新型四环素类抗菌药物依拉环素的作用功效与副作用及价格？

依拉环素是新一代全合成氟环素类抗菌药物，属于四环素大类,对革兰阴性和革兰阳性需氧菌、兼性厌氧菌和专性厌氧菌及其耐药菌株都有高度的抗菌活性;在动物感染模型中表现出良好的治疗效果。关于依拉环素2024年3月16日，国家药品监督管理局批准云顶新耀1类新药依拉环素（Xerava）上市，适应症为成人复杂性腹腔内感染。此前，依拉环素已在美国、欧盟、英国和新加坡获批上市。同时，云顶新耀正在开发依拉环素用于治疗社区获得性细菌性肺炎。依拉环素的作用功效Xerava通过与细菌的30S核糖体亚基结合，防止氨基酸残基掺入肽链,抑制细菌多肽链延伸,阻碍了细菌蛋白质的合成，从而杀灭细菌。在与抗菌药厄他培南( ertapenem)进行对照的临床试验中,服用Xerava患者的治愈率为86.8% ,服用ertapenem患者的治愈率为87.6%;在与美罗培南( meropenem)进行对照的临床试验中,服用Xerava患者的治愈率为90.8% ,服用meropenem患者的治愈率为91.2%。在两项临床试验中,Xerava在CIAI患者中表现出良好的耐受性和较高的临床治愈率。依拉环素用法用量及副作用1、用法用量XERAVA的推荐剂量方案为每12小时1 mg/kg。每12小时静脉注射XERAVA约60分钟。XERAVA治疗cIAI的推荐持续时间为4至14天。治疗的持续时间应由感染的严重程度和部位以及患者的临床反应来决定。2、副作用XERAVA最常见的副作用(³发生率为3%)是输注部位反应、恶心和呕吐。患者在使用依拉环素期间，生活健康方面的调整尤为重要。首先，建议保持规律的作息时间，确保充足的睡眠，这有助于身体更好地恢复和药物吸收。其次，饮食上应选择清淡、易消化的食物，避免辛辣、油腻及刺激性食物，以免加重肠胃负担。同时，多喝水，促进药物代谢和体内废物排出。此外，适当的运动有助于增强体质，提高免疫力，但应注意避免剧烈运动和过度劳累，以免对身体造成负担。在用药期间，患者应保持良好的心态，避免过度焦虑或压力过大，这有助于身体更好地应对疾病。相关热文推荐：阿地白介素价格多少？

依拉环素(XERAVA)的推荐剂量方案为每12小时1 mg/kg,在用药时需注意过敏反应、牙齿变色和釉质发育不全、抑制骨骼生长、艰难梭菌相关性腹泻、四环素类不良反应、微生物过度生长的可能性以及耐药细菌的发展等事项。关于依拉环素依拉环素是 Tetraphase制药公司开发，拥有良好的抗菌活性的全合成四环素。依拉环素是全球第一个全合成的氟环素类抗菌药物，对革兰阳性和革兰阴性需氧菌、厌氧菌，如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌( MRSA )、VRE、产ESBL和CRE与多重耐药鲍曼不动杆菌( MDRAB)等具有良好的体外活性。2018年在欧美批准用于治疗18岁及以上患者中由下列敏感细菌引起的cIAl :大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、产酸克雷伯菌、粪肠球菌、屎肠球菌、金黄色葡萄球菌、咽峡炎链球菌、产气荚膜梭菌、类杆菌属和狄氏副拟杆菌。依拉环素的正确用法用量XERAVA用于治疗复杂腹腔感染（cIAI）的推荐剂量是每12小时1 mg/kg。每次剂量的给药时间约为60分钟，通过静脉注射进行。关于治疗的持续时间，推荐的范围是4至14天。具体的治疗持续时间应根据感染的严重程度、感染部位和患者的临床反应来决定。这意味着治疗期间可能需要进行一系列的评估，以确定是否需要延长或缩短治疗时间。依拉环素的药品制备管理XERAVA仅用于静脉输注。每个小瓶仅用于单剂量。XERAVA以单剂量小瓶的无菌黄色至橙色干粉形式提供，在静脉输注前必须重新配制并进一步稀释，如下所述。XERAVA不含防腐剂。必须采用无菌技术进行复溶和稀释，如下所示:1、根据患者体重计算XERAVA的剂量；1毫克/千克实际体重。通过重新配置所需的适当数量的小瓶，准备静脉输注所需的剂量。用5毫升无菌注射用水(美国药典)复溶每瓶XERAVA。当XERAVA小瓶内容物用5 mL无菌注射用水复溶时，USP it将提供50 mg (10 mg/mL)的eravacycline(游离碱当量)。