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泊沙康唑(posaconazole)

全部名称:
泊沙康唑,诺科飞,posaconazole,Noxafil
 适应症:
本品适用于念珠菌属、隐球菌属真菌引起的真菌血症,呼吸、消化道、尿路真菌病,腹膜炎、脑膜炎等
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泊沙康唑(posaconazole)

通用名:posaconazole

商品名:Noxafil

全部名称:泊沙康唑,诺科飞,posaconazole,Noxafil

适应症

本品适用于念珠菌属、隐球菌属真菌引起的真菌血症,呼吸、消化道、尿路真菌病,腹膜炎、脑膜炎等

用法用量

1、预防侵袭性真菌感染:200 mg(5 ml),每日3次。疗程根据中性粒细胞减少症或免疫抑制的恢复程度而定。

2、口咽念珠菌病:第1天的负荷剂量100 mg(2.5 ml),每日2次,之后100 mg(2.5 ml),每日1次,为期13天。

3、伊曲康唑 和/或氟康唑难治性口咽念珠菌病:400 mg(10 ml),每日2次。疗程根据患者基础疾病的严重程度和临床应答而定。

不良反应

1、血液检查时血液中盐含量发生变化,症状包括感觉疲倦或虚弱

2、皮肤有异常感,如麻木、酸麻、刺痛、瘙痒、起鸡皮疙瘩、灼热

3、头痛、低钾、低镁、高血压、食欲不振、胃痛或胃部不适、放屁

4、口干、口味改变、胃灼热(一种灼热感从胸部上升至喉咙)、中性粒细胞减少

5、发热、感觉虚弱、头晕、疲倦、困乏、皮疹、瘙痒、便秘、直肠不适

6、过敏反应、心律失常和QT间期延长、肝毒性

禁忌

1、对泊沙康唑、本品的任何成分或其他唑类抗真菌药过敏者禁用本品。

2、禁止本品与西罗莫司联合使用。本品与西罗莫司联合用药可导致西罗莫司血液浓度约升高9倍,从而会导致西罗莫司中毒。

3、禁止本品与CYP3A4底物联合使用,因为联合使用会导致QT间期延长。本品与CYP3A4底物匹莫齐特和奎尼丁联合用药可导致上述药品的血浆浓度升高,从而导致QTc间期延长和罕见的尖端扭转型室性心动过速。

4、禁止本品与主要通过CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂联合使用,例如:阿托伐他汀、洛伐他汀和辛伐他汀。由于联合使用后这些药物的血药浓度会增加,从而会导致横纹肌溶解。

5、禁止本品与麦角生物碱联合使用。泊沙康唑会导致麦角生物碱(麦角胺和双氢麦角胺)血浆浓度升高,可能导致麦角中毒。

注意事项

1、钙调神经磷酸酶抑制剂毒性:Noxafil增加环孢菌素或他克莫司的浓度;减少环孢菌素和他克莫司的剂量并经常监测浓度。

2、心律失常和QTc延长:Noxafil已被证明可延长QTc间期并导致TdP病例。对可能致心律失常的患者谨慎使用。不要使用已知延长QTc间期并通过CYP3A4代谢的药物。在开始Noxafil之前校正K +,Mg和Ca。

3、肝毒性:可能发生LFT的升高。在治疗期间发展异常LFT或监测LFT的患者应考虑停药。

4、在中度或重度肾损伤(肌酐清除率<50 mL/min)的患者中应避免使用诺沙平注射,除非对患者的益处/风险评估证明使用诺沙福注射是合理的。

5、咪达唑仑:诺沙非可以延长催眠/镇静作用。监测患者和苯二氮卓受体拮抗剂应该是可用的。

6、长春新碱毒性:唑类抗真菌剂(包括Noxafil)与长春新碱的伴随施用已经与神经毒性和其他严重不良反应相关;储备唑类抗真菌剂,包括Noxafil,用于接受长春花生物碱的患者,包括长春新碱,其没有替代的抗真菌治疗选择。

7、妊娠:根据动物数据,可能导致胎儿伤害。

贮藏

常温下避光贮藏。

作用机制

泊沙康唑通过抑制麦角固醇的生物合成而发挥其抗真菌活性。麦角固醇是真菌保持细胞膜的结构完整性和发挥一些膜相关性蛋白功能所必需的重要成分,也是真菌细胞周期中所必需的微量物质。

