我国每年新增60万肺癌患者,57%的肺癌患者确诊时即为晚期。大于60%的晚期肺癌患者存在基因突变阳性。
克唑替尼(Crizotinib、赛可瑞、Xalkori) 是由辉瑞公司研制的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。晚期基因突变患者可以使用靶向药物克唑替尼进行治疗。
克唑替尼于2011年获FDA加速批准,2013年获FDA正式批准,用于经FDA批准的一款检测试剂盒证实其肿瘤为间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。2014年9月18日获CFDA批准上市,用于治疗间变性淋巴瘤激酶ALK阳性或蛋白激酶(ROS1)阳性的晚期非小细胞肺癌(成人)的靶向药。
临床效果:克唑替尼治疗ALK阳性的非小细胞肺癌客观缓解率达60%,无进展生存期为10.4个月,显著改善并延长ALK阳性非小细胞肺癌患者总生存期。对于 ALK 重排的 NSCLC,克唑替尼比化疗具有更大的临床获益。
克唑替尼是首个对间变性淋巴瘤激酶(ALK)进行靶向治疗的药物。目前,该药已获全球60多个国家批准,克唑替尼的上市,已极大地改变了晚期ALK+NSCLC患者的临床治疗。