阿普斯特片的功效和副作用

导读：阿普斯特（Apremilast）是一种新型的口服、小分子磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂。它通过抑制PDE4活性，提高细胞内环磷酸腺苷水平，进一步调控肿瘤坏死因子和其他炎性细胞因子的表达，最终抑制炎症反应。这篇文章主要写了阿普斯特的适应症、不良反应及管理、用药禁忌、作用疗效等内容。适应症活动性银屑病关节炎（PsA）：这是一种关节炎的形式，主要影响有银屑病的患者。关节痛、僵硬和肿胀是银屑病关节炎的主要体征和症状。斑块型银屑病：这是一种慢性的自身免疫性疾病，通常表现为皮肤上出现红斑和白色鳞屑。贝赫切特病（Behcet's disease）：这是一种罕见的全身性血管炎性疾病，可能导致口腔和生殖器溃疡、皮肤病变以及眼部炎症等。不良反应及管理1、腹泻：使用阿普斯特时，腹泻是常见的不良反应，发生率约为17.8%。管理方法可能包括剂量调整、使用止泻药物，以及确保充分水化。2、恶心：恶心的发生率约为16.6%。可以通过缓慢增加剂量来改善耐受性，同时建议患者遵循医嘱，可能需要使用抗恶心药物。3、上呼吸道感染：上呼吸道感染的发生率约为8.4%。患者应避免接触感冒或流感患者，并保持良好的卫生习惯。4、头痛：头痛也是患者可能遇到的不良反应之一，发生率约为4.1%。通常可以通过使用非处方止痛药来管理。5、体重减轻：阿普斯特可能会导致体重减轻，因此需要定期监测体重。6、抑郁情绪变化：鉴于抑郁风险轻度增加的可能性，患者、其照料者和家人在治疗期间应警惕抑郁状况加重、自杀想法或其他心境改变。用药禁忌如果患者对阿普斯特或其成分存在过敏反应，应避免使用该药物。过敏反应可能导致呼吸困难、皮肤瘙痒、皮疹等严重症状。肝功能不全的患者应谨慎使用。肝功能不全可能增加药物在体内积累的风险，导致不良反应增加。孕妇和哺乳期妇女应避免使用。抑郁症患者应谨慎使用，在使用阿普斯特期间，应密切监测患者的情绪变化。作用疗效阿普斯特在治疗银屑病方面显示出显著的疗效。根据一项系统综述，阿普斯特单药治疗中度至重度斑块状银屑病在16周内达到PASI-75（银屑病面积和严重程度指数评分改善至少75%）的疗效明显高于安慰剂，表明其对管理斑块状银屑病有效的。阿普斯特治疗银屑病包括头皮和甲损害的疗效在临床试验中也表现显著优于安慰剂。阿普斯特的疗效确切，并且复发率低，安全性好，其临床数据显示治疗16周时所取得的指甲、头皮、掌跖（手足）银屑病严重程度的显著改善在整个52周均得以维持。患者在使用阿普斯特时应遵循医生的指导，并注意药物的储存条件和可能的不良反应。如果患者在使用阿普斯特时遇到不良反应，建议与医疗专业人员沟通，了解是否需要调整剂量或更换治疗方案。

导读：阿普斯特在治疗银屑病方面显示出较好的疗效，能够改善银屑病患者的多种症状，并具有较高的安全性和依从性。阿普斯特为银屑病患者提供了一个有效的治疗方案，但是患者在选择使用阿普斯特时应与医生充分沟通，以制定个性化的治疗方案。适应症阿普斯特(Apremilast)属于一类称为磷酸二酯酶抑制剂的药物，它的作用是阻止体内某些引起炎症的天然物质的作用，主要用于治疗以下疾病：1、银屑病关节炎：阿普斯特可用于治疗银屑病关节炎，银屑病关节炎是一种导致关节疼痛、肿胀和皮肤鳞屑的疾病。2、银屑病：阿普斯特可用于治疗可能受益于药物或光疗（一种涉及将皮肤暴露在紫外线下的治疗）的人的中度至重度斑块状银屑病（身体某些部位形成红色鳞状斑块的皮肤病）。3、口腔溃疡：阿普斯特还可用于治疗白塞氏综合征（一种导致体内血管肿胀的疾病）患者的口腔溃疡。有效性在两项III期随机对照试验中，阿普斯特治疗16周对银屑病皮损包括头皮和甲损害的疗效显著优于安慰剂。在ESTEEM 1研究中，连续接受阿普斯特治疗52周的患者，PASI评分在第32-52周较基线改善了81%-88%，并且61%在第52周时达到PASI 75。安全性阿普斯特的安全性数据良好，3年长期随访结果显示，未出现肝肾毒性与骨髓抑制等严重不良反应，常见的不良反应包括腹泻与恶心等，大部分为轻中度，且多可于2-4周内缓解。注意事项一旦开始服用阿普斯特治疗，应监测患者是否出现不良胃肠道表现，如严重腹泻、恶心或呕吐。如果出现严重腹泻、恶心或呕吐，应提示减少剂量或中断治疗。有潜在精神病史并接受阿普斯特治疗的患者应定期进行密切监测，因为治疗可能会增加抑郁和自杀行为的风险。接受阿普斯特治疗的患者还应定期监测体重，因为体重可能会显著减轻，需要减少剂量或中断治疗。

