Mekinist简要说明书

导读：曲美替尼和达拉非尼联合治疗适用于携带BRAFV600突变的特定类型癌症，例如黑色素瘤和低级别胶质瘤。正确服用方法为口服，患者应在有经验医生的指导下使用曲美替尼和达拉非尼治疗，不可私自使用。曲美替尼和达拉非尼联用适应症及用途1、黑色素瘤：曲美替尼和达拉非尼是处方药，可联合用于治疗患有一种称为黑色素瘤的皮肤癌的患者，这种皮肤癌已扩散到身体其他部位或无法通过手术切除，并且具有一定的疗效。异常“BRAF”（V600E或V600K突变阳性）基因类型。曲美替尼和达拉非尼联合使用可以帮助预防具有某种异常“BRAF”基因的黑色素瘤在手术切除癌症后复发。2、BRAFV600E突变阳性儿童低级别胶质瘤：曲美替尼和达拉非尼可联合用于治疗1岁及以上需要口服药物的儿童的一种称为低度恶性胶质瘤(LGG)的脑肿瘤，这种肿瘤具有某种类型的异常“BRAF”基因或注射。3、BRAFV600E突变阳性转移性非小细胞肺癌：曲美替尼和达拉非尼可联合使用治疗一种称为非小细胞肺癌(NSCLC)的肺癌，这种肺癌已扩散到身体其他部位，并且具有某种类型的肺癌，“BRAFV600E”基因异常。正确用法曲美替尼和达拉非尼联用时，通常建议分开服用。达拉非尼通常起始剂量为150mg，每日两次，口服，餐前或餐后均可，整粒吞服，不可压碎或咀嚼。曲美替尼通常起始剂量为2mg，每日一次，口服，可在早晨或晚上服用，与食物或不与食物同服均可，整粒吞服，不可压碎或咀嚼。注意事项曲美替尼和达拉非尼联用时会引起一些副作用，例如发烧、头痛、皮疹、关节疼痛、咳嗽、腹泻、呕吐、高血压以及面部、手臂或腿部肿胀等，建议患者注意观察自身反应。此外，治疗期间以及最后一次服用曲美替尼和达拉非尼后4个月内不要母乳喂养，治疗期间注意避孕。

导读：曲美替尼是 MEK1/2的抑制剂，通过抑制MAPK途径调控其下游ERK激酶。2013年5月，FDA批准使用曲美替尼作为转移性黑色素瘤的治疗方法。并且，在肺癌、肾癌、甲状腺癌、胆管癌、乳腺癌等癌症中，曲美替尼无论是单独使用还是与其他药物联合使用也被证明具有有效的抗肿瘤作用。曲美替尼的作用曲美替尼作为MEK1的别构抑制剂，展现出强大的生物学活性。它通过抑制MEK1的活性，有效减少通路中下游的ERK磷酸化现象，进而精准调控细胞的增殖、扩散与凋亡过程。这一机制使得曲美替尼在癌症治疗中具备潜在的应用价值，为细胞增殖异常的疾病提供了新的治疗策略。曲美替尼的功效有研究表明，曲美替尼治疗后，MEK1和MEK2激酶的活性显著下降，在活细胞中，MEK/ERK 信号转导通路在细胞的生长分化等一系列活动中有着不可替代的重要作用，因此，能够抑制MEK/ERK 通路对治疗癌细胞有着关键作用。BRAF通路包括MEK1和 MEK2，其会由于BRAF V600E的突变而结构性激活，BRAF通路中的信号蛋白会由于突变而过度表达，这常常会引起肿瘤细胞的发生和发展望，大量研究表明，曲美替尼在对BRAF V600E 突变的黑色素瘤有显著的抑制效果。曲美替尼的副作用曲美替尼常见的副作用有肝酶升高(氨基转移酶)，皮疹，腹泻，低白蛋白血症，贫血，淋巴水肿等。对于肝酶升高，应定期监测肝功能，必要时调整药物剂量或停药。皮疹和腹泻可通过保持皮肤清洁、避免刺激性食物和使用止泻药物来缓解。低白蛋白血症和贫血可通过补充营养和调整饮食来改善。淋巴水肿可通过局部按摩和抬高患肢来减轻。患者在使用曲美替尼期间，应密切关注身体状况，及时与医生沟通，确保安全有效治疗。

