉环素(Xerava)具有良好的安全性,肾功能不全患者无需调整剂量,这对于cIAI患者非常有益。 参考文献 Solomkin JS, Gardovskis J, Lawrence K, Montravers P, Sway A, Evans D, Tsai L. IGNITE4: Results of a Phase 3, Randomized, Multicenter, Prospective Trial of Eravacycline vs Meropenem in the Treatment of Complicated Intraabdominal Infections. Clin Infect Dis. 2019 Aug 30;69(6):921-929. doi: 10.1093/cid/ciy1029. PMID: 30561562; PMCID: PMC6735687.
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2023-10-09 13:45
依拉环素适应症,功效与作用,用量,疗效,副作用,注意事项,价格
剂型和规格注射用:50mg盐酸依拉环素(相当于63.5mg依拉环素)冻干粉,单剂量小瓶,用于复溶和进一步稀释。依拉环素依拉环素(eravacycline)是一种新开发的全合成四环素衍生物,具有广谱抗菌活性,包括产超广谱β-内酰胺酶的肠杆菌科和不动杆菌。依拉环素对许多革兰氏阳性菌如耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌和耐万古霉素的粪肠球菌和屎肠球菌(VRE)、革兰氏阴性菌如大肠杆菌和厌氧微生物如类杆菌具有活性。适应症依拉环素(eravacycline)适用于治疗18岁及以上患者的复杂腹腔感染。功效与作用依拉环素是四环素类抗菌药物中的氟环素抗菌药,可与30S核糖体亚基结合破坏细菌蛋白质合成,从而防止氨基酸残基掺入延伸的肽链中。依拉环素对革兰氏阳性细菌,如金黄色葡萄球菌和粪肠球菌具有抑菌作用。此外,依拉环素针对某些大肠杆菌和肺炎克雷伯菌菌株具有体外杀菌活性。用法用量一、用量1、成人患者剂量:推荐剂量为每12小时1mg/kg,每12小时静脉注射依拉环素大约60分钟,持续治疗时间为4-14天。2、肝功能损害患者剂量:严重肝功能损害的患者在第1天每12小时静脉注射依拉环素1mg/kg,然后从第2天开始每24小时静脉注射依拉环素1mg/kg,轻度至中度肝功能损害患者无需调整剂量。二、用法1、稀释(1)根据患者体重计算依拉环素的剂量,用5ml无菌注射用水(美国药典)复溶每瓶依拉环素,当依拉环素小瓶内容物用5mL无菌注射用水复溶时,USPit将提供50mg(10mg/mL)的依拉环素。(2)轻轻旋转小瓶,直到粉末完全溶解,避免摇晃或快速移动以免导致起泡。复溶的依拉环素溶液应为澄清的浅黄色至橙色溶液。如果发现任何颗粒或溶液浑浊,则不可使用该溶液。(3)在静脉输注之前,在0.9%氯化钠注射液USP输注袋中,将重建的依拉环素溶液进一步稀释用于静脉输注至0.3mg/mL的目标浓度。要稀释复溶溶液,从每个药瓶中取出全部或部分复溶药瓶内容物,并将其添加到输液袋中,以生成目标浓度为0.3mg/mL的输液溶液。(4)如果储存在室温下(不超过25°C/77°F),则必须在6小时内输注重新配制和稀释的溶液,如果储存在2°C-8°C(36°F-46°F)的冷藏条件下,则必须在24小时内输注。(5)给药前检查稀释的依拉环素溶液是否有颗粒物质和变色,丢弃复原和稀释溶液中未使用的部分。2、静脉输液给药稀释的依拉环素溶液在大约60分钟内作为静脉输注给药,依拉环素可通过专用管道或Y型管道进行静脉注射。如果同一条静脉管线用于多种药物的连续输注,则应在依拉环素输注前后用0.9%氯化钠注射液(美国药典)冲洗该管线。临床疗效数据研究背景依拉环素是一种新型全合成氟环类抗生素,用于治疗成人复杂的腹腔内感染。然而,与目前临床上常用的抗生素相比,依拉环素的有效性和安全性仍然未知。研究目的本研究的目的是比较国内临床常用抗生素(替加环素、美罗培南、厄他培南、头孢他啶/阿维巴坦+甲硝唑、哌拉西林/他唑巴坦、亚胺培南/西司他丁、头孢曲松+甲硝唑)与依拉环素对成人复杂性腹腔内感染的疗效和安全性。研究方法收集从开始到2021年6月1日比较不同抗生素治疗cIAIs患者的临床随机对照研究(RCT)。研究结果共检索到4050篇文献,筛选后纳入25篇RCT,涉及8种治疗方法,9372例患者。