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泊沙康唑(posaconazole)

全部名称:
泊沙康唑,诺科飞,posaconazole,Noxafil
 适应症:
本品适用于念珠菌属、隐球菌属真菌引起的真菌血症,呼吸、消化道、尿路真菌病,腹膜炎、脑膜炎等
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泊沙康唑(posaconazole)

通用名:posaconazole

商品名:Noxafil

全部名称:泊沙康唑,诺科飞,posaconazole,Noxafil

适应症

本品适用于念珠菌属、隐球菌属真菌引起的真菌血症,呼吸、消化道、尿路真菌病,腹膜炎、脑膜炎等

用法用量

1、预防侵袭性真菌感染:200 mg(5 ml),每日3次。疗程根据中性粒细胞减少症或免疫抑制的恢复程度而定。

2、口咽念珠菌病:第1天的负荷剂量100 mg(2.5 ml),每日2次,之后100 mg(2.5 ml),每日1次,为期13天。

3、伊曲康唑 和/或氟康唑难治性口咽念珠菌病:400 mg(10 ml),每日2次。疗程根据患者基础疾病的严重程度和临床应答而定。

不良反应

1、血液检查时血液中盐含量发生变化,症状包括感觉疲倦或虚弱

2、皮肤有异常感,如麻木、酸麻、刺痛、瘙痒、起鸡皮疙瘩、灼热

3、头痛、低钾、低镁、高血压、食欲不振、胃痛或胃部不适、放屁

4、口干、口味改变、胃灼热(一种灼热感从胸部上升至喉咙)、中性粒细胞减少

5、发热、感觉虚弱、头晕、疲倦、困乏、皮疹、瘙痒、便秘、直肠不适

6、过敏反应、心律失常和QT间期延长、肝毒性

禁忌

1、对泊沙康唑、本品的任何成分或其他唑类抗真菌药过敏者禁用本品。

2、禁止本品与西罗莫司联合使用。本品与西罗莫司联合用药可导致西罗莫司血液浓度约升高9倍,从而会导致西罗莫司中毒。

3、禁止本品与CYP3A4底物联合使用,因为联合使用会导致QT间期延长。本品与CYP3A4底物匹莫齐特和奎尼丁联合用药可导致上述药品的血浆浓度升高,从而导致QTc间期延长和罕见的尖端扭转型室性心动过速。

4、禁止本品与主要通过CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂联合使用,例如:阿托伐他汀、洛伐他汀和辛伐他汀。由于联合使用后这些药物的血药浓度会增加,从而会导致横纹肌溶解。

5、禁止本品与麦角生物碱联合使用。泊沙康唑会导致麦角生物碱(麦角胺和双氢麦角胺)血浆浓度升高,可能导致麦角中毒。

注意事项

1、钙调神经磷酸酶抑制剂毒性:Noxafil增加环孢菌素或他克莫司的浓度;减少环孢菌素和他克莫司的剂量并经常监测浓度。

2、心律失常和QTc延长:Noxafil已被证明可延长QTc间期并导致TdP病例。对可能致心律失常的患者谨慎使用。不要使用已知延长QTc间期并通过CYP3A4代谢的药物。在开始Noxafil之前校正K +,Mg和Ca。

3、肝毒性:可能发生LFT的升高。在治疗期间发展异常LFT或监测LFT的患者应考虑停药。

4、在中度或重度肾损伤(肌酐清除率<50 mL/min)的患者中应避免使用诺沙平注射,除非对患者的益处/风险评估证明使用诺沙福注射是合理的。

5、咪达唑仑:诺沙非可以延长催眠/镇静作用。监测患者和苯二氮卓受体拮抗剂应该是可用的。

6、长春新碱毒性:唑类抗真菌剂(包括Noxafil)与长春新碱的伴随施用已经与神经毒性和其他严重不良反应相关;储备唑类抗真菌剂,包括Noxafil,用于接受长春花生物碱的患者,包括长春新碱,其没有替代的抗真菌治疗选择。

7、妊娠:根据动物数据,可能导致胎儿伤害。

贮藏

常温下避光贮藏。

作用机制

泊沙康唑通过抑制麦角固醇的生物合成而发挥其抗真菌活性。麦角固醇是真菌保持细胞膜的结构完整性和发挥一些膜相关性蛋白功能所必需的重要成分,也是真菌细胞周期中所必需的微量物质。

泊沙康唑通过抑制真菌色素P45014α-去甲基酶而造成14α-甲基固醇等的堆积,使麦角固醇的合成受阻,其受阻的程度与试验菌株的敏感性和泊沙康唑的剂量有关。

白色念珠菌的突变株由于14α-去甲基酶的突变,对伊曲康唑(ITC)、氟康唑(FLC)、伏立康唑(VRC)耐药,但对本品仍敏感。本品抑制烟曲霉菌、黄曲霉菌的甾醇生物合成比ITC更有效。

安全与疗效

研究涉及全国12家医学中心,共入组63例难治(标准抗真菌药物治疗至少4周,病情或实验室检查结果无改善或致病菌未根除)或对一线抗真菌药物不耐受(应用抗真菌药物后出现器官功能损害或中重度不良反应,不能继续用该药治疗)的侵袭性真菌感染患者。所有受试者均接受泊沙康唑口服混悬剂治疗(400 mg,tid),疗程≤12周,最终59例受试者纳入有效性评估分析,其中74.6%为白血病患者,8.5%为骨髓恶性肿瘤患者。

