英文名:anakinra
中文名:阿那白滞素
全部名称:阿那白滞素、anakinra、KINERET®、KIN-eh-ret
阿那白滞素是一种重组的、非糖基化的人白细胞介素-1受体拮抗剂(IL-1Ra),与天然人类IL - 1Ra的不同之处在于,它在其氨基末端添加了单一的蛋氨酸残基。阿那白滞素由153个氨基酸组成,分子量为17.3千道尔顿,它是利用大肠杆菌表达系统的DNA重组技术生产的。
阿那白滞素储存在一次性不含防腐剂的预充式玻璃注射器中,注射器针头为29号。阿那白滞素为无菌、澄清、无色至白色、不含防腐剂的溶液,用于每日皮下(SC)给药,溶液中可能含有痕量半透明至白色无定形蛋白小颗粒。每个预充式玻璃注射器含有:0.67 mL(100 mg)阿那白滞素溶液 (pH 6.5),含无水柠檬酸 (1.29 mg)、EDTA二钠 (0.12 mg)、聚山梨酯80(0.70 mg) 和氯化钠 (5.48 mg) 的注射用水 (USP) 溶液。
预充式注射器含有与内针帽连接的外部硬质塑料针帽,注射器或针头保护罩不含天然乳胶成分。
阿那白滞素是一种白细胞介素-1受体拮抗剂,用于:
(1)类风湿性关节炎(RA)
阿那白滞素用于治疗1种或多种可缓解病情的抗风湿药(DMARD)治疗失败的18岁或以上中重度活动性类风湿性关节炎(RA)患者,帮助其减轻体征和症状,以减缓结构损伤进展。
(2)Cryopyrin蛋白相关周期性综合征(CAPS)
阿那白滞素用于新生儿发病多系统炎性疾病(NOMID)的治疗。
(3)白细胞介素-1受体拮抗剂(DIRA)缺乏症
注射液:100 mg/0.67 mL溶液,装于一次性预充式注射器中,用于皮下注射。注射器刻度的剂量范围在20 mg和100 mg之间。
1、类风湿性关节炎(RA)
阿那白滞素治疗类风湿性关节炎的推荐剂量为100mg /天,皮下注射,每天应约在同一时间给药。对于患有严重肾功能不全或终末期肾脏疾病的RA患者,医生应考虑减少剂量,改为每隔一天给药100 mg。
2、Cryopyrin蛋白相关周期性综合征(CAPS)
对于NOMID患者,阿那白滞素的推荐起始剂量为每日1-2 mg/kg,可单独调整剂量至每日最高8mg/kg,以控制活动性炎症。对于患有严重肾功能不全或终末期肾脏疾病的NOMID患者,医生应考虑每隔一天给药处方剂量。
3、白细胞介素-1受体拮抗剂(DIRA)缺乏症
对于DIRA患者,阿那白滞素的推荐起始剂量为每日1-2 mg/kg,调整剂量至8mg /kg(每日最高剂量),以控制活动性炎症。对于患有严重肾功能不全或终末期肾脏疾病的DIRA患者,医生应考虑按规定的剂量,每隔一天给药。
1、医疗保健提供者应向患者或护理人员提供适当使用说明,在患者或护理人员未能全面了解并能够正确注射产品之前,不允许患者或护理人员给予阿那白滞素;
2、应根据使用说明给予处方剂量的阿那白滞素,并丢弃任何未使用部分;
3、阿那白滞素给药后,必须遵循注射器和任何残留药物处理的适当方法。有关处理和注射 阿那白滞素的详细说明,请参见“患者须知”;
4、过期请勿使用,给药前应目视检查溶液是否存在颗粒物和变色;
5、溶液中可能存在痕量半透明至白色无定形小蛋白质颗粒,如果溶液变色或浑浊,或存在异物,则不应使用预充式注射器。如果给定注射器中半透明至白色无定形微粒的数量过多,请勿使用该注射器。
若对以下物质过敏,请勿使用阿那白滞素:
1、对被称为E.Coli细菌制成的蛋白质过敏,若不能确定,请咨询医疗保健提供者。
2、对阿那白滞素或阿那白滞素中的任何成分过敏。
注:阿那白滞素中含有的成分:
1、活性成分:阿那白滞素
2、非活性成分:无水柠檬酸、EDTA二钠、聚山梨酯80和氯化钠的注射用水溶液,USP
1、类风湿性关节炎(RA)
最常见的不良反应(发生率≥5%)是注射部位反应、类风湿关节炎恶化、上呼吸道感染、头痛、恶心、腹泻、鼻窦炎、关节痛、流感样症状和腹痛。
2、新生儿发病多系统炎性疾病(NOMID)
治疗前6个月最常见的不良反应(发生率> 10%)是注射部位反应、头痛、呕吐、关节痛、发热和鼻咽炎。
3、白细胞介素-1受体拮抗剂(DIRA)缺乏症
最常见的不良反应是上呼吸道感染、皮疹、发热、流感样疾病和肠胃炎。
1、在RA患者中,如果发生严重感染,则停止使用。在接受阿那白滞素治疗的NOMID或DIRA患者中,应权衡停用阿那白滞素治疗时,疾病复发的风险与继续治疗的潜在风险,活动性感染患者不得启用阿那白滞素治疗。
2、不建议与肿瘤坏死因子(TNF)阻断剂联合使用。
3、曾有患者报告超敏反应,包括过敏反应和血管性水肿。DIRA患者发生过敏反应的风险可能增加,尤其是在开始阿那白滞素治疗后的前几周。
4、尚不清楚阿那白滞素治疗对活动性和/或慢性感染以及恶性肿瘤发展的影响。
5、接受阿那白滞素治疗期间不可以接种活疫苗。
6、应在开始阿那白滞素治疗前和治疗期间评估中性粒细胞计数,每月一次,持续3个月,此后每季度一次,持续1年。
已知对大肠埃希菌来源的蛋白、阿那白滞素或产品的任何成分过敏的患者禁用。
1、儿科患者用药:阿那白滞素适用于NOMID和DIRA的儿科患者;
2、老年患者用药:由于老年人群通常感染发生率较高,因此老年患者应谨慎接受治疗;
3、肾功能损害患者用药:已知本药主要经肾脏排泄,肾功能损害患者发生毒性反应的风险可能更高。
在同时接受阿那白滞素和依那西普治疗的RA患者中,观察到严重感染率高于接受依那西普单药治疗的患者,不建议将阿那白滞素与TNF阻滞剂联合使用。
1、将阿那白滞素储存在36°F至46°F(2°C至8°C)的冰箱中。
2、请勿冷冻或振摇阿那白滞素。
3、将阿那白滞素置于原纸箱中,避光保存。
4、将阿那白滞素以及其他药品放置在儿童接触不到的地方。