阿巴西普(Orencia)

通用名：阿巴西普

商品名：Orencia

全部名称：阿巴西普， 恩瑞舒，Abatacept，Orencia

适应症

类风湿关节炎

ORENCIA与甲氨蝶呤联合应用于：

1、治疗中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）的成人患者，对以前的治疗反应不良，用一种或多种包括甲氨蝶呤（MTX）或肿瘤坏死因子（TNF）在内的疾病改善型抗风湿药物（DMARD） α抑制剂。

2、以前未用甲氨蝶呤治疗的类风湿关节炎患者治疗高度活跃和进行性疾病。

联合治疗与阿巴他普和甲氨蝶呤联合治疗后，联合损伤进展减轻和身体功能改善已得到证实。

3、多关节性青少年特发性关节炎

ORENCIA与甲氨蝶呤联合用于治疗6岁及以上儿童患者的中度至重度活动性多关节青少年特发性关节炎（JIA），其对包括至少一种TNF抑制剂在内的其他DMARD具有不足的反应。

规格

125mg 4支；250mg 1支。

用法用量

本品需在有条件下的医疗机构静脉输注给药。本品剂量达50mg/kg时．未见表观毒性作用。对于过量用药者．建议监测其不良反应体征和症状．并给予适当的对症疗法。

不良反应

1、本品最严重不良反应为严重感染和恶性肿瘤。

2、最常见的不良反应(治疗组发生率≥10%)为头痛、上呼吸道感染、鼻咽炎和恶心。

3、需要临床干预(中断或停用本品)的最常见不良反应为感染．其中需要中断治疗的最常见感染为上呼吸道感染(1.0%)、支气管炎(0.7%)和带状疱疹(0.7%)。

4、需要停药的最常见感染为肺炎(0.2%)、局部感染(0.2%)和支气管炎(0．1%)。

禁忌

1、与TNF-抑制剂组合使用abatacept与TNF-抑制剂联合使用的经验有限。

2、在安慰剂对照的临床试验中，与用TNF-抑制剂和安慰剂治疗的患者相比，接受组合TNF-抑制剂与阿巴他普的患者总体感染和严重感染增加。

3、Abatacept不推荐与TNF-抑制剂组合使用。

4、在从TNF抑制剂治疗转为ORENCIA治疗的同时，应监测患者的感染迹象。

注意事项

1、本品不宜用于对其活性成分及其他成分过敏者安慰剂对照临床研究显示接受本品十下NF阻断剂联合治疗的患者感染发生率高于仅接受下N「阻断剂者，前者的感染和严重感染发生率分别为63%和4.4%,后者则分别为43%和0.8%。

2、临床研究并未证明两者联用对疗效提高有重要作用，所以目前不推荐本品与TNF阻断剂联用。

3、当患者由下NF阻断剂疗法转用本品治疗时.应监测患者的感染体征。

贮藏

用冰箱冷藏，温度保持在2℃至8℃（36F至46F），过期禁止使用。使用时再拆开原包装，避免光线照射。

作用机制

本品为选择性T细胞共刺激调节剂，通过与抗原递呈细胞上的CDBO和CD86结合来抑制T细胞的激活。激活的T-细胞与类风湿性关节炎(RA)发病机制相关，且大里存在于RA患者的关节滑膜中。

T-细胞完全瀚活至少需要得到来自抗原递呈细胞的2种信号传导，其中下细胞上的CD28与抗原递呈细胞上CD80或CD86的相互作用就是共刺激信号传导的关键步骤。本品通过与抗原递星细胞上CD80和CD8结合』进而阻断两者与下细胞上的CD28的相互作用，从而抑制T-细胞的激活。

临床研究显示，本品剂最达到约IOmglkg时，血浆中可溶性IL-2受体(slL-2R)，IL-6、类风湿因子(RF)、C反应蛋白(CRP)间质金属蛋白酶-3(MMP-3y及丁NF-a的水平均出现下降。但上述生物反应标记物水平的变化与本品治疗RA的作用关联尚待明确。

安全与疗效

5项随机双盲安慰剂对照的临床研究对阿巴西普疗效和安全性进行了评价，入选患者为18岁及以上经美国风湿病学会(ACR)标准确诊的活动性RA患者。研究中，患者静脉输注本品或安慰剂．起始时及第2和4周各给药1次，此后每4周1次。

一项针对1 22例经至少一种非生物制品类DMARD药物治疗或依那西普(etanercept)治疗无效的活动性RA患者的研究中，患者随机接受本品[0.5、2或10mg/kg]或安慰剂治疗，为期8周。

另3项研究评价了本品的疗效和安全性，第2和第3项纳入患者为对甲氨蝶呤治疗应答不足并继续接受维持剂量甲氨蝶呤治疗者，第4项研究纳入患者为对TNF阻断剂应答不足并随机停用TNF阻断剂的患者，而其他DMARD药物则可继续使用。

这3项研究均为期12个月。第5项研究纳入的患者为虽接受现有DMARD药物治疗但仍须其他疗法介入的活动性RA患者．其首要目的也是评价本品的安全性，该项研究为期6个月。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/0836c6ac-ee37-5640-2fed-a3185a0b16eb/spl-doc?hl=Orencia