长春新碱(Vincristine)

通用名：注射用硫酸长春新碱

商品名：注射用硫酸长春新碱

全部名称：长春新碱，注射用硫酸长春新碱，Vincristine，Oncovin，VCR

适应症

1、急性白血病，尤其是儿童急性白血病，对急性淋巴细胞白血病疗效显著。

2、恶性淋巴瘤、生殖细胞肿瘤、小细胞肺癌，尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。

3、乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。

用法用量

成人剂量1～2mg(或1.4mg/m2）最大不大于2mg，年龄大于65岁者，最大每次1mg。儿童75μg／kg或2.0mg/m2，每周1次静脉注射或冲入。联合化疗是连用2周为一周期。

不良反应

1、剂量限制性毒性是神经系统毒性，主要引起外周神经症状，如手指、神经毒性等，与累积量有关。

2、足趾麻木、腱反射迟钝或消失，外周神经炎。

3、腹痛、便秘，麻痹性肠梗阻偶见。

4、运动神经、感觉神经和脑神经也可受到破环，并产生相应症状。

5、神经毒性常发生于40岁以上者，儿童的耐受性好于成人，恶性淋巴瘤病人出现神经毒性的倾向高于其他肿瘤病人。

6、骨髓抑制和消化道反应较轻。

7、有局部组织刺激作用，药液不能外漏，否则可引起局部坏死。

8、可见脱发，偶见血压的改变。

禁忌

本品不能作为肌肉、皮下或鞘内注射。

硫酸长春新碱不得用于脱髓鞘型进行性神颈肌肉萎缩综合征患者。

注意事项

1、仅用于静脉注射，漏于皮下可导致组织坏死、蜂窝织炎。一旦漏出或可疑外漏，应立即停止输液，并予相应处理。

2、防止药液溅入眼内，一旦发生应立即用大量生理盐水冲洗，以后应用地塞米松眼膏保护）。

3、冲入静脉时避免日光直接照射。

4、肝功能异常时减量使用。

贮藏

遮光，密闭，在冷处（2-10℃）保存。

作用机制

长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分。对小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。

长春新碱对培养的人肝癌细胞株（SMMC-7721）有明显的抗癌作用，长春新碱的浓度为100ng/ml和50ng/ml时，可使大部分癌细胞变圆。包膜变厚，且脱落成悬浮态。浓度为100ng/ml和50ng/ml时可使大部分瘤细胞变圆，胞膜变厚，且脱落呈悬浮状态。

长春新碱100ng/ml浓度作用于细胞于第二天和50ng/ml于6天起，细胞增殖抑制率就十分明显{抑制率50%}，长春新碱100ng/ml浓度于作用后第8天起，增殖抑制率达99.64%。同时随着VCR浓度的增加，蛋白质含量抑制率增至75.21%（25ng/ml）时，其对癌细胞的杀伤率亦随着增加。

长春新碱对人视网膜母细胞瘤细胞系HOX-Rb44有较强的抑制作用，半数抑制浓度IC50为0.31ug/ml，长春新碱浓度达0.01ug/ml时，可显著诱导K562细胞的调亡。

安全与疗效

为探讨长春新碱在乳腺癌患者中的临床疗效。选取184例乳腺癌患者为研究对象，将其根据化疗方式不同分为对照组(米托蒽醌组)92例和观察组(米托蒽醌联合长春新碱组)92例，后将两组患者的治疗总有效率、不良反应发生率及治疗后1个月和3个月的生存质量评分进行统计比较。

结果：观察组的治疗总有效率及治疗后1个月 和3个月的生存质量评分均高于对照组，P均＜0.05，差异有统计学意义。但两组患者不良反应发生率比较，P＞0.05，差异无统计学意义。

结论：长春新碱在乳腺癌患者中的临床疗效好，不良反应未见升高，可改善患者的生存质量。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/b22e4c8e-dbe1-4d4b-a026-e1812974071c/spl-doc?hl=Vincristine