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芦曲泊帕升血小板的作用机制和注意事项解析

作者
医学编辑李会
阅读量:46
2024-04-25 14:29

导读:芦曲泊帕(Lusutrombopag)是一种口服小分子血小板生成素(TPO)受体激动剂,主要用于治疗慢性肝病(CLD)伴血小板减少症的成人患者。这篇文章主要讲了芦曲泊帕的作用机制、药物优势、注意事项和饮食生活习惯等内容。

芦曲泊帕

作用机制

1、TPO受体激活:芦曲泊帕通过作用于人血小板生成素(TPO)受体的跨膜区,与内源性TPO相同的方式激活信号转导途径。

2、促进血小板生成:激活TPO受体后,芦曲泊帕促进巨核细胞的增殖和分化,从而增加血小板的生成。

3、提高血小板计数:芦曲泊帕能够提高慢性肝病相关血小板减少症患者的血小板计数,对于计划接受手术(包括诊断性操作)的患者,这有助于减少手术中的出血风险。

4、口服生物利用度高:芦曲泊帕具有创新的末端长碳链结构,这使得其口服生物利用度高,药效更稳定。

5、降低门静脉血栓风险:芦曲泊帕没有肝毒性警示基团,对肝肾功能影响小,无中和抗体风险,更低的门静脉血栓风险。

药物优势

1、相比其他小分子TPO受体激动剂芦曲泊帕主要通过CYP4酶(4A11)代谢,药物间相互作用的潜在风险非常低。

2、芦曲泊帕不受食物影响,不必与食物同服。

3、芦曲泊帕提供更长的手术窗口期,服药后第9-15天可进行手术操作。

4、芦曲泊帕无血栓风险,降低出血风险。

注意事项

在治疗开始前及术前两天内应监测血小板计数。孕妇和哺乳期妇女禁止使用芦曲泊帕,因为药物可能对胎儿或哺乳婴儿产生负面影响。肝功能不佳的患者慎用芦曲泊帕,医生可能会根据肝功能情况调整剂量和服用时间。与阿伐曲泊帕相比,芦曲泊帕可以提前1天进行手术并增加3天的手术窗口期。在使用芦曲泊帕之前,患者应告知医生自己正在使用的其他药物,包括处方药、非处方药、草药和补品等,以避免可能的药物相互作用。

饮食与生活习惯

虽然芦曲泊帕可以与食物一同服用或空腹服用,但为了避免胃部不适,建议饭后服用。此外,患者应避免饮酒和大量摄入含有咖啡因的食物和饮料,以降低可能的副作用和药物相互作用的风险。

