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探索阿美替尼:肺癌治疗中的关键药物

作者
医学编辑李莹
阅读量:60
2024-04-17 17:11

导读:阿美替尼是我国自主研发的第3代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),可在EGFR酪氨酸激酶结构域的QTP结合位点与Cys797不可逆地结合,从而抑制EGFR激活,阻断肿瘤细胞增殖和抗凋亡的信号通路,抑制肿瘤细胞的生长。临床研究表明,阿美替尼对于EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌具有较好的治疗效果。

药理作用

阿美替尼作为EGFR-TKI药物的杰出代表,其核心在于氨基咤啶环的巧妙设计。这一结构能够精准地锚定EGFR酪氨酸激酶结构域的ATP结合位点,通过不饱和丙烯酰胺键与半胱氨酸-797发生不可逆结合。这种独特的相互作用机制,有效抑制了酪氨酸激酶的活化,从而阻断了下游信号传导,抑制肿瘤新生血管生成。这一创新性的药物设计,显著提升了非小细胞肺癌(NSCLC)的临床治疗效果,为肿瘤患者带来了新的希望。

阿美替尼

治疗效果

研究阿美替尼用于表皮生长因子受体(EGFR)突变晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的效果,并分析影响疗效的相关因素。选取2020年2月至2021年6月邳州东人民医院收治的52例EGFR突变晚期NSCLC息者为研究对象进行回顾性分析,根据是否达到客观有效(ORR)分为观察组(36例)和对照组(l6例),分析影响疗效的相关因素。结果52例患者治疗3疗程后,ORR者36例,ORR率为69.23%。多因素Logistic分析结果显示,远处转移(β=0.769,P=0.029,95%CF=1.083~4.296)、淋巴结转移(8=0.568,P=0.003,95%CF=1.208-.576)、白细胞计数(WBC)高(β=0.768,P=0.013,95%CF=1.173~3.959)及肌酸激酶(CK)水平低(β=-1.269,P=0.010,95%C=0.107-0.738)是影响患者近期疗效的独立危险因素。发生远处转移和淋巴结转移患者1年无进展生存期(PFS)短于无转移者,WBC>10×109/L患者1年PFS短于WBC≤10×10几患者,CK>198UIL者1年PFS长于CK≤198UAL者(P<0.05 )。由此得出结论,阿美替尼治疗EGFR突变晚期NSCLC患者效果显效,其疗效与肿瘤淋巴结和远处转移情况、WBC及CK水平相关。

相关药讯
阿美替尼治疗肺癌生存期及安全性结果分析
导读:阿美替尼在治疗携带EGFR突变的非小细胞肺癌患者中显示出了显著的疗效,尤其是在延长无进展生存期和对脑转移患者的治疗中表现突出。这篇文章主要讲了阿美替尼的生存期、安全性、用法用量和注意事项等内容。生存期对于非小细胞肺癌患者,阿美替尼是主要的治疗方向。如果患者自身的体质比较好,且对阿美替尼治疗反应良好,那么存活期可能会相对较长,有可能存活5年及以上。然而,如果患者的体质较差,或者对治疗的反应不佳,那么存活的时间可能会相对较短,大约在1~3年。在临床研究中,使用阿美替尼进行治疗的患者,其无进展生存期(PFS)得到了显著延长。