导读：阿普斯特(Apremilast)是一种口服磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，其作用机制主要涉及调节细胞内的信号传导通路，从而发挥抗炎作用。阿普斯特在治疗银屑病中仍具有重要地位，特别是在为患者提供更多治疗选择方面。阿普斯特能够显著改善银屑病患者的皮损，包括减少皮肤红斑、鳞屑和瘙痒等症状。阿普斯特的作用机制阿普斯特是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的选择性抑制剂，阻碍环磷酸腺苷 (cAMP) 转化为 AMP，进一步导致环磷酸腺苷 (cAMP) 在细胞内积累。PDE4 的抑制对先天免疫反应具有选择性，导致炎症介质的产生减少，例如CX-CL9、CX-CL10、IFN-γ、TNF-α、IL-2、IL-8、IL -12和IL-23并进一步降低炎症反应。 据报道，PDE4抑制减少的炎症反应可对银屑病关节炎、斑块型银屑病和白塞氏病产生治疗效果和临床改善，但阿普斯特的具体机制尚不清楚。禁忌症1、对阿普斯特或药物制剂的任何成分已确定过敏的受试者禁忌用阿普斯特治疗。2、怀孕期间在动物模型中进行的生殖研究表明，阿普斯特治疗会增加胎儿流产的风险。迄今为止，尚未报道人类妊娠期间阿普斯特治疗的生殖研究。建议有生育潜力的妇女进行怀孕计划和预防。建议育龄妇女在阿普斯特治疗期间采取避孕措施。3、母乳喂养的妇女禁忌接受治疗。4、在接受阿普斯特治疗时也禁止接种活疫苗，以免降低疫苗的治疗效果。阿普斯特在银屑病中的应用阿普斯特在中度至重度银屑病中的疗效已在关键试验中得到证实，在第16周PASI-75反应率为30%，该疗效持续至第52周，改善了患者的生活质量，并在瘙痒方面取得了快速改善，阿普斯特在临床试验和临床实践系列中均显示出良好的安全性和耐受性。两项III期随机对照试验显示，阿普斯特治疗16周后，对银屑病皮损的改善显著，包括头皮和甲损害。此外，一项III期RCT也显示，阿普斯特治疗16周对PsA的疗效显著优于安慰剂。不良反应阿普斯特最常见的不良反应是腹泻、恶心、上呼吸道感染、鼻咽炎、紧张性头痛、头痛。与临床试验相比，临床实践系列中记录的不良事件发生率较低。出现不良反应后可以咨询医疗明确是否需要进行处理。

导读：阿普斯特是一种口服磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，为银屑病患者提供了新的治疗选择。阿普斯特通过抑制PDE4酶的活性，调节细胞内的信号传导通路，从而发挥抗炎和抗银屑病的作用。研究表明，阿普斯特能够显著改善银屑病患者的症状，包括皮肤红斑、鳞屑和瘙痒等。此外，阿普斯特还具有改善患者生活质量的作用，能够减轻银屑病对患者心理的影响。适应症阿普斯特(Apremilast)属于小分子磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，FDA批准其用于治疗适合光疗或全身治疗的成年患者的斑块型银屑病，以及患有中度至重度活动性疾病的成年患者的银屑病关节炎。阿普斯特是FDA批准的第一个也是唯一一个用于治疗与白塞病相关的口腔溃疡的口服药物，阿普斯特还用于超说明书治疗对常规疗法（全身皮质类固醇或免疫抑制剂）无反应或无效的各种皮肤病，包括化脓性汗腺炎、特应性皮炎、斑秃。阿普斯特治疗银屑病的疗效在两项具有可比设计的多中心、随机、双盲、安慰剂对照3期试验中对阿普斯特的疗效进行了评估，患者随机接受阿普斯特30mg每日两次或安慰剂治疗，持续16周。在两项研究中，第16周时，阿普斯特治疗组达到PASI-75缓解的患者比例为33%，显著高于安慰剂组的5%。与安慰剂相比，接受阿普斯特治疗的患者中sPGA得分为0或1的患者明显增多。在受影响的BSA和PASI评分相对于基线的变化百分比以及达到PASI-50的患者百分比方面，阿普斯特也取得了显著的结果。用药指南(仅供参考)在阿普斯特治疗开始期间，患者应以10mg的剂量开始，然后逐渐剂量滴定，每天增加10mg，持续6天，到第6天达到每日两次30mg的最佳每日剂量。滴定时间表有助于预防最初几周内初始治疗可能出现的不良胃肠道不良反应。如果患者肾功能受损（CrCl <30 mL/min），则第1-3天的剂量为10mg，第4和5天的剂量为20mg，并维持治疗此后每天早上服用一次30mg。如果漏服，建议患者与医生和药剂师讨论何时服用阿普斯特。