泊沙康唑通过抑制真菌色素P45014α-去甲基酶而造成14α-甲基固醇等的堆积,使麦角固醇的合成受阻,其受阻的程度与试验菌株的敏感性和泊沙康唑的剂量有关。

白色念珠菌的突变株由于14α-去甲基酶的突变,对伊曲康唑(ITC)、氟康唑(FLC)、伏立康唑(VRC)耐药,但对本品仍敏感。本品抑制烟曲霉菌、黄曲霉菌的甾醇生物合成比ITC更有效。

安全与疗效

研究涉及全国12家医学中心,共入组63例难治(标准抗真菌药物治疗至少4周,病情或实验室检查结果无改善或致病菌未根除)或对一线抗真菌药物不耐受(应用抗真菌药物后出现器官功能损害或中重度不良反应,不能继续用该药治疗)的侵袭性真菌感染患者。所有受试者均接受泊沙康唑口服混悬剂治疗(400 mg,tid),疗程≤12周,最终59例受试者纳入有效性评估分析,其中74.6%为白血病患者,8.5%为骨髓恶性肿瘤患者。

结果显示,泊沙康唑治疗的累计临床应答率为64.4%,累计真菌根除率达52.9%。79.0%的患者发生不良事件,重要不良事件(需要药物干预或改变当前治疗方案)发生率为69.4%,严重不良事件发生率为8.1%,但未发生药物相关严重不良事件。

完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/b073b082-7b57-4423-8c06-4fd4263d6f84/spl-doc?hl=posaconazole

