卡巴他赛是什么药？

卡巴他赛(cabazitaxel)属于紫杉烷类抗肿瘤药，是多西他赛结构中7-和10-位羟基被甲醚化的产物，对多西他赛耐药肿瘤具有良好的治疗效果，可以延长多西他赛治疗后进展为转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者的总体生存期(OS)，有效缓解晚期发生骨转移的前列腺癌患者的疼痛。

关于卡巴他赛

卡巴他赛(cabazitaxel)是由赛诺菲安万特公司研发的紫杉烷类微管抑制剂抗肿瘤药,因其在前列腺癌治疗中的卓越疗效而在2010年获 FDA优先审核批准上市,与泼尼松联用,用于对多烯紫杉醇无效甚至病情加重的晚期前列腺癌患者,是首选的用于治疗晚期、抗激素型前列腺癌的药物。

卡巴他赛和米托蒽醌比较

2010年以来，一项随机对照实验 TROPIC（NCT00417079）比较了卡巴他赛和米托蒽醌在 mCRPC患者中的疗效。755名多西他赛治疗后进展的转移性去势抵抗性前列腺癌男性被随机分配到米托蒽醌组（377名）和卡巴他赛组（378名)。经过12.8个月的中位随访时间后，卡巴他赛组中位生存期延长了2.4个月（15.1个月 VS 12.7个月)。同时，患者的中位进展时间（2.8个月VS 1.4个月，P<0.0001）也得到了延长，提示卡巴他赛具有临床抗肿瘤活性。因此，第二代半合成紫杉烷卡巴他赛，已成为多西他赛治疗期间或之后出现疾病进展的 mCRPC患者的治疗选择。

卡巴他赛三期临床实验

三期临床实验FIRSTANA （NCT01308567)[1]，评估卡巴他赛 20mg/m2(c20)或25mg/m2(C25)在转移性去势抵抗性前列腺癌患者治疗中疗效是否优于多西他赛75mg/m2(D75)。结果显示，C25在肿瘤缓解率上优于D75 (41.6% VS 30.9%，p=0.037)，同时C20、C25和 D75在中位生存期，中位无进展生存期等指标上无统计学意义。两者在不良反应上有区别，发热性中性粒细胞减少、腹泻和血尿在C25时更常见;D75更常出现周围神经病变、水肿、脱发和指甲疾病。

卡巴他赛其他实验

最近，CABADOC（NCT02044354）实验比较了转移性去势抵抗性前列腺癌患者化疗方案的选择偏好，发现未接受化疗的患者，更加偏好选择卡巴他赛，减少疲劳和提高生活质量是推动患者选择的两个主要原因。

CARD13实验（NCT02485691)比较了雄激素信号靶向抑制剂（阿比特龙或恩杂鲁胺）与卡巴他赛在多西他赛治疗后进展的转移性去势抵抗性前列腺癌患者中的疗效和安全性。共有255名患者接受了随机分组，中位随访9.2个月后，基于影响学的中位肿瘤无进展生存期，卡巴他赛组优于雄激素信号靶向抑制剂组(8.0个月VS 3.7个月，p<0.0001)，同时，卡巴他赛组的中位生存期（13.6 个月 VS11.0 个月，p=0.008)，中位无进展生存期（4.4个月VS 2.7个月,p<0.001)，PSA 缓解率(35.7% VS13.5%)均优于雄激素信号靶向抑制剂组。

总结

卡巴它赛（Cabazitaxel）是Sanofi-aventis公司研发的一种治疗前列腺癌的化学半合成紫杉烷类小分子化合物。抗癌作用机制和特点与多西他赛相似，属于抗微管类药物。卡巴他赛通过与微管蛋白结合，促进其组装成微管，同时可阻止这些已组装好了的微管解体，使微管稳定，进而抑制细胞的有丝分裂，和间期细胞功能的发挥。该药针对前列腺癌效果十分不错，临床值得推广。

参考文献

[1]温德幸.The Efficacy and Safety of Cabazitaxel in Patients with Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer[D].汕头大学,2022.

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