芦曲泊帕是一种有效的治疗血小板减少症的药物,但患者在使用时必须严格遵循医生的建议和指导,以确保药物的安全和有效。患者应保持健康的生活方式,以促进身体的康复。

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芦曲泊帕治疗慢性肝病相关血小板减少症的疗效与安全性分析
导读:芦曲泊帕(Lusutrombopag)商品名叫做Mulpleta,是一种新型口服小分子血小板生成素受体(TPO-R)激动剂,主要用于治疗慢性肝病相关的血小板减少症。芦曲泊帕作为一种新型的TPO-R激动剂,为慢性肝病相关血小板减少症患者提供了一个有效的治疗选择,建议患者在医生的指导下进行用药,不可自行用药。适应症芦曲泊帕是一种人造蛋白质,可以增加体内血小板的产生,可以通过增加血液中的血小板来降低出血风险。芦曲泊帕可用于治疗患有慢性肝病且计划接受医疗手术的成人的血小板减少症(血液中缺乏血小板),但是该药物不能治愈血小板减少症,也不会使血小板计数恢复正常。疗效分析芦曲泊帕能够快速提升血小板计数,治疗5天后血小板计数达到5万以上并持续21天,任一时间应答率高达81.8%。94%的患者使用芦曲泊帕后术前不需接受血小板输注治疗,能显著减少出血事件,相比血小板输注降低47%。与接受安慰剂的患者相比,接受 芦曲泊帕治疗的患者在术后7天内不需要输注血小板以治疗出血的比例更高。安全性分析芦曲泊帕常见的副作用包括头痛、腹部痛、恶心、乏力等,大部分副作用属于轻度或中度,通常不需要特殊处理。极少数患者可能会出现严重的副作用,如过敏反应、呼吸困难、心律失常等。若出现这些症状,患者应立即就医。在中国人群中进行的III期临床研究中,芦曲泊帕的安全性与安慰剂相当,没有患者因不良反应而死亡或停药。用药参考芦曲泊帕需要在预定手术前8-14天开始给药物,推荐剂量是3mg,每天服用1次,持续7天。患者应在最后一次给药后2-8天进行手术。在开始服用芦曲泊帕之前和手术之前,医生会检查连续计数,定期服用芦曲泊帕以获得最大益处。为了避免忘记服药,请每天在同一时间服药。
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2024-05-07 17:16
与芦曲泊帕相似的口服造血药有哪些?
目前了解到与芦曲泊帕相似的口服造血药主要包括艾曲泊帕、罗米司亭、阿凡泊帕、海曲泊帕、阿伐曲泊帕等,这些药物都属于血小板生成素受体(TPO-R)激动剂,都可用于治疗血小板减少。这些药物通过激活血小板生成素受体(TPO-R)来促进血小板的生成,从而提高血小板计数,减少出血风险。什么是造血药造血药在医学上一般是指血小板生成素受体(TPO-R)激动剂,主要用于化疗、血小板减少症、实体瘤治疗等。什么是芦曲泊帕芦曲泊帕(lusutrombopag)是一种口服小分子血小板生成素受体激动剂,可与表达于巨核细胞上的人 TPO 受体的跨膜结构域相互作用,从而诱导造血干细胞来源的巨核祖细胞增殖与分化以及巨核细胞成熟。如果想要了解芦曲泊帕的功效与作用、注意事项、疗效等信息,可以参考文章:芦曲泊帕的功效与作用及注意事项?与芦曲泊帕相似的口服造血药艾曲泊帕艾曲泊帕(Eltrombopag)是美国诺华生产的,是一种口服的小分子非肽类血小板生成素受体激动剂,可用于治疗血小板减少症,包括慢性免疫性血小板减少症和慢性肝病相关的血小板减少症。罗米司亭罗米司亭日本的协和麒麟公司研发生产的,属于一种注射用的TPO受体激动剂,但它与艾曲泊帕在作用机制上相似,都是通过激活TPO受体刺激血小板生成。阿凡泊帕阿凡泊帕(Doptelet Avatrombopag)是第2代口服血小板生成素受体激动剂,2018年5月21日,FDA批准AkaRx公司的阿凡泊帕上市,用于计划接受医学治疗或牙科治疗的慢性肝病患者的血小板减少症。海曲泊帕海曲泊帕也是一种口服的小分子TPO受体激动剂,用于治疗慢性肝病相关的血小板减少症以及原发免疫性血小板减少症。阿伐曲泊帕阿伐曲泊帕同样是一种口服TPO受体激动剂,用于治疗CLD相关的血小板减少症,以及ITP和肿瘤化疗相关性血小板减少症。在选择使用这些药物时,医生会根据患者的具体病情、治疗需求以及药物的适应症来决定最合适的治疗方案。