2、轻轻旋转小瓶，直到粉末完全溶解。避免摇晃或快速移动，因为这可能会导致起泡。复溶的XERAVA溶液应为澄清的浅黄色至橙色溶液。如果发现任何颗粒或溶液浑浊，请勿使用该溶液。复溶溶液不能直接注射。3、在静脉输注之前，在0.9%氯化钠注射液USP输注袋中，将重建的XERAVA溶液进一步稀释用于静脉输注至0.3 mg/mL的目标浓度。要稀释复溶溶液，从每个药瓶中取出全部或部分复溶药瓶内容物，并将其添加到输液袋中，以生成目标浓度为0.3 mg/mL的输液溶液(范围为0.2至0.6毫克/毫升)。不要摇晃袋子。4、如果储存在室温下(不超过25°C/77°F ),则必须在6小时内输注重新配制和稀释的溶液，如果储存在2°C至8°C(36°F至46°F)的冷藏条件下，则必须在24小时内输注。复溶的XERAVA溶液和稀释的XERAVA输注溶液不应冷冻。5、给药前，目视检查稀释的XERAVA溶液是否有颗粒物质和变色(用于给药的XERAVA输注溶液是透明的，颜色范围从淡黄色到橙色)。丢弃复原和稀释溶液中未使用的部分。依拉环素的注意事项1、过敏反应:包括XERAVA在内的四环素类抗菌药物出现过危及生命的过敏反应。避免用于已知对四环素过敏的患者。2、牙齿变色和牙釉质发育不全:在牙齿发育期间(妊娠末期、婴儿期和8岁以下的儿童期)使用XERAVA可能会导致牙齿永久性变色(黄-灰-棕色)和牙釉质发育不全。3、抑制骨生长:在妊娠中期和晚期、婴儿期和8岁以下儿童期使用XERAVA可能会导致可逆的骨生长抑制。4、艰难梭菌相关性腹泻:评估是否发生腹泻。相关热文推荐：新型四环素类抗菌药物依拉环素的作用功效与副作用及价格？

剂型和规格注射用：50mg盐酸依拉环素(相当于63.5mg依拉环素)冻干粉，单剂量小瓶，用于复溶和进一步稀释。依拉环素依拉环素(eravacycline)是一种新开发的全合成四环素衍生物，具有广谱抗菌活性，包括产超广谱β-内酰胺酶的肠杆菌科和不动杆菌。依拉环素对许多革兰氏阳性菌如耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌和耐万古霉素的粪肠球菌和屎肠球菌(VRE)、革兰氏阴性菌如大肠杆菌和厌氧微生物如类杆菌具有活性。适应症依拉环素(eravacycline)适用于治疗18岁及以上患者的复杂腹腔感染。功效与作用依拉环素是四环素类抗菌药物中的氟环素抗菌药，可与30S核糖体亚基结合破坏细菌蛋白质合成，从而防止氨基酸残基掺入延伸的肽链中。依拉环素对革兰氏阳性细菌，如金黄色葡萄球菌和粪肠球菌具有抑菌作用。此外，依拉环素针对某些大肠杆菌和肺炎克雷伯菌菌株具有体外杀菌活性。用法用量一、用量1、成人患者剂量：推荐剂量为每12小时1mg/kg，每12小时静脉注射依拉环素大约60分钟，持续治疗时间为4-14天。2、肝功能损害患者剂量：严重肝功能损害的患者在第1天每12小时静脉注射依拉环素1mg/kg，然后从第2天开始每24小时静脉注射依拉环素1mg/kg，轻度至中度肝功能损害患者无需调整剂量。二、用法1、稀释(1)根据患者体重计算依拉环素的剂量，用5ml无菌注射用水(美国药典)复溶每瓶依拉环素，当依拉环素小瓶内容物用5mL无菌注射用水复溶时，USPit将提供50mg(10mg/mL)的依拉环素。(2)轻轻旋转小瓶，直到粉末完全溶解，避免摇晃或快速移动以免导致起泡。复溶的依拉环素溶液应为澄清的浅黄色至橙色溶液。如果发现任何颗粒或溶液浑浊，则不可使用该溶液。(3)在静脉输注之前，在0.9%氯化钠注射液USP输注袋中，将重建的依拉环素溶液进一步稀释用于静脉输注至0.3mg/mL的目标浓度。要稀释复溶溶液，从每个药瓶中取出全部或部分复溶药瓶内容物，并将其添加到输液袋中，以生成目标浓度为0.3mg/mL的输液溶液。(4)如果储存在室温下(不超过25°C/77°F)，则必须在6小时内输注重新配制和稀释的溶液，如果储存在2°C-8°C(36°F-46°F)的冷藏条件下，则必须在24小时内输注。(5)给药前检查稀释的依拉环素溶液是否有颗粒物质和变色，丢弃复原和稀释溶液中未使用的部分。