结果显示,泊沙康唑治疗的累计临床应答率为64.4%,累计真菌根除率达52.9%。79.0%的患者发生不良事件,重要不良事件(需要药物干预或改变当前治疗方案)发生率为69.4%,严重不良事件发生率为8.1%,但未发生药物相关严重不良事件。

完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/b073b082-7b57-4423-8c06-4fd4263d6f84/spl-doc?hl=posaconazole

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快来看看!泊沙康唑的医保报销条件!
泊沙康唑属于第二代三唑类抗真菌药,于2006年9月由美国FDA批准上市。其分子式为:C37H42F2N8O4,分子结构与氟康唑、伏立康唑不同,泊沙康唑在母环基础上延伸出一条侧链,这与伊曲康唑相似。但泊沙康唑的独特之处在于其具有呋喃环,同时以氯代替了苯环上的氟,可抑制真菌细胞膜上合成麦角固醇的关键酶羊毛甾醇14α-去甲基化酶(CYP51),从而发挥抗真菌作用。据了解,泊沙康唑已经在国内上市,而且也已被纳入医保目录。泊沙康唑的医保报销条件是什么? 泊沙康唑的医保报销条件 限以下情况方可支付:预防移植后(干细胞及实体器官移植)及恶性肿瘤患者有重度粒细胞缺乏的侵袭性曲霉菌和念球菌感染;伊曲康唑或氟康唑难治性口咽念珠菌病;接合菌纲类感染。 泊沙康唑相关临床试验 国内一项研究为探讨泊沙康唑防治侵袭性肺部真菌感染(IPFI)的机制研究并为临床应用提供参考,组合查询 了PubMed、SpringerLink、Wiley Online Library、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对泊沙康唑的药品基本信息、药动学/药效学特征、药理作用及其作用机制和临床研究进行综述。 结果:共检索到相关文献3 478篇,其中有效文献51篇。泊沙康唑属于三唑类抗真菌药,其分子结构的特点是在母环基础上延伸出一条侧链,具有呋喃环,同时以氯代替了苯环上的氟,可抑制真菌细胞膜上合成麦角固醇的关键酶羊毛甾醇14α-去甲基化酶,从而发挥抗真菌作用;其具有耐药性低、生物利用度高、肺内浓度高等特点。泊沙康唑在小鼠肺内的药物浓度高,药-时曲线下面积与最低抑菌浓度的比值可达440.91,对感染肺曲霉菌、毛霉菌的小鼠具有抗真菌效果。 以上就是关于泊沙康唑的介绍,患者若对该药品还有其他疑问,可以向医伴旅客服咨询。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:没想到泊沙康唑的功效与作用是这样的!
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吃泊沙康唑会发烧吗?
吃泊沙康唑的副作用:头痛、低钾、低镁、高血压、食欲不振、胃痛或胃部不适、放屁、口干、口味改变、胃灼热(一种灼热感从胸部上升至喉咙)、中性粒细胞减少、发热、感觉虚弱、头晕、疲倦、困乏、皮疹、瘙痒、便秘、直肠不适等。因此发烧是泊沙康唑正常的副作用之一,遇到时不用惊慌,只要通过正确的处理方式就可以减缓副作用带来的不适。
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泊沙康唑的副作用:头痛、低钾、低镁、高血压、食欲不振、胃痛或胃部不适、放屁、口干、口味改变、胃灼热(一种灼热感从胸部上升至喉咙)、中性粒细胞减少、发热、感觉虚弱、头晕、疲倦、困乏、皮疹、瘙痒、便秘、直肠不适。如果在使用泊沙康唑期间出现了皮疹的情况请不要担心,这是该药正常的副作用之一,可以前往医院进行检查,由医生给予相应的处理措施。
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泊沙康唑与伏立康唑的区别是什么?
这两种药都是抗真菌药,最大的区别是成分不同。泊沙康唑和伏立康唑的分子结构优于伊曲康唑和氟康唑,因此抗菌谱更强、更广。两种药物的研制和应用使抗真菌药物的研究向高效、广谱、低毒的方向发展,成为治疗各种真菌感染的新有力手段。然而,这两种药物的临床研究和血药浓度监测仍需进一步探索。
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泊沙康唑与氟康唑哪种更好?
因有效率高、复发率低,泊沙康唑是氟康唑或伊曲康唑等治疗失败的难治性念珠菌病的首选治疗药物。同时泊沙康唑还可用于高风险侵袭性真菌感染的预防,如血液肿瘤﹑骨髓移植、实体器官移植及再生障碍性贫血患者的侵袭性真菌感染预防。在预防治疗中,不论是化疗人群还是移植人群,泊沙康唑均较氟康唑和伊曲康唑更具成本效益或节约总治疗费用。
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2021-11-18 09:32
泊沙康唑和伏立康唑的区别是什么?
这两种药都是抗真菌药,最大的区别是成分不同。泊沙康唑和伏立康唑的分子结构优于伊曲康唑和氟康唑,因此抗菌谱更强、更广。两种药物的研制和应用使抗真菌药物的研究向高效、广谱、低毒的方向发展,成为治疗各种真菌感染的新有力手段。然而,这两种药物的临床研究和血药浓度监测仍需进一步探索。
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2021-12-20 08:50
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