与现有一线标准治疗药物吉非替尼相比,阿美替尼治疗的中位PFS为19.3个月,而吉非替尼为9.9个月。阿美替尼在脑转移亚组患者中的PFS获益尤为突出,中位PFS为15.3个月,相比吉非替尼的8.2个月,显示了阿美替尼治疗对脑转移患者可能有更大的获益。安全性在AENEAS研究中,阿美替尼较吉非替尼出现皮疹、腹泻不良反应的风险降低50%,且出现严重间质性肺炎(ILD)的风险更低,体现出较好的安全性,为患者治疗中的生活质量提供了保障。在服药过程中,如果患者出现任何不适的症状,如严重的皮疹、呼吸困难、严重腹泻等,应及时停药并就医。同时,患者应定期到医院进行复查,观察病情的恢复情况,以便及时调整治疗方案。用法用量阿美替尼的用法用量需要严格遵循医生的指导。一般情况下,推荐的剂量是每日一次,每次110mg,整片吞服,空腹或餐后服用均可。但请注意,不能咀嚼、压碎或掰断药片,建议每天大致在同一时间服药。注意事项严格遵循医生的指导,不可私自增减药量,以免出现不良反应。饮食应清淡,多吃新鲜的水果和蔬菜,避免辛辣油腻食物。避免与CYP3A4强诱导剂和强抑制剂联合使用,应慎用乳腺癌耐药蛋白和P-糖蛋白敏感底物的窄治疗窗药物。也要避免与升高血肌酸磷酸激酶的药物(如他汀类药物)联合使用。患者需要定期到医院进行复查,遵医嘱用药。服用阿美替尼期间,患者需要注意药物使用、饮食、检查、药物相互作用以及生活习惯等多个方面,以确保药物的有效性和安全性。
已帮助人数65人
2024-04-18 17:33
深入了解阿美替尼的用法用量
导读:阿美替尼的推荐剂量为每日110mg,口服一次,持续使用直至疾病进展或身体出现无法承受的毒性反应。空腹或餐后均可服用,建议每日定时服用,并确保整片吞服,用水送服,不要咀嚼或压碎。若偶然漏服,且距下次服药时间超过12小时,应尽快补服。请遵循医嘱,确保用药正确,以最大化治疗效果,并减少潜在的不良反应。药理作用阿美替尼作为首个由中国自主研发的第三代EGFR-TKIs,其创新性地引入环丙基结构,显著提升了药物的选择性。这一设计使得阿美替尼能够更精确地靶向并不可逆地抑制EGFR敏感突变和T790M耐药突变,从而在非小细胞肺癌的治疗中展现出卓越的效果。与传统的EGFR-TKIs相比,阿美替尼不仅具有更高的疗效,而且能够减少耐药性的发生,为那些对传统药物产生耐药性的患者提供了新的治疗选择。推荐用法阿美替尼的推荐剂量为每日110mg,口服一次,持续使用直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。无论是空腹还是餐后,均可服用。建议每天固定时间服用,以维持稳定的血药浓度。服用时,应整片吞服,并用一整杯水送服,切勿咀嚼或压碎。若不慎漏服,且距离下次服药时间超过12小时,应及时补服。对于无法整片吞咽的患者,可将药片溶于50mL不含碳酸盐的饮用水中,搅拌至完全分散后迅速饮用。对于需经鼻胃管喂饲的患者,应先用15mL饮用水溶解药物,再用15mL水冲洗残余物,将30mL液体按鼻胃管说明书喂饲,并冲洗鼻胃管。整个喂饲过程应在药物溶解后30分钟内完成,以确保药物的有效吸收。请严格遵循医嘱,按时按量服药,切勿自行增减剂量或停药。服药期间,保持良好的作息和饮食习惯,避免过度劳累和情绪波动。同时,密切关注身体变化,如出现不适或异常反应,应及时就医并告知医生用药情况。在药物储存上,请放置于阴凉干燥处,避免阳光直射和高温。
已帮助人数60人
2024-04-17 16:11
阿美替尼2024年还会降价吗?
