奥沙利铂(Oxaliplatin)

通用名：奥沙利铂

商品名：艾恒

全部名称：奥沙利铂，乐沙定，奥正南，艾恒，Oxaliplatin

适应症

对大肠癌（结直肠癌）、卵巢癌有较好疗效，对胃癌、非霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌、头颈部肿瘤有一定疗效。对5-FU治疗无效的大肠癌患者，对其他铂类耐药者仍有效。

用法用量

在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250～500ml 5％葡萄糖溶液中输注2～6个小时。没有主要毒性出现时，每3周(21天)给药1次。剂量的调整应以安全性，尤其是神经学的安全性为依据。

不良反应

1、神经毒性：主要表现为感觉迟钝、感觉异常，遇冷加重，偶见可逆性急性咽喉感觉异常。

2、胃肠道反应：一般多为轻、中度，有恶心、呕吐和腹泻。而腹泻反应较常见，有的腹泻频繁，程度较重。

3、血液学毒性：贫血，白细胞减少，粒细胞减少及血小板减少

4、其他：局部静脉炎，轻度氨基转移酶升高，罕见发热、便秘、皮疹，无肾毒性和脱发。

禁忌

对铂类药过敏者禁用。

妊娠及哺乳期间慎用。

注意事项

与氯化钠和碱性溶液、碱性药物（特别是5-氟脲嘧啶）之间存在配伍禁忌，不要用生理盐水溶液溶解和稀释本药。

与氟尿嘧啶联用时，奥沙利铂必须在5-氟尿嘧啶前滴注。如果漏于血管外，必须立即终止给药。

配制和输用本品药液时，不得使用含铝针头或注射用具。

因使用本品时低温可致喉痉挛，故用药期间不得食用冰冷食物或用冰水漱口。

贮藏

遮光、密闭，25℃以下保存。

作用机制

本品属于新的铂类衍生物，其中央铂原子被一草酸和1.2-二氨环己烷包围，呈反式构象，是一个立体异构体。象其他铂类衍生物一样，奥沙利铂通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。

奥沙利铂与DNA结合迅速，最多需15分钟，而顺铂与DNA的结合分为两个时相，其中包括一个48小时后的延迟相。在人体内给药一小时之后，通过测定白细胞内的加合物，可显示其存在。复制过程中的DNA合成，其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制。某些对顺铂耐药的细胞系，奥沙利铂治疗均有效。

安全与疗效

一项随机开放标签的3期研究，向二线治疗药物亚叶酸和氟尿嘧啶中加入奥沙利铂将显著延长吉西他滨难以治疗的胰腺癌患者的总生存期及延缓其疾病进程。中位随访时间为54.1个月。研究中，被指定服用奥沙利铂的患者表现出显著延长的中位总生存期（5.9 vs 3.3个月），且显著延长了病程进展的中位时间（2.9 vs 2个月）。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/e51a62ba-d163-4c57-835c-8c86cf097e40/spl-doc?hl=Oxaliplatin