网络荟萃分析的结果显示,在意向性治疗(ITT)人群、临床可评价(CE)人群和微生物学可评价(ME)人群中,依拉伐环素的临床缓解率与其他7种治疗无显著差异。在微生物学反应率方面,依拉环素明显优于替加环素,其他6种方案与替加环素无显著差异。在安全性方面,与其他7种治疗方法相比,依拉伐环素的严重不良事件发生率、停药率和全因死亡率没有显著差异。研究结论就微生物学反应率而言,依拉环素明显优于替加环素,新型抗菌药物依拉环素可能是治疗成人复杂性腹腔内感染的首选方案之一。副作用一、常见副作用主要包括输注部位反应、恶心、呕吐、腹泻、低血压、伤口裂开。二、不常见的副作用1、心脏疾病:心悸。2、胃肠疾病:急性胰腺炎、胰腺坏死。3、全身疾病和给药部位疾病:胸痛。4、免疫系统疾病:超敏反应。5、实验室检查异常:淀粉酶升高、脂肪酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、活化部分凝血活酶时间延长、肌酐肾清除率降低、γ-谷氨酰转移酶升高、白细胞计数降低、中性粒细胞减少症。6、代谢和营养障碍疾病:低钙血症。7、神经系统疾病:头晕、味觉障碍。8、精神障碍疾病:焦虑、失眠、抑郁。9、呼吸、胸腔和纵隔系统疾病:胸腔积液、呼吸困难。10、皮肤和皮下组织疾病:皮疹、多汗。常见副作用的处理措施1、输注部位反应:依拉环素输注时应减慢输注速度,或者是停止输注,并给予局部冷敷或涂抹抗炎药膏等。2、恶心:需要调整饮食,避免进食油腻、辛辣刺激性的食物,以清淡、易消化的食物为主。3、呕吐:应保持平卧位,避免头部剧烈晃动,以免加重症,遵医嘱使用止吐药物,避免进食生冷、油腻、辛辣的食物。4、腹泻:保持充足的水分摄入,避免脱水,遵医嘱使用止泻药物,比较常用的是蒙脱石散,避免进食生冷的食物,如冷饮、雪糕等。5、低血压:注意休息,避免突然改变体位,遵医嘱使用升压药物。6、伤口裂开:保持伤口清洁、干燥,避免感染,遵医嘱使用促进伤口愈合的药物。注意事项1、过敏反应:应避免用于已知对四环素类抗菌药物过敏的患者,如果出现过敏反应,停止使用依拉环素。2、牙齿变色和釉质发育不全:四环素类药物也会导致牙釉质发育不全,告知患者在妊娠中期或晚期使用依拉环素对胎儿的潜在风险。3、抑制骨骼生长:在妊娠中期和晚期、婴儿期和8岁以下的儿童期使用依拉环,可能会导致可逆的骨生长抑制,应告知患者对胎儿或儿童的潜在风险。4、艰难梭菌相关性腹泻:如果用药期间怀疑或确诊艰难梭菌相关性腹泻,可能需要停止使用非针对艰难梭菌的抗菌药物。根据临床指征,应进行适当的液体和电解质管理、蛋白质补充、艰难梭菌的抗菌药物治疗。价格港版的依拉环素50mg规格的参考价格是4050元左右一盒。储存条件复溶前依拉环素应储存在2°C-8°C(36°F-46°F)的环境中,使用前将小瓶保存在纸盒中。参考文献:MengR,GuanX,SunL,FeiZ,LiY,LuoM,MaA,LiH.Theefficacyandsafetyoferavacyclinecomparedwithcurrentclinicallycommonantibioticsinthetreatmentofadultswithcomplicatedintra-abdominalinfections:ABayesiannetworkmeta-analysis.FrontMed(Lausanne).2022Sep16;9:935343.doi:10.3389/fmed.2022.935343.PMID:36186801;PMCID:PMC9524542.相关热文推荐:波生坦片可以治疗雷诺综合征吗?
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2023-11-23 15:53
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伊拉瓦环素能治什么?
2018年8月,Tetraphase制药公司宣布美国FDA已批准伊拉瓦环素(eravacycline)用于治疗复杂性腹腔内感染( cIAI )。临床试验显示eravacycline耐受性良好,对cIAI患者有较高的临床治愈率,与厄他培南和美罗培南等效。Philip S. Barie教授表示,eravacycline具有良好的安全性,肾功能不全患者无需调整剂量,这对于cIAI患者非常有益。
已经帮助1098人
2022-03-23 17:11
伊拉瓦环素怎么买?
