通用名:Evolocumab
商品名:Repatha
全部名称:依洛尤单抗,瑞百安,Repatha,Evolocumab
1、用于成人或12岁以上青少年的纯合子型家族性高胆固醇血症。
2、可与饮食疗法和其他降低密度脂蛋白(LDL)的治疗(例如他汀类药物、依折麦布、LDL分离术)合用,用于患有纯合子型家族性高胆固醇血症(HoFH)且需要进一步降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者。
3、用于成人动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的治疗,以降低心肌梗死、卒中和冠状动脉血运重建的风险。
1、通过皮下注射给药
2、原发性高脂血症有确定的临床动脉粥样硬化CVD或HeFH:140 mg每2周或420 mg每月1次在腹部,大腿,或上臂。
3、HoFH:420 mg每月1次。
4、给予420 mg,在30分钟内连续给予3次REPATHA注射。
鼻咽炎,上呼吸道感染,流感,背痛,和注射部位反应。
有对REPATHA严重过敏反应病史患者。
过敏反应:曾发生皮疹和荨麻疹。如发生严重过敏反应的体征或症状,终止用REPATHA治疗,按照标准医护,和监视直至体征和症状解决。
冰箱内保存(2℃~8℃),不得冷冻。应将预充注射器和预充笔置于原包装纸箱内以避光。如从冰箱内取出,可在原包装纸箱内于室温20℃~25℃下保存,但需在30天内使用。取出前,切勿摇晃。
依洛尤单抗是一种人单克隆免疫球蛋白G2(IgG2),针对人前蛋白转化酶枯草溶菌素kexin9型(PCSK9)。
Ebolocumab对PCSK9(LDL受体降解促进蛋白)具有高亲和力,并且抑制PCSK9与LDL受体的结合。此外,在培养的人肝细胞系中,低密度脂蛋白摄取降低,PCSK9刺激增加。
在仓鼠中,Ebolocumab增加了肝脏中LDL受体蛋白的量,并降低了非HDL-胆固醇。在猴子中LDL-胆固醇降低。
LAPLACE-2试验是一项为期12周的随机双盲对照试验,证实了PCSK9抑制剂Evolocumab+他汀与单用他汀相比可显著降低LDL水平。
对于接受高强度他汀治疗的患者,加用evolocumab可使12周时LDL-C水平降至35mg/dL;对于高强度瑞舒伐他汀组,加用evolocumab(每月1次)可使12周LDL-C水平降至33mg/dL,evolocumab(每2周一次)可使12周LDL-C水平降至37mg/dL;与基线相比LDL-C降低了59%-65%。
对于接受中等强度他汀治疗的患者,加用evolocumab可使12周时LDL-C水平降至39-49mg/dL,较基线降低了59%-66%。而他汀+依折麦布组LDL-C仅降低了24%。
完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/709338ae-ab8f-44a9-b7d5-abaabec3493a/spl-doc?hl=Repatha