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泊沙康唑(posaconazole)是抗真菌的二代唑类药物,在目前唑类中抗真菌谱最广,用于预防中性粒细胞减少患者的真菌感染,对其他药物无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌感染的补救治疗。与其他抗真菌药物比较,该药的优势主要表现在其抗菌谱广,抗菌作用强,长期用药耐受性较好,且能透过血脑屏障,在脑中具有较高的生物利用度。其次,泊沙康唑较其他抗真菌药物预防治疗的性价比更高。 为研究血液系统恶性肿瘤患者中预防性使用泊沙康唑抗真菌治疗的有效性和安全性,国内一项研究回顾性分析102例血液系统恶性肿瘤患者化疗期间预防性使用泊沙康唑抗真菌治疗的效果,采用泊沙康唑行预防性抗真菌治疗,于化疗第1天同步开始口服泊沙康唑200 mg/次,3次/ d,持续服用至中性粒细胞缺乏恢复,或发生IFD,最后采用Spearman进行相关性分析。 结果显示,102例血液条统恶性肿瘤患者化疗期间,给予泊沙康唑预防性治疗后,2例(1.96 %)发生侵袭性真菌感染。2例患者治疗期间发生死亡,但与泊沙康唑治疗无关。11例患者因不良反应停用泊沙康唑,不良反应导致的停药率为10.8%;2例侵袭性真菌感染抗真菌治疗失败和1例未确诊侵袭性真菌病患者停用泊沙康唑,泊沙康唑整体停药率为13.7%( 14/102)。泊沙康唑使用时间与住院时间、中性粒细胞缺乏时间均无相关性,住院时间与中性粒细胞缺乏时间呈正相关。 最终得出研究结论:泊沙康唑(posaconazole)用于血液系统恶性肿瘤患者侵袭性真菌病的预防性治疗,有效性和安全性均较佳。对于患者而言,该药也是个不错的用药选择。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 热文推荐:治疗骨髓纤维化的靶向药鲁索替尼在国内买的到吗? https://www.1blv.com/newsDetail/98189.html 吉非替尼(易瑞沙)的副作用有哪些? https://www.1blv.com/newsDetail/418.html
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2021-03-04 09:15
泊沙康唑可以治疗肺部真菌感染吗?
泊沙康唑(posaconazole)已有临床观察和对照研究探讨了其对免疫缺陷患者防治侵袭性真菌感染(IFI)的有效性,然而单纯针对侵袭性肺部真菌感染(IPFI)的随机对照研究却相对缺乏。就已发表的文献而言,泊沙康唑治疗难治性肺部侵袭性曲霉菌病及 ABPA 有良好的效果,可降低肺部感染加重及哮喘急性加重的频率,并且对罕见的IPFI也有疗效,可以作为IPFI的挽救用药。 国内一项研究为探讨泊沙康唑防治侵袭性肺部真菌感染(IPFI)的机制研究并为临床应用提供参考,组合查询 了PubMed、SpringerLink、Wiley Online Library、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对泊沙康唑的药品基本信息、药动学/药效学特征、药理作用及其作用机制和临床研究进行综述。 结果:共检索到相关文献3 478篇,其中有效文献51篇。泊沙康唑属于三唑类抗真菌药,其分子结构的特点是在母环基础上延伸出一条侧链,具有呋喃环,同时以氯代替了苯环上的氟,可抑制真菌细胞膜上合成麦角固醇的关键酶羊毛甾醇14α-去甲基化酶,从而发挥抗真菌作用;其具有耐药性低、生物利用度高、肺内浓度高等特点。泊沙康唑在小鼠肺内的药物浓度高,药-时曲线下面积与最低抑菌浓度的比值可达440.91,对感染肺曲霉菌、毛霉菌的小鼠具有抗真菌效果。 最终得出研究结论:泊沙康唑(posaconazole)对侵袭性肺部真菌感染(IPFI)有一定效果,甚至可作为难治性IPFI的挽救治疗用药,但仅限于临床观察研究和个案报道,尚需更多高质量的临床随机对照研究进一步评估其防治IPFI的价值。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:泊沙康唑多少钱一盒?怎么购买? https://www.1blv.com/newsDetail/98263.html
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2021-03-04 09:37
泊沙康唑的安全性与疗效
泊沙康唑(posaconazole)是一种新型三唑类广谱抗真菌药,可以抑制麦角固醇的关键酶——羊毛甾醇 14a⁃脱甲基化酶(CYP51),因而可以干扰真菌细胞生长,发挥抗真菌作用,由于其毒性小、安全性好、生物利用度高,泊沙康唑此前已被指南推荐为化疗后粒细胞缺乏患者初级预防真菌感染的药物。 国外研究者进行的一项研究表明,在感染侵袭性肺曲霉菌的小鼠模型中,按小鼠体重给予泊沙康唑最小剂量 4 mg/kg,在肺上皮黏液层、血浆中AUC0⁃24h/MIC值(给药24 h内曲线下面积和最低抑菌浓度的比值)分别为 1.76、14.69,此剂量可以在局部达到足够的药物浓度以有效抑制曲霉菌生长。泊沙康唑经葡萄糖醛酸化代谢,不是肝脏细胞色素P450酶系统底物,只抑制细胞CYP3A3/4酶,不抑制其他酶如CYP3C9、CYP2C19,因此药物相互作用少,而且其受14α⁃脱甲基酶密码子(ERG11)突变的影响较小,与跨膜转运蛋白的结合力更低,在理论上不易诱发外排泵相关性耐药,甚至对耐氟康唑或伏立康唑的突变株亦有抑制作用。 多项临床试验结果均提示,泊沙康唑的耐受性良好,大多数不良反应与其他三唑类药物类似,主要表现为胃肠道功能紊乱,与治疗时间及剂量无关,同时肝脏损伤、神经毒性及心脏毒性明显轻微或持续时间相对短暂 。国内开展的一项研究显示,泊沙康唑的不良反应主要是轻微肝功能损害、胃肠道反应、过敏反应,但这些都是可以耐受并可控的。而伏立康唑的一个明显的副作用是视觉异常,有研究显示,为预防血液肿瘤疾病的IFD 发生,伏立康唑引起的有症状性不良事件明显多于泊沙康唑组,其中主要为视觉异常。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:泊沙康唑的禁忌及注意事项 https://www.1blv.com/newsDetail/98273.html