芦曲泊帕的参考价格1、日本原研版:一盒的参考价格大约在12670元-15000元之间一盒。2、医保中标版:医保中标的价格是4053元、9980元,报销后的价格会比该价格便宜一些,医保报销后的具体价格应按照当地医院为准。芦曲泊帕的购买渠道1、医院药房:患者可以凭借医生的处方,在医院药房购买芦曲泊帕。2、线上药店:一些正规的在线药店也提供芦曲泊帕的销售服务。购买时,应确保药店具有合法的药物销售许可证,并遵守相关法规和准则。3、正规海外代购:对于在国内市场暂时无法购买到的情况,患者可以通过正规的海外代购渠道购买。4、医疗机构或诊所:一些大型医疗机构或诊所可能会提供药物购买服务。在接受治疗期间,患者可以咨询所就诊的医疗机构,看是否可以在他们的药房或相关服务中心购买芦曲泊帕。总结在使用以上药物的治疗过程中,患者应遵循医生指导用药,并定期进行医学监测以确保用药安全性和有效性。相关热文推荐:芦曲泊帕的功效与作用及注意事项?
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2024-03-04 14:41
芦曲泊帕的功效与作用及注意事项?
芦曲泊帕(lusutrombopag)的功效与作用主要包括促进血小板生成、提高血小板计数、减少出血风险、提高手术安全性等,用药注意事项主要包括血栓形成/血栓栓塞并发症等。国内上市情况2023年06月29日,亿腾医药宣布旗下芦曲泊帕片获国家药监局批准上市,适应症为适用于计划接受手术(含诊断性操作)的慢性肝病( CLD)伴血小板减少症的成人患者。芦曲泊帕的功效与作用1、促进血小板生成:芦曲泊帕通过作用于人血小板生成素(TPO)受体的跨膜结构域,与内源性TPO相同的方式激活信号转导途径,从而促进血小板的生成。2、提高血小板计数:在临床试验中,芦曲泊帕能有效提高慢性肝病患者的血小板计数,使多数患者的血小板计数达到≥50,000/µL,从而减少手术前对血小板输注的需求。3、减少出血风险:通过提高血小板计数,芦曲泊帕有助于减少慢性肝病患者在接受侵入性手术或诊断性操作时的出血风险。4、提高手术安全性:对于计划接受手术的慢性肝病患者,芦曲泊帕的使用可以提高手术的安全性,减少因血小板减少导致的并发症。用法用量方面的注意事项1、应该在手术前8-14天服用芦曲泊帕,在最后一次服药后2-8天进行手术。2、服药期间若漏服一次芦曲泊帕,患者应在当天尽快补服,并在第二天继续按原计划服药。3、在治疗开始前以及术前两天内监测血小板计数。重要注意事项1、芦曲泊帕是一种血小板生成素受体激动剂,在接受TPO受体激动剂治疗的性肝病品种资料患者中已有门静脉血栓形成的报道,用药期间应监测血小板计数和血栓栓塞事件并立即进行治疗。2、对存在血栓栓塞已知风险因素的患者给予芦曲泊帕时需考虑潜在的血栓形成风险增加。对血栓形成中、血栓形成前或肝性血流缺失的患者,仅在患者的潜在受益超过潜在风险时方可使用。3、慢性肝病患者不得通过服用芦曲泊帕恢复正常的血小板计数。常见用法用量芦曲泊帕的推荐剂量为3mg,每日一次,用药7天,可以与食物或者是不育食物一起服用。芦曲泊帕的疗效在一项安慰剂对照的3期临床试验中,芦曲泊帕显著增加了手术前不需要输注血小板或在预定手术后7天内不需要进行出血抢救治疗的患者比例。与安慰剂相比,芦曲泊帕还显著增加了有反应(即血小板计数≥50×10^9/L且较基线增加≥20×10^9/L)的患者比例。芦曲泊帕的耐受性良好,头痛是临床试验中芦曲泊帕接受者最常见的不良反应。因此,对于计划接受治疗的患有慢性肝病的成年患者来说,芦曲泊帕是治疗血小板减少症的一种有前途的新兴治疗选择。总结芦曲泊帕的适应症主要是计划接受手术(包括诊断性操作)的慢性肝病伴血小板减少症的成人患者。在使用芦曲泊帕时,患者应遵循医生的指导,并定期进行血小板计数监测,以确保治疗的效果和安全性。参考文献:Shirley M, McCafferty EH, Blair HA. Lusutrombopag: A Review in Thrombocytopenia in Patients with Chronic Liver Disease Prior to a Scheduled Procedure. Drugs. 2019 Oct;79(15):1689-1695. doi: 10.1007/s40265-019-01197-8. PMID: 31529283.相关热文推荐:达雷妥尤单抗在治疗多发性骨髓瘤中的效果如何?