2、静脉输液给药稀释的依拉环素溶液在大约60分钟内作为静脉输注给药，依拉环素可通过专用管道或Y型管道进行静脉注射。如果同一条静脉管线用于多种药物的连续输注，则应在依拉环素输注前后用0.9%氯化钠注射液(美国药典)冲洗该管线。临床疗效数据研究背景依拉环素是一种新型全合成氟环类抗生素，用于治疗成人复杂的腹腔内感染。然而，与目前临床上常用的抗生素相比，依拉环素的有效性和安全性仍然未知。研究目的本研究的目的是比较国内临床常用抗生素(替加环素、美罗培南、厄他培南、头孢他啶/阿维巴坦+甲硝唑、哌拉西林/他唑巴坦、亚胺培南/西司他丁、头孢曲松+甲硝唑)与依拉环素对成人复杂性腹腔内感染的疗效和安全性。研究方法收集从开始到2021年6月1日比较不同抗生素治疗cIAIs患者的临床随机对照研究(RCT)。研究结果共检索到4050篇文献，筛选后纳入25篇RCT，涉及8种治疗方法，9372例患者。网络荟萃分析的结果显示，在意向性治疗(ITT)人群、临床可评价(CE)人群和微生物学可评价(ME)人群中，依拉伐环素的临床缓解率与其他7种治疗无显著差异。在微生物学反应率方面，依拉环素明显优于替加环素，其他6种方案与替加环素无显著差异。在安全性方面，与其他7种治疗方法相比，依拉伐环素的严重不良事件发生率、停药率和全因死亡率没有显著差异。研究结论就微生物学反应率而言，依拉环素明显优于替加环素，新型抗菌药物依拉环素可能是治疗成人复杂性腹腔内感染的首选方案之一。副作用一、常见副作用主要包括输注部位反应、恶心、呕吐、腹泻、低血压、伤口裂开。二、不常见的副作用1、心脏疾病：心悸。2、胃肠疾病：急性胰腺炎、胰腺坏死。3、全身疾病和给药部位疾病：胸痛。4、免疫系统疾病：超敏反应。5、实验室检查异常：淀粉酶升高、脂肪酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、活化部分凝血活酶时间延长、肌酐肾清除率降低、γ-谷氨酰转移酶升高、白细胞计数降低、中性粒细胞减少症。6、代谢和营养障碍疾病：低钙血症。7、神经系统疾病：头晕、味觉障碍。8、精神障碍疾病：焦虑、失眠、抑郁。9、呼吸、胸腔和纵隔系统疾病：胸腔积液、呼吸困难。10、皮肤和皮下组织疾病：皮疹、多汗。常见副作用的处理措施1、输注部位反应：依拉环素输注时应减慢输注速度，或者是停止输注，并给予局部冷敷或涂抹抗炎药膏等。2、恶心：需要调整饮食，避免进食油腻、辛辣刺激性的食物，以清淡、易消化的食物为主。3、呕吐：应保持平卧位，避免头部剧烈晃动，以免加重症，遵医嘱使用止吐药物，避免进食生冷、油腻、辛辣的食物。4、腹泻：保持充足的水分摄入，避免脱水，遵医嘱使用止泻药物，比较常用的是蒙脱石散，避免进食生冷的食物，如冷饮、雪糕等。5、低血压：注意休息，避免突然改变体位，遵医嘱使用升压药物。6、伤口裂开：保持伤口清洁、干燥，避免感染，遵医嘱使用促进伤口愈合的药物。注意事项1、过敏反应：应避免用于已知对四环素类抗菌药物过敏的患者，如果出现过敏反应，停止使用依拉环素。2、牙齿变色和釉质发育不全：四环素类药物也会导致牙釉质发育不全，告知患者在妊娠中期或晚期使用依拉环素对胎儿的潜在风险。3、抑制骨骼生长：在妊娠中期和晚期、婴儿期和8岁以下的儿童期使用依拉环，可能会导致可逆的骨生长抑制，应告知患者对胎儿或儿童的潜在风险。4、艰难梭菌相关性腹泻：如果用药期间怀疑或确诊艰难梭菌相关性腹泻，可能需要停止使用非针对艰难梭菌的抗菌药物。根据临床指征，应进行适当的液体和电解质管理、蛋白质补充、艰难梭菌的抗菌药物治疗。价格港版的依拉环素50mg规格的参考价格是4050元左右一盒。储存条件复溶前依拉环素应储存在2°C-8°C(36°F-46°F)的环境中，使用前将小瓶保存在纸盒中。参考文献：MengR,GuanX,SunL,FeiZ,LiY,LuoM,MaA,LiH.Theefficacyandsafetyoferavacyclinecomparedwithcurrentclinicallycommonantibioticsinthetreatmentofadultswithcomplicatedintra-abdominalinfections:ABayesiannetworkmeta-analysis.FrontMed(Lausanne).2022Sep16;9:935343.doi:10.3389/fmed.2022.935343.PMID:36186801;PMCID:PMC9524542.相关热文推荐：波生坦片可以治疗雷诺综合征吗？