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2021-03-04 09:59
泊沙康唑的功效和作用
泊沙康唑此前已被指南推荐为化疗后粒细胞缺乏患者初级预防真菌感染的药物。泊沙康唑是一种新型三唑类广谱抗真菌药,可以抑制麦角固醇的关键酶——羊毛甾醇14α⁃脱甲基化酶(CYP51),因而可以干扰真菌细胞生长,发挥抗真菌作用。今天来了解一下泊沙康唑的功效和作用。 多项临床试验结果均提示,泊沙康唑的耐受性良好,大多数不良反应与其他三唑类药物类似,主要表现为胃肠道功能紊乱,与治疗时间及剂量无关,同时肝脏损伤、神经毒性及心脏毒性明显轻微或持续时间相对短暂。 国内开展的一项研究显示,泊沙康唑的不良反应主要是轻微肝功能损害、胃肠道反应、过敏反应,但这些都是可以耐受并可控的。而伏立康唑的一个明显的副作用是视觉异常,有研究显示,为预防血液肿瘤疾病的IFD 发生,伏立康唑引起的有症状性不良事件明显多于泊沙康唑组,其中主要为视觉异常。 泊沙康唑适用于念珠菌属、隐球菌属真菌引起的真菌血症,呼吸、消化道、尿路真菌病,腹膜炎、脑膜炎等 泊沙康唑用法用量:预防侵袭性真菌感染:200 mg(5 ml),每日3次。疗程根据中性粒细胞减少症或免疫抑制的恢复程度而定。口咽念珠菌病:第1天的负荷剂量100 mg(2.5 ml),每日2次,之后100 mg(2.5 ml),每日1次,为期13天。伊曲康唑 和/或氟康唑难治性口咽念珠菌病:400 mg(10 ml),每日2次。疗程根据患者基础疾病的严重程度和临床应答而定。 泊沙康唑通过抑制真菌色素P45014α-去甲基酶而造成14α-甲基固醇等的堆积,使麦角固醇的合成受阻,其受阻的程度与试验菌株的敏感性和泊沙康唑的剂量有关。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:爱必妥说明书
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2021-03-19 10:50
泊沙康唑效果怎么样?
泊沙康唑不仅对较为普通的曲霉菌等菌群有较好的抑菌作用,对于较为罕见且难抑制的接合菌、镰刀菌菌群也有较好的药物作用。泊沙康唑最常见的剂型是口服混悬剂,服用简单方便,患者的依从性较好。那么,泊沙康唑效果怎么样? 在一项270例患者接受泊沙康唑预防真菌感染的研究中,证实或者可能发生IFI突破的占3.3% ,在AML中性粒细胞减少的患者中发生率是4.2%。此外,有研究表明,在接受诱导化疗治疗的AML/MDS的重症患者中,泊沙康唑是首个表现出能够明显提高群体生存率的药物。 泊沙康唑作为伊曲康唑的衍生物,研究显示泊沙康唑在AML/MDS患者诱导治疗初级预防侵袭性真菌感染(IFI)治疗过程中,疗效显著优于氟康唑,伊曲康唑,突破性真菌感染的发生率仅为2%。 观察泊沙康唑药物对于造血干细胞移植(allo-HSCT)患者中一级预防侵袭性真菌病(IFD)的效果及安全性.方法 将2019年1月~2019年6月期间收治的108例allo-HSCT患者作为临床研究对象,将其随机分为对照组和观察组,每组患者54例.观察组54例allo-HSCT中患者采用泊沙康唑药物进行预防处理,当患者的中性粒细胞水平恢复至0.5×109/L以上时停止使用药物.对照组54例allo-HSCT中患者采用米卡芬净药物进行预防IFD处理.对比两组患者易感IFD差异,两组患者服药后的不良反应及IFD发病率。 结果:观察组患者采用泊沙康唑药物后IFD发生率为3.70%,远远低于对照组患者采用米卡芬净药物后IFD发生率(25.93%),差异有统计学意义(P<0.05).观察组患者ALT>100 U/L为3例,4例患者有严重的恶心呕吐现象;对照组患者ALT>100 U/L出现4例患者,无严重呕吐现象,两组患者差异无统计学意义(P>0.05)。 结论:泊沙康唑药物对于预防allo-HSCT的患者感染IFD的效果较明显,杀菌效果较好,且不良反应少,优于使用米卡芬净药物. 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:泊沙康唑多少钱一盒?
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2021-03-19 11:17
泊沙康唑(posaconazole)对哪些真菌感染有效果?
