雷帕鸣(西罗莫司片、Rapamune)抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖,它亦抑制抗体的产生。在细胞中,雷帕鸣(西罗莫司片、Rapamune)与免疫嗜素,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的雷帕鸣(西罗莫司片、Rapamune)BA分子(mTOR,一种关键的调节激酶)结合并抑制其活性,从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。
雷帕鸣(西罗莫司片、Rapamune)治疗的安全性和有效性在试验中得到了验证:试验1在美国38个研究单位进行,719例患者参加。于移植后随机分配:284例接受雷帕鸣(西罗莫司片、Rapamune)2mg/天,274例接受雷帕鸣(西罗莫司片、Rapamune)5mg/天,161例接受硫唑嘌呤2-3 mg/kg/天。试验2在澳大利亚、加拿大、欧洲和美国共34个研究单位进行,576例患者参加。
于移植前随机分配:227例接受雷帕鸣(西罗莫司片、Rapamune)2mg/天,219例接受雷帕鸣(西罗莫司片、Rapamune)5mg/天, 130例接受安慰剂。在这两项试验中,禁用抗淋巴细胞抗体诱导治疗。在这两项试验中,主要疗效的终点是在移植后最初6个月内治疗失败的比率。治疗失败定义为急性排斥反应首次发作(经活组织检查证实),移植物丢失或死亡。
试验分析结果:与硫唑嘌呤和安慰剂比较,移植后6个月中,雷帕鸣(西罗莫司片、Rapamune)2mg/天和5mg/天剂量水平,显著降低了治疗失败的发生率。
雷帕鸣(sirolimus)的价格主要受到购买渠道、购买版本以及医保政策等因素的影响,存在一定的波动,具体价格请咨询医伴旅。