考比替尼(Cotellic)是一种MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑制剂。适用于BRAF V600E或V600K突变患者的不可切除或转移性黑色素瘤患者。考比替尼是罗氏药业研发生产的一款抗癌药物,2015年11月,美国FDA批准考比替尼(Cotellic)和BRAF抑制剂Zelboraf (vemurafenib,威罗菲尼)联合治疗BRAF V600E或 V600K变异的晚期黑色素瘤。
临床实验中考比替尼(Cotellic)的最常见的3~4级实验室异常数据有:谷氨酰转肽酶(GGT)升高(21%)、肌酸磷酸激酶增加(14%)、低磷血症(12%)、ALT升高(11%)、淋巴细胞减少(10%)、AST升高(8%)、碱性磷酸酶增加(7%)、低钠血症(6%)、低钾血症(4.5%)、肌酸酐增加(3.3%)、高钾血症(2.9%)、贫血(2.5%)、低蛋白血症(0.8%)、低钙血症(0.4%)。
服用考比替尼(Cotellic)时还应注意:
心肌病:考比替尼(Cotellic)联用维罗非尼患者心肌病风险增加。考比替尼在LVEF降低患者中的安全性还未明确。在治疗前、治疗1个月后都应评价LVEF,此后在考比替尼(Cotellic)使用过程中每3个月监测LVEF。
肝毒性:在使用过程中或临床提示时进行肝功能检查。
严重视网膜病和视网膜血管闭塞:常规间隔一段时间或者出现任何视力障碍时进行眼科检查。出现视网膜血管闭塞永久停用考比替尼。
严重皮肤反应:监测严重皮疹。暂停、减量或中断考比替尼(Cotellic)。
严重光敏感:建议患者避免光暴露。
胚胎胎儿毒性:可引起胎儿损伤。告知有生殖能力的女性有关考比替尼(Cotellic)对胎儿的风险,使用高效避孕措施。