曲美替尼治疗黑色素瘤期间需要注意以下几点：1、曲美替尼与dabrafenib（达拉非尼）联合使用时，在开始用药前就要对皮肤进行评估诊断，治疗期间每2个月进行一次评估，联合用药停用后持续6个月内也应评估。2、密切监测接受曲美替尼和dabrafenib治疗的患者是否有非皮肤恶性肿瘤的体征或症状。发生非皮肤恶性肿瘤的患者不需要修改曲美替尼的剂量，需及时联系医生调整治疗方案。3、使用曲美替尼可能会发生出血，已经报告了死亡病例。4、对于所有4级出血事件和任何没有改善的3级出血事件，永久停用曲美替尼。对于3级出血事件，如果有所改善，需在医生的指导下从较低的剂量开始治疗。5、据报告，服用曲美替尼的患者出现结肠炎和胃肠穿孔，包括致命性后果，密切监测患者是否有结肠炎和胃肠穿孔。更多关于曲美替尼副作用的内容可以点击：曲美替尼片的副作用。这篇文章会有详细的介绍。6、建议患者在出现DVT（深静脉血栓）或PE（肺栓塞）症状时立即就医，如呼吸急促、胸痛或手臂或腿部肿胀。对危及生命的PE永久停用曲美替尼。如果有所改善，可以在较低的剂量水平下继续使用曲美替尼。7、在开始单用曲美替尼或使用达拉非尼前，治疗期间每隔2至3个月，开始治疗后一个月，通过超声心动图或多门采集（MUGA）扫描评估LVEF（左心室射血分数）。8、紧急（24小时内）对患者报告的视力丧失或其他视觉障碍进行眼科评估。RVO（视网膜静脉阻塞）病患者应永久停用曲美替尼。9、服用曲美替尼可发生视网膜色素上皮脱离（RPED），如果在3周内RPED消退，则以相同或减少的剂量继续使用曲美替尼。如果3周后仍无改善，则减少剂量或永久停用曲美替尼。10、出现新的或进行性肺部症状（包括咳嗽、胸腔积液或浸润、呼吸困难、缺氧）的患者，在等待临床调查期间，应停用曲美替尼。如果患者已被诊断患有治疗相关ILD（间质性肺疾病）或肺炎的患者，需不可再用曲美替尼，并且永久停用。11、如果患者先前出现严重发热反应或伴有并发症的发热，则在恢复曲美替尼时服用退烧药作为二级预防。如果发热开始后3天内体温未恢复至基线，或发热伴有并发症（如脱水、低血压、肾衰竭或严重寒战/寒战），且无活动性感染证据，则第二次或后续发热应使用皮质类固醇（如泼尼松，每日10 mg）至少5天。12、监测新的或恶化的严重皮肤反应。永久停用曲美替尼治疗。对于皮肤毒性在3周内改善或恢复的患者，继续使用较低剂量的曲美替尼。如果皮肤毒性在3周内没有改善，请永久停用曲美替尼。13、开始时监测血清葡萄糖水平，并在预先存在糖尿病或高血糖症的患者服用曲美替尼和达拉非尼时根据临床情况进行监测。根据临床指征开始或优化抗高血糖药物治疗。14、告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性患者在用曲美替尼治疗期间以及用药后的4个月内都做好避孕措施。以上是曲美替尼注意事项的部分内容，更多详情可以阅读药物说明书，建议患者在医生的指导下用药，对症治疗，不可盲目使用。相关热文推荐：利特昔替尼治疗脱发出现皮疹还能继续用吗?

曲美替尼靶向药副作用可能会逐渐减轻，也可能会一直持续，具体的时间无法确定。副作用的持续时间因人而异，可能受到多种因素影响，如个体差异、健康状况、剂量、以及是否与其他药物联用等。在大多数情况下，副作用随着治疗进行可能会逐渐减轻或消失，但有些副作用可能持续较长时间。曲美替尼靶向药副作用持续时间曲美替尼的副作用持续时间因人而异。有一些患者的副作用可能会持续几周，也有一些患者副作用可能持续数月，甚至长时间存在。具体到副作用的持续时间，取决于多种因素，比如个体差异、剂量、治疗持续时间以及患者的整体健康状况。在某些情况下，副作用可能会在治疗初期出现，但随着身体适应药物，这些副作用可能会减轻。在其他情况下，副作用可能会持续存在，需要医生的干预来管理，例如调整剂量或使用其他药物来缓解症状。曲美替尼的副作用因个体差异而有所不同，有些患者可能会出现轻微的副作用，如乏力、恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。这些副作用通常会在治疗停止后的几天或几周内消失。但是，有些患者可能会面临更严重的副作用，如心脏问题、肺炎、出血和高血压等，这些严重的副作用可能持续更长的时间。曲美替尼靶向药副作用1、皮肤和皮下组织疾病：皮疹、痤疮样皮炎、皮肤干燥、瘙痒、甲沟炎。2、胃肠道疾病：腹泻、恶心、呕吐、口腔炎、腹痛。3、血管性疾病：淋巴水肿、高血压、出血。4、神经系统疾病：头晕、味觉倒错。5、眼部疾病：视物模糊、干眼。曲美替尼副作用处理措施1、皮疹：减少日晒，可以穿防晒衣、涂抹防晒霜。如果皮疹严重，可能需要医生进一步指导和治疗。2、皮肤干燥：保持皮肤湿润，使用温和的润肤露或硅霜、维生素E软膏。3、腹泻：轻中度患者可遵医嘱服用蒙脱石散，重或年老体弱者可能需要补液调整水电解质平衡，医生可能会调整剂量或暂时停止治疗。4、恶心、呕吐：以清淡、易消化食物为主，少量多餐，避免进食辛辣、生冷的食物。5、口腔炎：保持口腔清洁、卫生，使用软毛牙刷和漱口水。6、甲沟炎：经常修剪指甲，预防甲沟炎，同时剪除嵌入甲片后酒精消毒。用法用量曲美替尼的推荐剂量是2mg，每日一次，需联合甲磺酸达拉非尼治疗。(注：以上用量和给药参考来源于美国FDA药品说明书，用法用量仅供参考，具体需要以医嘱为准)总结如果曲美替尼靶向药的副作用可能会持续存在，需要医生进行专业处理，例如调整剂量或使用其他药物缓解症状。在使用曲美替尼期间，患者应定期进行血象、血压及眼部检查，以确保用药安全。相关热文推荐：阿卡替尼的主要适应症和禁忌症？