异环磷酰胺(ifosfamide)

通用名：异环磷酰胺

商品名：匹服平

全部名称：异环磷酰胺，宜佛斯酰胺，匹服平，异磷酰胺，和乐生，ifosfamide，Iphosfamide

适应症

本品的抗瘤谱较广，主要适用于软组织肿瘤、睾丸肿瘤、恶性淋巴瘤、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、子宫颈癌及儿童肿瘤。

用于抗肿瘤：白血病，精原细胞睾丸癌，肺癌，非何杰金氏淋巴瘤，宫颈癌，卵巢癌及复发性、难治性实体瘤。

用法用量

常连用5日，初治病例每日剂量1.5～1.8g/平方米，复治病例为1.2～1.5g/平方米，一般加注射用水50ml完全溶解后置于生理盐水或林格液500ml中静脉滴注。

应用异环磷酰胺的同时应该用巯乙磺酸钠作泌尿系保护剂，每次量相当于20%的异环磷酰胺量，于注射异环磷酸胺的0、4h、8h注射，每3～4周重复疗程。

不良反应

1、骨髓抑制：白细胞减少、血小板减少

2、胃肠道反应：食欲减退、恶心及呕吐

3、泌尿道反应：出血性膀胱炎、排尿困难、尿频、尿痛

4、中枢神经系统毒性： 焦虑不安、神情慌乱、幻觉、乏力、昏厥、癫痫、昏迷

5、一过性无症状肝肾功能异常、代谢性酸中毒、心脏和肺毒性

6、其他反应：脱发、恶心、呕吐、注射部位产生静脉炎

7、长期用药可产生免疫抑制、垂体功能低下、不育症、继发性肿瘤

禁忌

肝、肾功能不良者禁用，一侧肾切除、脑转移者应慎用。

严重骨髓抑制患者、 对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女禁用。

注意事项

本品的代谢产物对尿路有刺激性，应用时应鼓励患者多饮水，大剂量应用时应水化、利尿，同时给予尿路保护剂美司钠。

低白蛋白血症、肝肾功能不全、骨髓抑制及育龄期妇女慎用。

本品水溶液不稳定，须现配现用。

用药期间应定期检查白细胞，血小板和肝肾功能测定。

贮藏

遮光，冷处保存。

作用机制

本品在体外无抗癌活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制为与DNA发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。

安全与疗效

为探讨大剂量异环磷酰胺(ifosfamide,IFO)联合顺铂(cisplatin,DDP)治疗晚期骨肉瘤的临床疗效和不良反应，选取23例晚期骨肉瘤患者，均采用IFO(10g/m^2)结合DDP(80mg/m^2)静脉滴注治疗法，按照WHO实体瘤近期疗效和抗肿瘤药物不良反应评价标准评价疗效及不良反应。

结果：23例患者中，17例远处转移患者的有效率为64.70%，13例肺转移患者的有效率明显高于骨转移及局部复发，不良反应中Ⅲ-Ⅳ级的胃肠道反应为49.32%，Ⅲ-Ⅳ级的粒细胞减少为30.13%，同时有神经系统的不良反应。

结论：大剂量IFO联合DDP化疗方案,对晚期骨肉瘤疗效肯定，耐受性良好，可以作为骨肉瘤的补充化疗方案。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/14f535d7-4593-4cee-94fb-54ee239d95d2/spl-doc?hl=ifosfamide