佐博伏是取得美国FDA批准的适用于不可切除的或转移性黑色素瘤的一种激酶抑制剂;适合检验结果为BRAFV600E突变患者的治疗。前期的研究表明,与达卡巴嗪相比,口服BRAF激酶抑制剂佐博伏能提高BRAFV600突变的转移性黑色素瘤患者的缓解率、无进展生存期和总生存期。
关于佐博伏的耐药机制,医学专家已经进行了揭示。发现当黑色素瘤细胞还对佐博伏保持应答时,抗性就已经开始产生了,其途径是表达更多的BRAF蛋白,这种蛋白恰恰是该药物自身的靶点。于是间歇性给药的理念便应运而生。如果肿瘤开始对佐博伏的抗肿瘤性能产生抗性,那么也就意味着黑素瘤已经对该药产生了依赖性。对于BRAF突变型黑素瘤患者亚群来说,佐博伏无疑是一种革命性的药物,但药物抵抗性的产生对其长期效果产生了不良影响,通过寻找佐博伏耐药性产生的机制,可以发现延长药物应答期的方法,即间歇性给药策略,让佐博伏能发挥更久的疗效。