据了解,阿美替尼在医保前的价格为9800元/盒/55mg20片,每片的价格为490元。而在进入医保后,支付标准为176元/55mg片,相当于每盒/55mg20片的价格为3520元。这意味着在医保后,阿美替尼的价格下降了64.08%,而在2024年是否还会降价目前并不得知。关于阿美替尼阿美替尼作为临床上常用的EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)的一种靶向药物,为我国自主研发的三代 EGFR-TKI药物,可抑制 ECFR突变晚期NSCLC疾病的发展。阿美替尼作为EGFR-TKI药物的一种,以氨基密啶环为核心,可以通过EGFR酪氨酸激酶结构域的ATP结合位点处的不饱和丙烯酰胺键与半胱氨酸-797相互作用并不可逆地结合,进一步抑制酪氨酸激酶活化,阻断信号传导,抑制肿瘤新生血管生成,进而提升NSCLC的临床治疗效果。阿美替尼价格阿美替尼在医保前的价格为9800元/盒/55mg20片,每片的价格为490元。而在进入医保后,支付标准为176元/55mg片,相当于每盒/55mg20片的价格为3520元。这意味着在医保后,阿美替尼的价格下降了64.08%。但阿美替尼医保报销条件仅限于既往因表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检验确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。这意味着只有符合上述条件的患者才能在医保范围内使用阿美替尼,并享受医保支付的优惠价格。对于其他非符合条件的患者,可能需要根据个人情况考虑其他治疗方案或自费购买药物。但更多人选择使用海外版本的阿美替尼:豪森的阿美替尼 规格为55mg×20片,参考价格约为1100元左右,比国内医保过后的还要实惠不少。阿美替尼如何购买1、在国内购买(1)医保报销:阿美替尼已经上市且进入医保,符合医保条件的患者可以凭借医保在国内购买。在医保范围内,患者可以享受医保支付的优惠价格,减轻经济负担。购买前,患者需要提供相应的医保资格证明材料,如医保卡和就医记录,以便获得医保报销。(2)自费购买:如果患者不符合医保条件或选择不使用医保,可以选择全额自费购买。需要注意的是,阿美替尼是处方药,购买前建议咨询医生或药店,了解具体的用药剂量和使用方法,并确保药品的来源和质量。2、在海外购买(1)价格优势:一些患者可能会选择寻找海外医疗服务机构购买阿美替尼,因为海外购买的价格通常比国内医保后的价格更为便宜。这是由于不同国家的药品定价和市场竞争等因素所决定的。(2)三方合约保障:在选择海外购买时,患者可以与医疗服务机构签订三方合约,以保障药品质量和患者权益。合约通常包括药品质量保证、退换货政策、售后服务等内容,以确保患者购买到合格的药品并获得必要的支持。(3)海外直邮:购买后,药品会通过海外直邮的方式运输到患者所在地区。这样的运输方式方便而快捷,患者可以收到所需药品。热文推荐:哪里可以买到伊鲁阿克片?
已帮助人数655人
2024-01-03 15:34
阿美替尼治疗肺癌的试验数据?
阿美替尼治疗肺癌的试验数据 阿美替尼是一种新型第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR TKI),可同时靶向表皮生长因子受体致敏突变和T790M耐药突变。这项首次人体试验旨在评估阿美替尼在接受过表皮生长因子受体 TKI 治疗后病情进展的局部晚期或转移性表皮生长因子受体突变阳性 NSCLC 患者中的安全性、有效性和药代动力学。 研究方法 这项1期开放标签多中心临床试验(NCT0298110)包括剂量递增组(55、110、220和260毫克)和剂量扩大组(55、110和220毫克),每天口服一次阿美替尼。