阿那白滞素(anakinra)

英文名：anakinra

中文名：阿那白滞素

全部名称：阿那白滞素、anakinra、KINERET®、KIN-eh-ret

药品简述

阿那白滞素是一种重组的、非糖基化的人白细胞介素-1受体拮抗剂(IL-1Ra)，与天然人类IL - 1Ra的不同之处在于，它在其氨基末端添加了单一的蛋氨酸残基。阿那白滞素由153个氨基酸组成，分子量为17.3千道尔顿，它是利用大肠杆菌表达系统的DNA重组技术生产的。

阿那白滞素储存在一次性不含防腐剂的预充式玻璃注射器中，注射器针头为29号。阿那白滞素为无菌、澄清、无色至白色、不含防腐剂的溶液，用于每日皮下(SC)给药，溶液中可能含有痕量半透明至白色无定形蛋白小颗粒。每个预充式玻璃注射器含有：0.67 mL(100 mg)阿那白滞素溶液 (pH 6.5)，含无水柠檬酸 (1.29 mg)、EDTA二钠 (0.12 mg)、聚山梨酯80(0.70 mg) 和氯化钠 (5.48 mg) 的注射用水 (USP) 溶液。

预充式注射器含有与内针帽连接的外部硬质塑料针帽，注射器或针头保护罩不含天然乳胶成分。

适应症

阿那白滞素是一种白细胞介素-1受体拮抗剂，用于:

(1)类风湿性关节炎(RA)

阿那白滞素用于治疗1种或多种可缓解病情的抗风湿药(DMARD)治疗失败的18岁或以上中重度活动性类风湿性关节炎(RA)患者，帮助其减轻体征和症状，以减缓结构损伤进展。

(2)Cryopyrin蛋白相关周期性综合征(CAPS)

阿那白滞素用于新生儿发病多系统炎性疾病(NOMID)的治疗。

(3)白细胞介素-1受体拮抗剂(DIRA)缺乏症

剂型和强度

注射液：100 mg/0.67 mL溶液，装于一次性预充式注射器中，用于皮下注射。注射器刻度的剂量范围在20 mg和100 mg之间。

用法用量

1、类风湿性关节炎(RA)

阿那白滞素治疗类风湿性关节炎的推荐剂量为100mg /天，皮下注射，每天应约在同一时间给药。对于患有严重肾功能不全或终末期肾脏疾病的RA患者，医生应考虑减少剂量，改为每隔一天给药100 mg。

2、Cryopyrin蛋白相关周期性综合征(CAPS)

对于NOMID患者，阿那白滞素的推荐起始剂量为每日1-2 mg/kg，可单独调整剂量至每日最高8mg/kg，以控制活动性炎症。对于患有严重肾功能不全或终末期肾脏疾病的NOMID患者，医生应考虑每隔一天给药处方剂量。

3、白细胞介素-1受体拮抗剂(DIRA)缺乏症

对于DIRA患者，阿那白滞素的推荐起始剂量为每日1-2 mg/kg，调整剂量至8mg /kg（每日最高剂量），以控制活动性炎症。对于患有严重肾功能不全或终末期肾脏疾病的DIRA患者，医生应考虑按规定的剂量，每隔一天给药。

给药说明

1、医疗保健提供者应向患者或护理人员提供适当使用说明，在患者或护理人员未能全面了解并能够正确注射产品之前，不允许患者或护理人员给予阿那白滞素；

2、应根据使用说明给予处方剂量的阿那白滞素，并丢弃任何未使用部分；

3、阿那白滞素给药后，必须遵循注射器和任何残留药物处理的适当方法。有关处理和注射 阿那白滞素的详细说明，请参见“患者须知”；

4、过期请勿使用，给药前应目视检查溶液是否存在颗粒物和变色；

5、溶液中可能存在痕量半透明至白色无定形小蛋白质颗粒，如果溶液变色或浑浊，或存在异物，则不应使用预充式注射器。如果给定注射器中半透明至白色无定形微粒的数量过多，请勿使用该注射器。

患者须知

若对以下物质过敏，请勿使用阿那白滞素：

1、对被称为E.Coli细菌制成的蛋白质过敏，若不能确定，请咨询医疗保健提供者。

2、对阿那白滞素或阿那白滞素中的任何成分过敏。

注：阿那白滞素中含有的成分：

1、活性成分：阿那白滞素

2、非活性成分：无水柠檬酸、EDTA二钠、聚山梨酯80和氯化钠的注射用水溶液，USP

不良反应

1、类风湿性关节炎(RA)

最常见的不良反应(发生率≥5%)是注射部位反应、类风湿关节炎恶化、上呼吸道感染、头痛、恶心、腹泻、鼻窦炎、关节痛、流感样症状和腹痛。

2、新生儿发病多系统炎性疾病(NOMID)

治疗前6个月最常见的不良反应(发生率> 10%)是注射部位反应、头痛、呕吐、关节痛、发热和鼻咽炎。

3、白细胞介素-1受体拮抗剂(DIRA)缺乏症

最常见的不良反应是上呼吸道感染、皮疹、发热、流感样疾病和肠胃炎。

注意事项

1、在RA患者中，如果发生严重感染，则停止使用。在接受阿那白滞素治疗的NOMID或DIRA患者中，应权衡停用阿那白滞素治疗时，疾病复发的风险与继续治疗的潜在风险，活动性感染患者不得启用阿那白滞素治疗。

2、不建议与肿瘤坏死因子(TNF)阻断剂联合使用。

3、曾有患者报告超敏反应，包括过敏反应和血管性水肿。DIRA患者发生过敏反应的风险可能增加，尤其是在开始阿那白滞素治疗后的前几周。

4、尚不清楚阿那白滞素治疗对活动性和/或慢性感染以及恶性肿瘤发展的影响。

5、接受阿那白滞素治疗期间不可以接种活疫苗。

6、应在开始阿那白滞素治疗前和治疗期间评估中性粒细胞计数，每月一次，持续3个月，此后每季度一次，持续1年。

禁忌症

已知对大肠埃希菌来源的蛋白、阿那白滞素或产品的任何成分过敏的患者禁用。

特殊人群用药

1、儿科患者用药：阿那白滞素适用于NOMID和DIRA的儿科患者；

2、老年患者用药：由于老年人群通常感染发生率较高，因此老年患者应谨慎接受治疗；

3、肾功能损害患者用药：已知本药主要经肾脏排泄，肾功能损害患者发生毒性反应的风险可能更高。

药物相互作用

在同时接受阿那白滞素和依那西普治疗的RA患者中，观察到严重感染率高于接受依那西普单药治疗的患者，不建议将阿那白滞素与TNF阻滞剂联合使用。

储存

1、将阿那白滞素储存在36°F至46°F（2°C至8°C）的冰箱中。

2、请勿冷冻或振摇阿那白滞素。

3、将阿那白滞素置于原纸箱中，避光保存。

4、将阿那白滞素以及其他药品放置在儿童接触不到的地方。