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2024-03-04 13:06
芦曲泊帕日本版的2024年多少钱能买到?
芦曲泊帕日本版的2024年价格大概是12670元到12900元左右,价格受多种因素影响不固定。芦曲泊帕是一种每日一次口服的小分子血小板生成素 (TPO) 受体激动剂,用于治疗计划接受手术的慢性肝病 (CLD) 成年患者的血小板减少症患者,已经于2023年6月在中国上市,目前了解到的芦曲泊帕日本版的2024年价格大概是12670元到12900元左右,价格是比较贵的,而且剂型不同,厂家不同,药物价格也是不一样的。芦曲泊帕日本版的购买方式1、患者可以在医院看诊,经由医生评估病情开具处方,在医院药房买药,这种方式直接快速,也不用到处奔波买药。2、和病友交流,了解他们的购买方式,和他们一起购买,但需要注意辨别药物的真假和安全性,以免上当受骗。3、在线查找线上药店,有点药店可以将药物配送到家,但患者需要找到正规在线药店,以免上当受骗。4、在线查找国内专业的海外医疗服务机构,正规有资质的医疗机构可以帮助患者获取药物,可以将正品药物邮寄到家,省去奔波购买的麻烦,性价比更高,而且价格也实惠,适合长期用药。芦曲泊帕的治疗效果一项双盲、平行分组的3期研究中,中国9个中心的66名慢性肝病和严重血小板减少症患者以2:1的比例被随机分配到芦曲泊帕或安慰剂治疗方案中,为期7天。评估第 8 天(7 天治疗后的第二天)的应答者(PLT ≥ 50 × 109/L,且从基线升至≥ 20 × 109/L,且未接受出血抢救治疗)。还分析了第 8 天或之后以及侵入性手术前 2 天内 PLT ≥ 50 × 109/L(不需要输注血小板的替代标准)的情况。记录不良事件(AEs)。结果芦曲泊帕组(43.2%,19/44)与安慰剂组(4.5%,1/22)相比,第 8 天有反应者的比例明显更高。72.7%(32/44)接受芦曲泊帕治疗的患者符合不需要输注血小板的替代标准,而安慰剂组为18.2%(4/22)。芦曲泊帕组 PLT 最大值的中位数增至 80.5 × 109/L,达到最大值的中位时间为 14.5 天。芦曲泊帕安全性与安慰剂相比,芦曲泊帕组出血事件发生率较低(6.8% 对 13.6%),只有一名患者出现血栓相关的 AE。总体而言,两组的治疗突发 AE 发生率相当。结论在接受择期侵入性手术的中国队列中,芦曲泊帕能有效提高血小板凝集素,减少血小板输注需求,其安全性与安慰剂相似。芦曲泊帕的注意事项1、芦曲泊帕是一种血小板生成素(TPO)受体激动剂,TPO受体激动剂与慢性肝病患者的血栓形成和血栓栓塞并发症有关。据报道,在接受TPO受体激动剂治疗的慢性肝病患者中出现了门静脉血栓形成。2、对具有血栓栓塞已知风险因素(包括遗传性促血栓形成疾病(凝血因子V Leiden、凝血酶原20210A、抗凝血酶缺陷或蛋白C或S缺陷)的患者使用芦曲泊帕时,应考虑潜在的血栓形成风险增加。3、慢性肝病患者不应服用芦曲泊帕来使血小板计数正常化。4、由于母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应,因此不建议在使用芦曲泊帕治疗期间以及最后一次给药后至少28天内进行母乳喂养。5、不建议孕妇使用芦曲泊帕。 相关热文推荐:依特立生2024年的价格是多少钱一盒?参考文献Ding Z, Wu H, Zeng Y, Kuang M, Yang W, Meng Z, Chen Y, Hao C, Zou S, Sun H, Liu C, Lin K, Shi G, Wang X, Fu X, Chen R, Chen Y, Liang R, Kano T, Pan H, Yang S, Fan J, Zhou J. Lusutrombopag for thrombocytopenia in Chinese patients with chronic liver disease undergoing invasive procedures. Hepatol Int. 2023 Feb;17(1):180-189. doi: 10.1007/s12072-022-10421-9. Epub 2022 Oct 18. PMID: 36258065; PMCID: PMC9895009.
