乌司奴单抗(ustekinumab)

通用名：ustekinumab

商品名：Stelara

全部名称：乌司奴单抗，喜达诺，优特克单抗，尤特克单抗，ustekinumab，Stelara

适应症

（1）中重度斑块型银屑病青少年（≥6岁）及成人患者；

（2）活动性银屑病关节炎成人患者；

（3）中重度克罗恩病（CD）成人患者；

（4）中重度活动性溃疡性结肠炎（UC）成人患者。

用法用量

1、银屑病：对患者体重 <100 kg (220 lbs)，推荐剂量初始是45 mg和4周后，接着每12周45 mg。对患者体重 >100 kg (220 lbs)，推荐剂量初始是90 mg和4周后，接着每12周90 mg。

2、银屑病关节炎：推荐剂量初始是45 mg和4 周后，接着每12周45 mg。对患者有合并中度至严重斑块银屑病体重 >100 kg (220 lbs)，推荐剂量初始是90 mg和4 周后，接着每12周90 mg。

不良反应

最常见不良反应(发生率≥3%和大于安慰剂):

鼻咽炎，上呼吸道感染，头痛，和疲乏。

禁忌

对ustekinumab或对任何赋形剂有临床意义超敏性。

注意事项

1、感染: 曾发生严重感染。任何临床上重要活动性感染期间不要开始STELARA®。如发生严重感染，停止STELARA®直至感染解决。

2、对特殊感染理论风险: IL-12/IL-23遗传缺陷患者中曾报道来自分枝杆菌，沙门氏菌和卡介菌(BCG)疫苗接种严重感染。临床情决定应考虑对这些感染诊断检验。

3、结核(TB): 开始用STELARA®治疗前评价患者TB。给予STELARA®前开始潜伏TB治疗。

4、恶性病: STELARA®可增加恶性病风险。尚未评价有恶性病或已知病史患者中STELARA®的安全性。

5、可能发生过敏反应或其他临床意义超敏反应。

6、可逆性后部白质脑病综合征(RPLS): 报道1例，如怀疑，立即治疗和终止STELARA。

贮藏

2-8℃避光保存。使用前在原包装内保存。请勿冷冻。禁止振摇。

作用机制

乌司奴单抗是一种人源化IgGIk单克隆抗体，可与人白细胞介素IL-12和IL-23的p40蛋白亚单位以高亲和力特异性结合。IL-12和IL-23是天然产生的细胞因子，参与炎症和免疫应答过程。体外模型显示，乌司奴单抗可通过阻断与细胞表面受体链IL-12Rβ1的相互作用，从而破坏IL-12和IL-23介导的信号传导和细胞因子的级联反应。

IL-12和IL-23对慢性炎症有重要贡献，而慢性炎症是克罗恩病的标志。在大肠炎动物模型中，乌司奴单抗的靶点IL-12和IL-23的p40蛋白亚单位的遗传学缺失或抗体阻断，显示出保护作用。

安全与疗效

强生（JNJ）在2020年第28届欧洲消化疾病周（UEG Week 2020）虚拟会议上公布了抗炎药Stelara（中文商品名：喜达诺，通用名：ustekinumab，乌司奴单抗注射液）3期IM-UNITI开放标签扩展（LTE）研究的最新、最终5年数据。

结果显示：Stelara治疗在中重度克罗恩病（CD）患者中可维持长达5年的长期缓解。

在中国，Stelara（喜达诺®）于2019年6月上市，该药是一款具有创新给药模式——维持期每三个月皮下注射一次的生物制剂，用于治疗对环孢素、甲氨蝶呤（MTX）或PUVA（补骨脂素和紫外线A）等其他系统治疗不应答、有禁忌或无法耐受的成年中重度斑块状银屑病患者。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/c77a9664-e3bb-4023-b400-127aa53bca2b/spl-doc?hl=Stelara