福沙匹坦和帕洛诺司琼各有疗效和优势,无法很好地判断哪种好。福沙匹坦和帕洛诺司琼在化疗过程中具有不同的作用和特点,选择哪种药物主要取决于患者的具体病情和医生的建议。
帕洛诺司琼(palonosetron)是一种有效的高选择性5-羟色胺5-HT(3)受体拮抗剂,不仅可以阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-羟色胺,还可以影响中枢神经系统内的5-羟色胺,因此既是一种中枢止吐药,也是外周止吐药。
帕洛诺司琼可以作用于中枢延髓催吐化学感受器,通过拮抗5-羟色胺神经递质的作用,从而起到镇吐的功效。帕洛诺司琼还可以通过迷走神经作用与相应的受体相结合,进而发生呕吐反应,起到外周止吐的效果。
同时,帕洛诺司琼对化疗药物引起的恶心、呕吐等消化道症状也有一定的治疗作用,可以在化疗前使用,以减轻恶心、呕吐等不良反应。
福沙匹坦是一种NK受体拮抗剂,可透过血脑屏障,可通过中枢作用抑制细胞毒化疗药物(如顺铂)引起的呕吐,在临床上主要与其他止吐药物联合给药,适用于成年患者预防高度致吐化疗药物(HEC)初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。
帕洛诺司琼比第一代5-HT3受体拮抗剂具有更长的半衰期和更高的结合亲和力,与第一代5-HT3受体拮抗剂相比,帕洛诺司琼联合地塞米松在接受高度致吐化疗的患者中显示出对延迟CINV的更好控制,特别是延迟性恶心。
帕洛诺司琼的半衰期比较长,平均为37±12小时,对于癌症患者,其半衰期平均为48±19小时,可以产生持续的止吐作用。
在一项多中心、随机、平行、双盲、阳性对照、优效性试验中,在计划接受第1周期蒽环类药物和环磷酰胺 (AC) 方案治疗实体恶性肿瘤的癌症患者中比较帕洛诺司琼+奈妥匹坦给药与帕洛诺司琼单次口服给药的疗效和安全性,所有患者均接受地塞米松单次口服给药,共有1455位患者随机分配。
在所有周期中,帕洛诺司琼延迟期的CR率均高于对照组。对于继续接受多个周期治疗的患者,帕洛诺司琼的止吐活性在整个重复周期中得以维持,具体的研究结果可参照下方图表。
福沙匹坦通过阻断大脑的恶心和呕吐信号,从而达到止吐的目的,静脉注射给药后药效见效很快,一般半小时左右就能看到明显效果。
综上所述,福沙匹坦和帕洛诺司琼在化疗过程中都可以减轻患者的恶心、呕吐等消化道反应,但两种药物的作用机制略有不同,具体选择哪种药物最好在医生的指导下进行,以达到更好的治疗效果。