西罗莫司最初由加拿大的Suren Neth Segal等人从复活节岛(Rapa Nui)土壤样本的吸水链霉菌中提取出来,期望用于新型抗菌药物的研发。随着学者们对西罗莫司研究的深入,西罗莫司逐渐被用于肾移植术后抗排异治疗、药物洗脱冠脉支架等领域