考比替尼是一种口服小分子MEK拟制剂,由罗氏研发,获批用于治疗BRAF V600E或者BRAF V600K突变阳性无法手术切除或者转移的黑色素瘤,与维莫非尼联合治疗。
黑色素瘤是一种恶性肿瘤,多发于皮肤、眼、鼻腔等,近年来,我国黑色素瘤是发病率增长最快的恶性肿瘤之一。
黑色素瘤靶向药物考比替尼的作用机制是什么?
考比替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)的可逆性抑制剂,通过抑制MEK的活性阻断由于KRAS或BRAF突变引发的通路异常,阻止或减慢癌细胞生长。
考比替尼和维莫非尼靶向在RASRAFMEKERK通路两个不同的激酶。相关小鼠试验中,在体外考比替尼和维莫非尼的共同给药可以减慢BRAF V600E 突变肿瘤细胞系肿瘤生长。