在每个扩大队列中,都要进行肿瘤活检,以确定表皮生长因子受体 T790M 的状态。对阿美替尼的安全性、耐受性、抗肿瘤活性和药代动力学进行了评估。 试验结果 共招募了 120 名患者(剂量递增组 26 名,剂量扩大组 94 名)。在剂量递增阶段没有确定最大耐受剂量;在剂量扩大阶段,由于安全性问题和暴露饱和,260 毫克的治疗方案没有得到进一步评估。 在剂量扩增队列的94名EGFR T790M突变患者中,研究者评估的客观反应率和疾病控制率分别为52%和92%。无进展生存期中位数为 11.0 个月。 最常见的治疗相关的大于或等于3级的不良反应是血肌酸磷酸激酶升高(10%)和丙氨酸氨基转移酶升高(3%)。 试验结论 对于携带表皮生长因子受体(EGFR)T790M突变、接受过EGFR TKIs预处理的局部晚期或转移性NSCLC患者来说,阿美替尼是安全、可耐受且有效的。 阿美替尼的用法用量 阿美替尼推荐剂量为110mg(2片),每天1次,直至出现疾病进展或不可耐受的毒性。 阿美替尼应整片吞服,并用一整杯水送服,不要咀嚼或压碎。建议每天大致同一时间服用,如果漏服本品1 次,若距离下次服药时间大于12 小时,则应补服本品。 阿美替尼的价格 阿美替尼已经于2020年3月在中国上市了,目前了解到的挂网价格大概是55mg*20片规格的价格大概是2016元左右。 通过国内专业的海外医疗服务机构(如医伴旅)了解到豪森制药的阿美替尼(阿美乐)规格55mg×20片价格是正版1260元左右一盒;赠药版1140元左右一盒。 患者可以根据自己的情况选择购买方式,可以在国内的医院药房购买,也可以通过国内专业的海外医疗服务机构(如医伴旅)获取,具体费用和获取流程建议咨询客服人员,因为价格受多种因素影响不固定。 相关热文推荐:帕妥珠单抗治疗乳腺癌的试验数据? 参考文献 Yang JC, Camidge DR, Yang CT, Zhou J, Guo R, Chiu CH, Chang GC, Shiah HS, Chen Y, Wang CC, Berz D, Su WC, Yang N, Wang Z, Fang J, Chen J, Nikolinakos P, Lu Y, Pan H, Maniam A, Bazhenova L, Shirai K, Jahanzeb M, Willis M, Masood N, Chowhan N, Hsia TC, Jian H, Lu S. Safety, Efficacy, and Pharmacokinetics of Almonertinib (HS-10296) in Pretreated Patients With EGFR-Mutated Advanced NSCLC: A Multicenter, Open-label, Phase 1 Trial. J Thorac Oncol. 2020 Dec;15(12):1907-1918. doi: 10.1016/j.jtho.2020.09.001. Epub 2020 Sep 9. PMID: 32916310.
已帮助人数335人
2023-11-15 17:37
最新药讯
盐酸阿考替胺的作用疗效和特殊人群用药详述
导读:盐酸阿考替胺(Acotiamide)是一种新型选择性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,是有效的治疗功能性消化不良(FD)的药物,具有改善胃动力和减轻消化不良症状的作用,且安全性良好。这篇文章主要讲了盐酸阿考替胺的作用疗效、作用机制、安全性、特殊人群用药、用药说明和保存方式等内容。作用疗效临床研究表明,阿考替胺可以显著改善FD患者的症状,如餐后饱胀、上腹胀、早期饱腹感等。它通过改善胃蠕动和排空能力,减轻FD引起的症状作用机制阿考替胺通过作用于平滑肌神经末梢的毒蕈碱受体,促进乙酰胆碱释放,抑制乙酰胆碱酯酶活性,从而改善胃适应性舒张功能受损,增加胃容量,促进胃窦部收缩,加速胃排空。