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2024-02-06 16:29
最新药讯
伊维菌素乳膏的正确储存方式及疗效
导读:伊维菌素乳膏应常温保存,保存在储存在干燥、阴凉处,避光保存,放到儿童接触不到的地方。伊维菌素乳膏具有抗炎和抗寄生虫的作用,治疗红斑痤疮的效果较好,能够减轻皮损,改善面部红斑。伊维菌素乳膏药物概述伊维菌素乳膏是一种局部用药制剂,用于治疗与酒渣鼻有关的炎性病变。伊维菌素乳膏主要是用于治疗玫瑰痤疮的炎症性病变,特别是丘疹和脓疱型。作用原理目前尚不清楚伊维菌素乳膏如何治疗红斑痤疮,但它确实可以降低炎症和肿胀的程度。专家目前认为红斑痤疮患者的毛孔里生活着一些小螨虫,伊维菌素乳膏可以杀死它们。正确储存方式1、常温储存:伊维菌素乳膏应储存在常温下,推荐储存温度为20°C至25°C,避免极端的温度条件,如过高或过低的温度,可能会影响药物的稳定性和有效性。2、避光保存:伊维菌素乳膏应避免直接阳光照射,以防止光照导致药物成分分解,影响治疗效果。3、密封保存:使用后应确保将乳膏管的盖子拧紧,密封保存,以防止乳膏接触空气中的微生物或水分,导致污染或变质。4、儿童无法触及的地方:应将伊维菌素乳膏放置在儿童无法触及的地方,以避免误食或不当使用。5、原包装内储存:最好将乳膏保存在其原始包装内,因为原始包装通常设计用于保护药物免受光线和湿度的影响。6、有效期内使用:伊维菌素乳膏的有效期为两年,首次开封后6个月内使用,确保在药物的有效期内使用,过期的药物可能效果减弱或产生不良反应。治疗效果伊维菌素乳膏具有抗炎和抗寄生虫的特性,被用于治疗玫瑰痤疮的炎症性病变。它是一种1%的乳膏,并且患者对其治疗耐受性良好。据研究,外用伊维菌素1%乳膏可以安全有效地治疗长达52周。伊维菌素的效果可能与其抗蠕形螨(Demodex)和抗炎活性有关。在一些研究中,伊维菌素乳膏在减轻炎症性病变方面显示出比甲硝唑乳膏更好的效果,并且治疗后的缓解时间也更长。
已帮助人数5人
2024-05-08 18:05
伊维菌素乳膏的正确使用方法及用量
导读:伊维菌素乳膏是一种用于治疗玫瑰痤疮的局部用药制剂,正确使用方法及用量应遵循医生的指导和药品说明书的指示。此药仅限皮肤使用,在面部皮肤薄涂,涂抹药物前需清洗皮肤,每天一次。正确用法及用量伊维菌素乳膏在使用之前,应先清洁局部受影响的皮肤区域。然后将药膏挤出并均匀地涂在病变区域上,确保覆盖所有患处,例如额头、下巴、鼻子等部位。涂抹后应将乳膏留在皮肤上至少8小时,以便于吸收。用药后约8小时,可以用温水或肥皂清洗掉乳膏。如果3个月后局部皮肤没有改善,则应停止治疗。需要注意的是,使用伊维菌素乳膏时应避免接触眼睛、口部和其他黏膜。如果不慎接触到这些区域,应立即用清水冲洗。使用周期通常情况下,伊维菌素乳膏的推荐使用频率是每天一次,患者可在每天睡前使用。治疗周期可能根据医生的建议和患者的具体情况而定,一些研究表明,外用伊维菌素1%乳膏可以安全有效地治疗长达52周。特殊用药人群1、肾功能不全:对于肾功能不全的患者,使用伊维菌素乳膏无需调整剂量。2、肝功能损害:严重肝功能损害的患者应慎用伊维菌素乳膏,以免用药不当加重肝损害。3、老年患者:在老年人群中使用伊维菌素乳膏不需要调整剂量。4、儿科人群:伊维菌素乳膏在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定,没有可用数据,因此一般不推荐用于这个年龄段。5、孕妇和哺乳期妇女:对于孕妇、哺乳期妇女,以及对伊维菌素过敏的患者,使用伊维菌素乳膏的安全性和有效性尚未明确,因此这些特殊人群不适宜使用伊维菌素软膏。6、过敏患者:对伊维菌素或乳膏中任何赋形剂过敏的患者应禁忌使用。