依拉环素(eravacycline)对大多数革兰阴性和阳性菌都有较强的抗菌活性,可作为复杂性腹腔内感染的新治疗选择,并且在血流感染中也具有治疗优势。依拉环素每12小时约60分钟静脉注射1毫克/kg的XERAVA注射剂，总计4到14天，最常见的不良反应是输液部位反应，恶心和呕吐。 关于依拉环素 由Tetraphase Pharmaceuticals 公司研发的抗菌药依拉环素(eravacy cline)于2018年8月27日经美国FDA批准上市，商品名为Xerava" "。该药是一种新型的含氟四环素类抗菌药,用于治疗18岁及以上患者的复杂腹腔感染(CIAI) ,其对革兰阴性菌、革兰阳性好氧和兼性细菌、β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂多重耐药菌均表现出较强的体外抗菌活性。 依拉环素的作用 依拉环素(Eravacycline)是一种与替加环素类似的四环素类抗生素，可通过与30S核糖体亚基结合，阻止氨基酰 tRNA分子进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成，从而阻止肽链合并氨基酸残基而延长作用时间。 依拉环素的用法用量 1、依拉环素推荐成人剂量:本品推荐剂量为每12小时给药1 mg · kg-1。推荐治疗疗程为4~14 d，治疗的持续时间应根据感染的严重程度、感染的部位和病人的临床反应而定。 2、对于严重肝损伤的患者，第1天每12小时给药1mg· kg-1，随后从第2天起到4~14 d的治疗期间，每24小时给药1 mg · kg-1。轻中度肝损患者无需进行剂量调整。对于肾损伤的患者无需调整用药剂量。 依拉环素的功效 二项IGNITE 1( NCTO1844856)、IGNITE4(NCTO2784704)多中心、随机、双盲、双模拟的前瞻性Ⅲ期临床试验，比较了eravacyeline与美罗培南、厄他培南治疗cIAIs的疗效和安全性。试验共纳入了1041例需要干预的cIAIs成人住院患者，并排除其中伴有感染性休克和急性肾损伤等更严重的cIAIs患者。 对于微生物意向性分析人群,美罗培南组TOC随访临床治愈率为91.2 %，试验组的临床治愈率为90.8%，eravacyeline与美罗培南相比的TOC随访的临床治愈率差异为-0.50%;厄他培南组的TOC随访临床治愈率为87.6%，试验组的临床治愈率为86.8%，,eravacycline 与厄他培南相比的TOC随访的临床治愈率的差异是–0.80%。Eravacycline 与美罗培南及厄他培南相比，在临床治愈率方面具有统计学非劣效性。 依拉环素的副作用 Eravacycline的不良反应包括超敏反应、牙齿变色及牙釉质发育不全、骨生长抑制、难辨梭状芽孢杆菌相关性腹泻及其他四环素类不良反应(包括光敏性、假性脑瘤、导致血尿氮增加的抗同化作用、氮质血症、酸中毒、高磷酸盐血症、胰腺炎和肝功异常等)，当出现或怀疑这些不良反应时，应停止用药，并且应当避免这些不良反应的发生。 总结 Eravacycline是第一种新型的、全合成的含氟四环素类抗生素，FDA批准其用于治疗cIAIs。在药敏试验中，cravacycline与替加环素相比，鲍曼不动杆菌对eravacycline更敏感;而耐万古霉素的肠球菌属细菌，对eravacycline和替加环素的敏感性没有差异。 Solomkin 等的临床研究证实eravacycline相对于厄他培南与美罗培南，在治疗cIAIs具有统计学非劣效性，并且 eravacycline在患者中有良好的耐受性。此外，eravacycline还可以对抗特异性的四环素耐药机制，具有广谱的、强效的抗革兰阳性菌和革兰阴性菌活性，包括它们的MDR细菌。 相关热文推荐：卡麦角林是什么药？ https://www.1blv.com/newsDetail/121523.html