阿柏西普是二聚体的糖蛋白,蛋白相对分子质量为97kD,通过糖基化作用总相对分子质量为115kD。VEGF-A和胎盘生长因子(placentalgrowthfactor,PlGF)均属于VEGF家族,是一类血管生成因子,有促进内皮细胞分裂、趋化、增加血管通透性的作用。VEGF通过VEGFR-1和VEGFR-2酪氨酸激酶受体起作用,这两种受体均存在于内皮细胞上。PlGF只与VEGFR-1结合。VEGF-A通过激活这些受体促进血管新生和增加血管通透性。阿柏西普是能与VEGF-A和PlGF结合的可溶性诱饵受体,抑制它们与VEGF受体的结合和激活,从而抑制脉络膜血管新生。
阿柏西普主治什么呢?阿柏西普适用于新生血管型年龄相关性黄斑变性( AMD) 和 CRVO 后的视网膜水肿。用于对含奥沙利铂化疗方案有抗性或经该方案治疗后癌症恶化的转移性结直肠癌患者的治疗。
阿柏西普已经在全球100多个国家(包括美国,中国,日本等)获准上市,阿柏西普其他适应症:包括糖尿病性黄斑水肿(DME);糖尿病性视网膜病变(DR);新生血管性(湿性)年龄相关黄斑变性 (nAMD);视网膜静脉阻塞 (RVO,包括BRVO和CRVO)继发黄斑水肿(ME);病理性近视性脉络膜新生血管(myopic CNV)引发的视力损害。阿柏西普在日本获批用于治疗新生血管性青光眼(NVG)。阿柏西普(Zaltrap)是全球首个治疗NVG的药物,之前已被授予用于该适应症的孤儿药资格。