已帮助人数5人
2024-05-08 18:05
瑞司美替罗:非酒精性脂肪性肝炎治疗药物
导读:非酒精性脂肪性肝炎(NASH)发病机制极为复杂,目前尚无标准的治疗方法。瑞司美替罗是一种口服小分子肝脏靶向、选择性甲状腺激素受体β激动剂,其在NASH治疗领域为首个达到Ⅲ期临床试验主要终点的药物,且安全性和耐受性良好,有望成为第1个FDA批准用于治疗NASH的药物。适应症瑞司美替罗是一种甲状腺激素受体 β 激动剂,用于治疗成人伴有中度至晚期肝纤维化的非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。2024年3月14日,它被FDA批准作为首个治疗非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎引起的肝纤维化的药物。药理作用瑞司美替罗是甲状腺激素受体-β (THR-β) 的部分激动剂,甲状腺激素受体-β是肝脏中主要的甲状腺激素受体,通过刺激该受体发挥作用,从而降低肝脏内的甘油三酯水平。肝脏内高水平的脂质与NASH以及肝脏肿胀、纤维化和肝硬化等症状有关。用法用量瑞司美替罗的用量应根据患者的体重决定,体重小于100千克的患者,推荐剂量为80毫克,体重大于等于100千克的患者,推荐剂量为100毫克,每天一次。治疗期间如果患者出现药物的严重不良反应,或者需要与其他药物合用,应及时咨询医生,并在医生的指导下正确使用,患者不可私自使用。注意事项失代偿性肝硬化患者应避免使用瑞司美替罗。如果患者在接受瑞司美替罗治疗期间出现肝功能恶化的体征或症状,应停止使用瑞司美替罗。 此外,将瑞司美替罗与某些其他药物,特别是用于降低胆固醇的他汀类药物,例如吉非罗齐或环孢素等,同时使用可能会导致潜在的显著药物相互作用,因此建议患者使用其他药物前提前咨询医生。
已帮助人数5人
2024-05-08 18:05
瑞司美替罗治疗非酒精性脂肪性肝炎的效果分析
导读:瑞司美替罗是一种用于治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的药物,它是一种甲状腺激素受体(THR)-β口服选择性激动剂。瑞司美替罗在多项临床试验中显示出了积极的疗效,能够显著降低肝脏脂肪含量、减少肝脏炎症和纤维化程度。药物概述瑞司美替罗是一种口服THR-β激动剂,可用于治疗患有中度至晚期肝脏疤痕的成人非酒精性脂肪性肝炎(NASH),但不适用于肝硬化,它应该与饮食和运动一起使用。瑞司美替罗于2024年3月14日获得FDA批准,是第一个被批准用于NASH的药物。非酒精性脂肪性肝炎NASH是非酒精性脂肪肝疾病进展的结果,随着时间的推移,肝脏炎症会导致肝脏疤痕和肝功能障碍。NASH通常与其他健康问题有关,例如高血压和2型糖尿病。据至少一项估计,美国大约有6-800万人患有NASH并伴有中度至重度肝脏疤痕,而且这一数字预计还会增加。瑞司美替罗是甲状腺激素受体的部分激活剂,在肝脏中激活该受体可减少肝脏脂肪积累。临床试验在一项对966名活检确诊NASH成人进行的3期临床试验中,52周后,NASH消退且纤维化未恶化的比例为25.9%(80毫克剂量)和 29.9%(100毫克剂量),而安慰剂为9.7%纤维化阶段范围为F1B至F3。此外,24.2%(80mg) 和25.9%(100mg)的患者纤维化程度改善了至少一个阶段,且NAFLD活动评分没有恶化。与安慰剂组的0.1%相比,LDL水平也降低了13.6%(80mg)和16.3%(100mg)。另一项研究显示,12个月时,肝活检显示,与接受安慰剂的受试者相比,接受瑞司美替罗治疗的受试者中NASH得到缓解或肝脏疤痕得到改善的比例更高。接受80毫克瑞司美替罗治疗的受试者中,共有26%至27%的受试者和接受100毫克瑞司美替罗治疗的受试者中,有24%至36%的NASH得到缓解且肝脏疤痕没有恶化,而接受80毫克瑞司美替罗治疗的受试者中,这一比例为9%至13%。
已帮助人数4人
2024-05-08 18:04
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