安全性高盐酸阿考替胺在日本已进行了多项临床研究,如呼气试验、超声波试验和TQT试验等。这些研究证明了盐酸阿考替胺可以显著改善FD症状,并且安全性高。停药后依然可以维持改善效果,并且多次给药也不易形成耐药性。特殊人群用药老年患者的身体机能和代谢能力可能下降,因此在使用盐酸阿考替胺时需要特别小心。医生可能会根据患者的年龄和整体健康状况,调整药物剂量或频率。对于肝功能不全的患者,盐酸阿考替胺的代谢可能会受到影响。肝功能不全、肾功能不全患者在使用盐酸阿考替胺期间,需要定期监测肝功能指标肾功能指标等。目前关于盐酸阿考替胺在孕妇和哺乳期妇女中的安全性和有效性数据有限。目前关于盐酸阿考替胺在儿童中的安全性和有效性数据有限。用药说明一般成人一次100毫克(1片),一日3次,饭前口服。如果使用1个月后症状没有好转,应考虑停止使用。如果症状持续改善,应考虑停用本药物,注意不要长期使用。保存方式盐酸阿考替胺的保存方式应按照药品说明书上的指导进行,通常需要在规定的温度和条件下储存以保持其稳定性和有效性。盐酸阿考替胺应储存在30℃以下的环境中,避光保存,药品通常有特定的包装要求,以保持药品的质量和完整性。将盐酸阿考替胺存放在儿童触及不到的地方,以防止误服或过量摄入。在使用盐酸阿考替胺时,医生应根据患者的具体情况,权衡利弊,制定个性化的用药方案。患者在使用药物期间,应密切监测身体状况,如有任何不适症状,应及时就医。
已帮助人数10人
2024-04-30 17:26
吡咯替尼在乳腺癌治疗中的疗效与安全性分析
导读:吡咯替尼作为一种用于治疗HER2阳性乳腺癌的药物,其疗效和安全性在多项临床研究中得到了评估。吡咯替尼可联合卡培他滨适用于治疗表皮生长因子受体2(HER2)阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。吡咯替尼在治疗HER2阳性乳腺癌中显示出良好的疗效,并且其安全性可控,不良反应可管理。适应症吡咯替尼是一种口服、不可逆的泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI),靶向HER1、HER2和HER4,已在PHEOBE 9和PHENIX 10试验中证明有效,并在中国获批用于治疗HER2阳性乳腺癌。吡咯替尼的疗效在一项2期研究中,旨在评估CDK4/6抑制剂 dalpiciclib 联合 HER2 酪氨酸激酶抑制剂吡咯替尼的双口服方案作为HER2阳性晚期乳腺癌女性(n=41)的一线治疗,包括患有HR阴性疾病的患者,中位随访时间为25.9个月,70%的可评估患者获得了确认的客观缓解,达到了主要终点,中位PFS为11个月。接受吡咯替尼加卡培他滨治疗的患者的死亡风险比接受拉帕替尼和卡培他滨治疗的患者低31%,吡咯替尼组未达到总生存期,而拉帕替尼组的总生存期为26.9个月。此外,吡咯替尼组患者的无进展生存期明显长于拉帕替尼组患者(12.5个月vs5.6个月),疾病进展风险降低52%。吡咯替尼加卡培他滨的安全性可控,与拉帕替尼相比,无进展生存期和总生存期在统计学和临床上均得到显着改善。安全性分析最常见的3级或4级治疗相关不良事件 是白细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、贫血、恶心、腹泻,大多数不良事件是可以控制的,并且没有发生与治疗相关的死亡。这些发现表明,这种组合可能具有有前途的活性和可控的毒性。
已帮助人数10人
2024-04-30 17:20
双氢睾酮外用凝胶:在治疗男性乳房发育症中的作用