关于这个问题小编只能很可惜的跟大家说,伊拉瓦环素(Eravacycline)暂未在中国上市,这时,患者不妨选择让国内的海外医疗服务医疗机构医伴旅来帮助您购买伊拉瓦环素,医伴旅这个靠谱机构一方面可以保证药物的真实性,一方面也能够省去您来回海外的各种难题,十分便捷安全,如还有更多关于伊拉瓦环素的疑问,欢迎联系医伴旅,医伴旅竭诚为您服务。
已经帮助1101人
2022-03-23 17:14
伊拉瓦环素能治疗哪些疾病?
伊拉瓦环素是四环素类抗菌药物中的氟环素抗菌药,该药品对革兰氏阳性细菌(例如,金黄色葡萄球菌和粪肠球菌)具有抑菌作用,并且针对某些大肠杆菌和肺炎克雷伯菌菌株具有体外杀菌活性。使用限制:伊拉瓦环素不适用于治疗复杂的尿路感染(CUTI)。 为减少耐药菌的产生并保持伊拉瓦环素和其他抗菌药物的有效性,伊拉瓦环素仅应用于治疗或预防已证实或强烈怀疑是由易感细菌引起的感染。
已经帮助1123人
2022-04-19 17:32
注射用依拉环素功效作用?
依拉环素以前称为TP-434,是一种新型四环素(TET)抗生素,在体外对各种革兰氏阳性、革兰氏阴性好氧和厌氧病原体具有活性,包括那些表现出革兰氏特异性获得性耐药机制的病原体。 与其他TETs类似,它通过与30S核糖体亚基结合抑制蛋白质合成。 在研究以依拉环素(IGNITE)1和IGNITE4治疗革兰氏阴性感染的III期试验后,依拉环素于2018年8月被美国食品和药物管理局(FDA)批准用于治疗成人并发症腹内感染(cIAIs)。
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2023-06-08 10:49
依拉环素用法用量?
依拉环素需要静脉注射给药,适用于复杂性腹腔内感染的成人患者。建议患者在医生的指导下用药,通常每12小时大约60分钟静脉注射1mg/kg的依拉环素,总共给药4至14天。 用于严重肝功能不全的患者时,从第一天开始,每12小时1mg/kg依拉环素,从第二天开始,每24小时使用1mg/kg依拉环素,持续4-14天。
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2023-06-08 10:59
依拉环素的价格是多少?
依拉环素一盒大约12150元左右。 复杂性腹腔内感染(cIAIs)通常与多种微生物有关,由于耐药性的发展,治疗选择越来越窄,特别是在革兰氏阴性肠杆菌科物种中。 依拉环素是一种新开发的全合成四环素衍生物,已显示出对多种微生物的有效广谱活性,包括产生扩展谱β-内酰胺酶的肠杆菌科和不动杆菌。 依拉环素已显示出对许多革兰氏阳性菌(如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐万古霉素的粪肠球菌和粪肠球菌)、革兰氏阴性菌(如大肠杆菌)和厌氧微生物(如拟杆菌)的活性。 依拉环素治疗效果明显,患者可在医生的指导下应用。
已经帮助1933人
2023-06-08 11:08
依拉环素在国内上市了吗?
依拉环素现在已经在中国上市,主要用于治疗成人腹腔内感染。 依拉环素的口服和静脉制剂在临床试验中进行了测试,但目前,只有静脉制剂获得了美国食品药品监督管理局的批准。 依拉环素的半衰期为20小时,蛋白质结合率约为80%。值得注意的是,依瓦环素不需要任何肾脏剂量调整,因为它的大部分清除是通过非肾脏途径进行的。
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2023-06-08 11:10
依拉环素的竞品有哪些?
依拉环素的竞品主要包括替加环素、奥马环素等,都有比较相似、比较好的抑菌作用,而用于治疗成人复杂性腹腔内感染。 依拉环素是一种新型、全合成、广谱、含氟四环素类、静脉注射抗菌药物。依拉环素通过与30S核糖体亚基结合破坏细菌蛋白质合成,从而防止氨基酸残基掺入延伸的肽链中。通常,依拉环素对革兰氏阳性细菌具有抑菌作用,在临床上主要用于革兰阴性菌、革兰阳性菌感染在内的多重耐药菌感染的一线经验性单药治疗。
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2023-06-28 09:16
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