泊沙康唑抗菌谱广,对于念珠菌属、荚膜组织胞浆菌、塞多孢子菌、双极菌接合菌、镰刀菌、酵母菌。包括耐氟康唑的非白色念珠菌株、新型隐球菌和曲霉菌都有强大的抑制活性;尤其是对比较罕见、但威胁生命的真菌疾病也有效。泊沙康唑适用于多种对两性霉素不能耐受或难治性成人侵袭性真菌感染的治疗。 回顾性分析接受泊沙康唑预防肺部真菌治疗的20例患儿临床资料,与同期接受氟康唑预防肺部真菌治疗的25例患儿进行对比观察。结果采用泊沙康唑预防肺部侵袭性真菌感染的效果明显优于氟康唑组,差异有统计学意义(P0.05);氟康唑组中既往发生过肺部IFI的患儿,继续选择氟康唑预防治疗的患儿6例,3例患儿在粒缺期再次出现肺部真菌感染复燃,1例患儿因肺部严重曲霉菌感染放弃治疗死亡,2例患儿未再发生肺部IFI;预防有效率仅为33.3%;泊沙康唑组中11例患儿既往发生过肺部IFI,改用泊沙康唑预防肺部真菌感染后,均未再次发生肺部IFI,预防有效率为100%,两组患儿预防有效率差异有统计学意义(P0.05),两组均无明显不良反应发生.结论泊沙康唑能更有效预防高危血液恶性病患儿的肺部侵袭性真菌感染,临床安全性与氟康唑相当,具有较高的安全性。 密歇根大学综合癌症中心内科医学教授及临床研究项目主管、成人血液和骨髓移植计划的 Daniel Couriel 博士说:“泊沙康唑缓释片为内科医生提供了一种保护危重疾病患者的方法,患者住院期间及一旦回到家中可使用这款药物来抵抗侵袭性曲霉菌和念珠菌的感染。” 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:泊沙康唑到底治疗什么病?泊沙康唑有什么副作用?
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2021-05-21 14:14
泊沙康唑治疗难治性侵袭性真菌感染12周缓解率达50%
泊沙康唑(posaconazole)是新一代由德国先灵葆雅公司研制的新型广谱抗真菌药,是第二代三唑类抗真菌药物,2005年10月20日被欧盟和美国FDA 批准上市。泊沙康唑是通过抑制真菌羊毛甾醇14α-去甲基化酶起作用。泊沙康唑是亲脂的三唑类抗真菌药,抗菌谱较广,主要用于治疗由念珠菌属、隐球菌属引起的真菌血症,呼吸、消化道、尿路真菌病﹑腹膜炎和脑膜炎,经FDA批准泊沙康唑还可用于治疗对伊曲康唑和氟康唑耐药性较强的口咽念珠菌病,具有良好的安全性和耐受性。 北京大学人民医院血液学研究所黄晓军教授等开展的一项多中心、开放标签、Ⅲ期临床研究表明,对于难治性或对一线抗真菌药物不耐受的侵袭性真菌感染患者,泊沙康唑(posaconazole)口服混悬剂疗效较好,真菌感染缓解率达50%以上。 在实验中泊沙康唑(posaconazole)的副作用为:感觉疲倦、刺痛、瘙痒、起鸡皮疙瘩、灼热、头痛、低钾、低镁、高血压、酸麻胃痛、胃部不适、心律失常、QT间期延长、放屁、胃灼热、口干、口味改变、中性粒细胞减少、发热、感觉虚弱、皮疹、瘙痒、便秘、直肠不适、食欲不振、虚弱、麻木、过敏反应、头晕、疲倦、困乏、肝毒性等等。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 热文推荐:使用西妥昔单抗你不得不知道的事
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2021-10-18 11:08
泊沙康唑治疗效果好吗?在哪里能买到便宜的泊沙康唑
泊沙康唑是一种三唑类的抗真菌药,能够抑制真菌细胞膜的合成,从而产生抗真菌的作用。泊沙康唑(posaconazole)主要用于预防侵袭性曲霉菌和念珠菌的感染,适用于预防13岁及13岁以上因为重度免疫缺陷而导致急性曲霉菌和念珠菌感染风险增加的患者。那泊沙康唑治疗效果好吗? 泊沙康唑治疗效果 在一项270例患者接受泊沙康唑(posaconazole)预防真菌感染的研究中证实:在AML中性粒细胞减少的患者中发生率是4.2%。此外,有研究表明,在接受诱导化疗治疗的AML/MDS的重症患者中,泊沙康唑(posaconazole)是首个表现出能够明显提高群体生存率的药物。 泊沙康唑(posaconazole)作为伊曲康唑的衍生物,研究显示:该药品在AML/MDS患者诱导治疗初级预防侵袭性真菌感染(IFI)治疗过程中,疗效显著优于氟康唑、伊曲康唑,突破性真菌感染的发生率仅为2%。结合以上试验结果可知,泊沙康唑(posaconazole)治疗效果显著,对患者的病情能产生积极作用。 在哪里能买到便宜的泊沙康唑? 泊沙康唑(posaconazole)已经在国内上市了,并且该药品已经被纳入医保目录,泊沙康唑中国药房价格为4160元。因为各个地区医保报销比例、标准不同,医保后的价格也会有差异,患者可以到当地医保局或医院了解其详细价格。想要购买价格相对较低、性价比较高的泊沙康唑的患者也可以选择海外上市的版本,不方便出国的患者可以通过国内专业的海外医疗服务公司(如医伴旅)购买,购药渠道正规,保证药物正品。想要了解泊沙康唑(posaconazole)价格、购买渠道的患者,可以向医伴旅客服咨询。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 热文推荐:西妥昔单抗Cetuximab延长了患者的总生存期
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泊沙康唑从哪买便宜?
大多数患者都选择求助于国内海外医疗服务机构医伴旅来帮助其购买泊沙康唑,皆因医伴旅帮助患者购买的泊沙康唑版本相较国内医保后的版本更加实惠,更适合患者长期使用,且医伴旅购药方式便捷、安全,是国内患者海外购药的不二之选。更多关于泊沙康唑的资讯详情请咨询医伴旅为您解答。
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使用泊沙康唑会出现皮疹的情况吗?
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2021-12-20 08:50
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