导读:双氢睾酮(DHT)是一种激素,在出生时被指定为男性(AMAB)的人的性发育中起着关键作用。更具体地说,DHT是一种刺激男性特征发展的激素。双氢睾酮外用凝胶在治疗男性乳房发育症中的作用机理主要是通过调节体内激素平衡来实现的。男性乳房发育症男性乳房发育症通常是由于雌激素水平相对过高或睾酮水平相对不足,导致乳腺组织增生。双氢睾酮作为睾酮的更强有力的代谢产物,能够在局部或系统性地增加雄激素活性,从而帮助恢复或维持正常的雄激素与雌激素比例。双氢睾酮外用凝胶的作用双氢睾酮外用凝胶具有抑制雌激素作用,可增加的DHT水平有助于对抗雌激素效应,因为DHT在某些组织中能竞争性地结合雌激素受体,减少雌激素驱动的乳腺组织增长。双氢睾酮外用凝胶还具有促进雄激素效应,DHT直接作用于乳腺和其他组织,促进男性特性的维持和发展,有助于逆转因雄激素不足引起的乳腺增生。此外,通过外源性补充DHT,双氢睾酮外用凝胶可能有助于调整体内的激素环境,尤其是当男性体内自然产生的睾酮转化为DHT的过程受到影响时。使用指南建议患者严格按照药品说明书或医生指示使用,包括用药部位、剂量和频率。通常需要在清洁干燥的皮肤上均匀涂抹,并避免涂抹于破损皮肤上,使用后应洗手。注意事项需要注意的是,虽然双氢睾酮凝胶有助于治疗男性乳房发育,但其实际应用和治疗效果因人而异。用药前患者应咨询医生,并在医生的指导下进行,切不可私自用药治疗。此外,使用双氢睾酮凝胶可能会出现一些副作用,例如皮肤刺激、痤疮、毛发增多、前列腺问题、情绪变化等。因此治疗期间应定期检查血清前列腺特异性抗原(PSA)水平、前列腺体积和肝功能是必要的,以监控药物不良反应。
已帮助人数12人
2024-04-30 17:05
恩适得使用指南:适应症、禁忌症、注意事项概览
导读:恩适得是阿斯利康公司开发的一种用于预防新型冠状病毒感染的长效抗体组合药物。在中国部分地区上市,恩适得于2022年5月25日在中国香港获得批准上市。这款药物主要是为那些因医疗原因无法接种COVID-19疫苗或疫苗接种效果不佳的人群提供预防保护,比如存在严重免疫缺陷的个体。恩适得适应症恩适得适用于体重至少40kg的成人和12岁及以上青少年COVID-19的暴露前预防,以及适用于治疗不需要辅助供氧且进展为重度COVID-19风险增加的成人和青少COVID-19患者。中国上市情况目前恩适得已经在中国香港上市,但是截至2024年4月底,恩适得还没有在中国大陆、中国台湾地区上市,因此患者在中国大陆的药店或者医院药房并不能购买到此药。禁忌症对于既往对恩适得有严重过敏反应(包括过敏反应)的个体,恩适得是禁忌的。注意事项1、超敏反应,包括过敏反应:恩适得已观察到严重的过敏反应,包括过敏反应。如果出现临床上显着的超敏反应或过敏反应的体征和症状,请立即停止给药并开始适当的药物或支持治疗,注射后对个体进行临床监测并观察至少1小时。2、COVID-19 疫苗存在交叉过敏的风险:COVID-19疫苗存在交叉过敏风险,因为恩适得含有聚山梨醇酯80,其结构与其他COVID-19疫苗中的成分聚乙二醇 (PEG) 相似。3、恩适得未中和SARS-CoV-2病毒变体导致的COVID-19风险:恩适得可能无法中和某些SARS-CoV-2病毒变种。告知个人,与其他变体相比,由于恩适得未中和 SARS-CoV-2病毒变体,导致COVID-19的风险增加。如果出现COVID-19的体征和症状,建议个人进行COVID-19检测并寻求医疗救助,包括酌情开始针对COVID-19的治疗。4、临床上显着的出血性疾病:与任何其他肌肉注射一样,对于患有血小板减少症或任何凝血障碍的个体,应谨慎给予恩适得。5、心血管事件:与安慰剂组相比,接受恩适得治疗的受试者报告出现心肌梗死和心力衰竭严重不良事件的比例更高。所有发生事件的受试者在基线时均具有心脏危险因素或既往心血管疾病史。
已帮助人数11人
2024-04-30 17:05
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